Actilyse: a cosa serve e come si usa

Actilyse (Alteplasi): indicazioni e modo d’uso

Actilyse (Alteplasi) è un farmaco che serve per curare le seguenti condizioni patologiche:

Trattamento trombolitico nell’infarto miocardico acuto

regime di somministrazione in 90 minuti (accelerato) (vedere paragrafo 4.2): nei pazienti in cui il trattamento può essere iniziato entro 6 ore dall’insorgenza della sintomatologia.

regime di somministrazione in 3 ore (vedere paragrafo 4.2): nei pazienti in cui il trattamento

può essere iniziato tra 6 e 12 ore dall’insorgenza della sintomatologia purché la diagnosi sia stata confermata.

Actilyse ha dimostrato di ridurre la mortalità a 30 giorni nei pazienti con infarto miocardico acuto.

Trattamento trombolitico nell’embolia polmonare massiva acuta con compromissione emodinamica Ove possibile, la diagnosi deve essere confermata con metodi oggettivi quali angiografia polmonare o non invasivi come la scintigrafia polmonare. Non è evidenziata riduzione della mortalità e della morbilità tardiva associata ad embolia polmonare.

Trattamento fibrinolitico dell’ictus ischemico acuto

Il trattamento deve essere iniziato il prima possibile entro 4,5 ore dall’insorgenza dei sintomi dell’ictus e dopo aver escluso la presenza di emorragia intracranica mediante appropriate metodiche di imaging (ad es. tomografia computerizzata del cranio o altra metodica di imaging che evidenzi la presenza di

un’emorragia). L’effetto del trattamento è tempo-dipendente; pertanto un trattamento precoce aumenta la probabilità di un esito favorevole.

Actilyse: come si usa?

farmaco: indicazioni e modo d'uso

Come per tutti i farmaci, anche per Actilyse è molto importante rispettare e seguire i dosaggi consigliati dal medico al momento della prescrizione.

Se però non ricordate come prendere Actilyse ed a quali dosaggi (la posologia indicata dal medico), è quanto meno necessario seguire le istruzioni presenti sul foglietto illustrativo. Vediamole insieme.

Posologia di Actilyse

Actilyse deve essere somministrato il più precocemente possibile dall’insorgenza dei sintomi. Seguire le seguenti linee guida per il dosaggio.

Infarto miocardico acuto

Posologia

Regime di somministrazione in 90 minuti (accelerato) nei pazienti con infarto miocardico acuto, nei quali il trattamento può essere iniziato entro 6 ore dall’insorgenza della sintomatologia.

Nei pazienti con peso corporeo ? 65 kg:

Volume da somministrare in base alla concentrazione di alteplase
1 mg/ml 2 mg/ml
15 mg come bolo endovenoso, immediatamente seguito da 15 ml 7,5 ml
50 mg come infusione endovenosa a velocità costante nei primi 30 minuti, immediatamente
seguita da
50 ml 25 ml
35 mg come infusione endovenosa a velocità
costante nei successivi 60 minuti, fino alla dose massima totale di 100 mg
35 ml 17,5 ml

Nei pazienti con peso corporeo <65 kg la dose totale va aggiustata come segue:

Volume da somministrare in base
alla concentrazione di alteplase
1 mg/ml 2 mg/ml
15 mg come bolo endovenoso, immediatamente
seguito da
15 ml 7,5 ml
0,75 mg/kg peso corporeo come infusione
endovenosa a velocità costante nei primi 30 minuti, immediatamente seguita da
0,75 ml/kg peso corporeo 0,375 ml/kg peso corporeo
0,5 mg/kg peso corporeo come infusione endovenosa a velocità costante nei successivi 60
minuti
0,5 ml/kg peso corporeo 0,25 ml/kg peso corporeo

Regime di somministrazione in 3 ore, per i pazienti con infarto miocardico acuto, nei quali il trattamento può essere iniziato nel periodo compreso tra 6 e 12 ore dopo l’insorgenza della sintomatologia.

Nei pazienti con peso corporeo ? 65 kg:

Volume da somministrare in base
alla concentrazione di alteplase
1 mg/ml 2 mg/ml
10 mg come bolo endovenoso, immediatamente
seguito da
10 ml 5 ml
50 mg come infusione endovenosa a velocità
costante nella prima ora, immediatamente seguita da
50 ml 25 ml
40 mg come infusione endovenosa a velocità
costante nelle successive 2 ore, fino ad una dose massima totale di 100 mg
40 ml 20 ml

Nei pazienti con peso corporeo <65 kg:

Volume da somministrare in base
alla concentrazione di alteplase
1 mg/ml 2 mg/ml
10 mg come bolo endovenoso, immediatamente seguito da 10 ml 5 ml
un’infusione endovenosa a velocità costante nelle successive 3 ore fino ad una dose massima totale di
1,5 mg/kg di peso corporeo
1,5 ml/kg peso corporeo 0,75 ml/kg peso corporeo

Terapia aggiuntiva: La terapia antitrombotica aggiuntiva è raccomandata in accordo alle attuali linee guida internazionali di trattamento relative alla gestione dei pazienti con infarto miocardico con elevazione del tratto ST.

Modo di somministrazione

La soluzione ricostituita deve essere somministrata per via endovenosa ed è per uso immediato. Per le istruzioni prima della ricostituzione/somministrazione, vedere paragrafo 6.6.

Embolia polmonare acuta massiva

Posologia

Nei pazienti con peso corporeo ? 65 kg:

Una dose totale di 100 mg di alteplase deve essere somministrata in 2 ore. La maggior parte dell’esperienza di impiego del farmaco si riferisce al seguente regime di somministrazione:

Volume da somministrare in base alla
concentrazione di alteplase
1 mg/ml 2 mg/ml
10 mg come bolo endovenoso nei primi 1-2 minuti,
immediatamente seguito da
10 ml 5 ml
90 mg come infusione endovenosa a velocità costante nelle
successive due ore fino alla dose massima totale di 100 mg
90 ml 45 ml

Nei pazienti con peso corporeo <65 kg:

Volume da somministrare in base alla concentrazione di alteplase
1 mg/ml 2 mg/ml
10 mg come bolo endovenoso nei primi 1-2 minuti,
immediatamente seguito da
10 ml 5 ml
un’infusione endovenosa a velocità costante nelle
successive 2 ore fino ad una dose massima totale di 1,5 mg/kg di peso corporeo
1,5 ml/kg peso corporeo 0,75 ml/kg peso corporeo

Terapia aggiuntiva: Dopo trattamento con Actilyse, la terapia con eparina deve essere iniziata (o ripresa) quando i valori dell’aPTT sono inferiori al doppio del limite superiore normale. L’infusione deve essere regolata per mantenere l’aPTT fra 50 – 70 secondi (da 1,5 a 2,5 volte il valore di riferimento).

Modo di somministrazione

La soluzione ricostituita deve essere somministrata per via endovenosa ed è per uso immediato. Per le istruzioni prima della ricostituzione/somministrazione, vedere paragrafo 6.6.

Ictus ischemico acuto

Il trattamento deve essere effettuato esclusivamente sotto la responsabilità ed il controllo di un medico addestrato ed esperto nella cura delle patologie neurovascolari, vedere i paragrafi 4.3 e 4.4.

Il trattamento con Actilyse deve essere iniziato il prima possibile entro 4,5 ore dall’insorgenza dei sintomi (vedere paragrafo 4.4). Oltre le 4,5 ore dall’insorgenza dei sintomi dell’ictus, il rapporto beneficio/rischio associato alla somministrazione di Actilyse è negativo e pertanto non deve essere somministrato (vedere paragrafo 5.1).

Posologia

La dose raccomandata totale è di 0,9 mg di alteplase/kg peso corporeo (massimo di 90 mg), iniziando con il 10% della dose totale come bolo endovenoso iniziale, immediatamente seguito dal resto della dose somministrata come infusione endovenosa per 60 minuti.

TABELLA POSOLOGICA PER L’ICTUS ISCHEMICO ACUTO
Utilizzando la concentrazione standard raccomandata di 1 mg/ml, il volume (ml) da somministrare è
uguale al dosaggio raccomandato (mg)
Peso
(kg)
Dose totale
(mg)
Dose in bolo
(mg)
Dose di infusione*
(mg)
40 36,0 3,6 32,4
42 37,8 3,8 34,0
44 39,6 4,0 35,6
46 41,4 4,1 37,3
48 43,2 4,3 38,9
50 45,0 4,5 40,5
52 46,8 4,7 42,1
54 48,6 4,9 43,7
56 50,4 5,0 45,4
58 52,2 5,2 47,0
60 54,0 5,4 48,6
62 55,8 5,6 50,2
64 57,6 5,8 51,8
66 59,4 5,9 53,5
68 61,2 6,1 55,1
70 63,0 6,3 56,7
72 64,8 6,5 58,3
74 66,6 6,7 59,9
76 68,4 6,8 61,6
78 70,2 7,0 63,2
80 72,0 7,2 64,8
82 73,8 7,4 66,4
84 75,6 7,6 68,0
86 77,4 7,7 69,7
88 79,2 7,9 71,3
90 81,0 8,1 72,9
92 82,8 8,3 74,5
94 84,6 8,5 76,1
96 86,4 8,6 77,8
98 88,2 8,8 79,4
100+ 90,0 9,0 81,0

*somministrata nella concentrazione di 1 mg/ml per 60 min come infusione a velocità costante.

Terapia aggiuntiva: La sicurezza e l’efficacia di questo schema terapeutico con la somministrazione contemporanea di eparina o di inibitori dell’aggregazione delle piastrine come l’acido acetilsalicilico entro le prime 24 ore dall’insorgenza dei sintomi non sono state sufficientemente valutate. Pertanto, la somministrazione di eparina per via endovenosa o di inibitori dell’aggregazione delle piastrine come l’acido acetilsalicilico deve essere evitata nelle prime 24 ore dopo il trattamento con Actilyse per il maggior rischio di emorragia. Se l’eparina è richiesta per altre indicazioni (per esempio prevenzione della trombosi venosa profonda), la dose non deve eccedere le 10.000 UI al giorno, e deve essere somministrata per via sottocutanea.

Modo di somministrazione

La soluzione ricostituita deve essere somministrata per via endovenosa ed è per uso immediato. Per le istruzioni prima della ricostituzione/somministrazione, vedere paragrafo 6.6.

Popolazione pediatrica

Vi è esperienza limitata sull’utilizzo di Actilyse nei bambini e negli adolescenti. Actilyse è controindicato per il trattamento dell’ictus ischemico acuto nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 16 anni (vedere paragrafo 4.3). La dose per adolescenti di età compresa tra 16 e 17 anni è uguale a quella utilizzata per gli adulti (vedere paragrafo 4.4 per le raccomandazìonì relatìve alle tecnìche dì ìmagìng da utìlìzzare ìn precedenza).

Ricordate in ogni caso che se non ricordate la posologia indicata dal medico e utilizzate Actilyse seguendo le istruzioni del foglietto illustrativo, sarà poi opportuno che contattiate il vostro medico e lo avvisiate del dosaggio che avete assunto, per avere conferma o ulteriori consigli!

Lo posso prendere se sono incinta?

Un’altra domanda che spesso ci poniamo prima di prendere una medicina è se è possibile assumerla in gravidanza

Tenendo presente che in gravidanza sarebbe opportuno evitare qualsiasi farmaco se non strettamente necessario e che prima di assumere qualsiasi farmaco in gravidanza va sentito il medico curante, vediamo insieme quali sono le istruzioni sulla scheda tecnica di Actilyse per quanto riguarda la gravidanza:

Actilyse: si può prendere in gravidanza?

Gravidanza

I dati relativi all’uso di Actilyse in donne in gravidanza sono in numero limitato. Gli studi non clinici condotti con alteplase con dosi superiori a quelle utilizzate nell’uomo hanno mostrato immaturità fetale e/o embriotossicità, secondarie all’attività farmacologica nota del medicinale. Alteplase non è considerato teratogeno (vedere paragrafo 5.3).

Nei casi di malattia acuta e pericolosa per la vita i benefici attesi devono essere valutati rispetto ai potenziali rischi.

Allattamento

Non è noto se alteplase sia escreto nel latte materno.

Fertilità

Non sono disponibili dati clinici sulla fertilità per Actilyse. Gli studi non clinici condotti con alteplase non hanno mostrato effetti negativi sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).

Ne ho preso troppo! Cosa fare?

Può anche capitare che per errore o distrazione assumiate una quantità di farmaco superiore a quella prescritta dal vostro medico.

Talvolta capita che bambini piccoli per gioco ingeriscano dei farmaci lasciati a portata di mano: raccomandiamo sempre di tenere i farmaci lontano dalla portata dei bambini, in luoghi chiusi e custoditi.

Cosa devo fare se per sbaglio ho preso un dosaggio eccessivo di Actilyse?

Qualunque sia la causa dell’ingestione di una quantità eccessiva di farmaco, ecco cosa riporta la Scheda Tecnica di Actilyse in caso di sovradosaggio.

Actilyse: sovradosaggio

Sintomi

Se si supera la dose massima raccomandata, aumenta il rischio di emorragia intracranica. Nonostante la relativa fibrino-specificità, si può verificare a causa del sovradosaggio una riduzione clinicamente significativa del fibrinogeno e di altri componenti emocoagulativi.

Terapia

Nella maggior parte dei casi è sufficiente attendere la rigenerazione fisiologica di questi fattori una volta terminata la terapia con Actilyse. Tuttavia qualora si verifichi una grave emorragia, si raccomanda l’infusione di plasma congelato fresco e se necessario, possono essere somministrati antifibrinolitici sintetici.

Actilyse: istruzioni particolari

Per la ricostituzione alla concentrazione finale di 1 mg di alteplase/ml tutto il solvente fornito deve essere trasferito nel flaconcino contenente Actilyse polvere liofilizzata. A questo scopo è fornita nella confezione una cannula di trasferimento.

Per la ricostituzione alla concentrazione finale di 2 mg di alteplase/ml deve essere utilizzata solo la metà del solvente fornito (come da tabella seguente). In questi casi si deve sempre utilizzare una siringa per trasferire la quantità necessaria di solvente nel flaconcino contenente Actilyse polvere liofilizzata.

Il contenuto di un flaconcino per uso iniettabile di Actilyse liofilizzato (20 mg o 50 mg) va disciolto, in condizioni asettiche, con acqua per preparazioni iniettabili secondo una delle seguenti modalità per ottenere una concentrazione finale di alteplase 1 mg/ml o alteplase 2 mg/ml:

Actilyse liofilizzato 20 mg 50 mg
(a) Volume di acqua sterile per preparazioni iniettabili da aggiungere al liofilizzato
Concentrazione finale:
20 ml

1 mg/ml alteplase

50 ml

1 mg/ml alteplase

(b) Volume di acqua sterile per preparazioni iniettabili da aggiungere al liofilizzato
Concentrazione finale:
10 ml

2 mg/ml alteplase

25 ml

2 mg/ml alteplase

La soluzione ricostituita deve quindi essere somministrata per via endovenosa. La soluzione ricostituita da 1 mg/ml può essere ulteriormente diluita con una soluzione sterile di sodio cloruro

9 mg/ml (0,9%) iniettabile fino ad una concentrazione minima di 0,2 mg/ml dal momento che non è possibile escludere la comparsa di torbidità nella soluzione ricostituita. Una ulteriore diluizione della soluzione ricostituita da 1 mg/ml con acqua sterile per preparazioni iniettabili o in generale, l’uso di soluzioni di carboidrati per infusione, ad es. destrosio, non sono raccomandati a causa dell’aumento della formazione di torbidità nella soluzione ricostituita. Actilyse non deve essere miscelato con altri medicinali nello stesso flaconcino per infusione (neanche con eparina).

Per le incompatibilità vedere paragrafo 6.2.

La soluzione ricostituita è esclusivamente per uso singolo. La soluzione non utilizzata e i rifiuti derivati da tale soluzione devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

Istruzioni per la ricostituzione di Actilyse

1 Ricostituire immediatamente prima della somministrazione.
2 Rimuovere la capsula di protezione presente sui due flaconcini contenenti acqua sterile e Actilyse liofilizzato, sollevandola con il pollice.
3 Tamponare la parte superiore in gomma di ciascun flaconcino con un batuffolo imbevuto di alcool.
4 Estrarre la cannula di trasferimento dalla confezione.
Non disinfettare né sterilizzare la cannula di trasferimento in quanto è sterile.
Rimuovere uno dei cappucci.
5 Posizionare il flaconcino di acqua sterile in posizione verticale su una superficie stabile.
Posizionandosi subito sopra, forare il tappo di gomma verticalmente al centro con la cannula di trasferimento, premendo delicatamente ma con decisione, senza ruotare.
6 Tenere saldamente il flaconcino di acqua sterile e la cannula di trasferimento con una mano, utilizzando le due alette laterali.
Rimuovere il secondo cappuccio in cima alla cannula di trasferimento.
7 Tenere saldamente il flaconcino di acqua sterile e la cannula di trasferimento con una mano, utilizzando le due alette laterali.
Tenere il flaconcino di Actilyse liofilizzato sopra la cannula di trasferimento e posizionare la punta della cannula di trasferimento precisamente nel centro del tappo.
Direttamente dalla posizione precedente spingere il flaconcino con il liofilizzato verso il basso sulla cannula di trasferimento, perforando verticalmente il tappo di gomma, delicatamente ma con decisione, senza ruotare.
8 Invertire i due flaconcini e permettere all’acqua di defluire completamente nel liofilizzato.
9 Rimuovere il flaconcino dell’acqua vuoto insieme alla cannula di trasferimento.
Questi possono essere eliminati.
10 Prendere il flaconcino con Actilyse ricostituito e ruotarlo delicatamente per sciogliere eventuali residui di liofilizzato, senza agitare perché si avrebbe la formazione di schiuma.
Se sono presenti bolle, lasciare riposare la soluzione per alcuni minuti per farle scomparire.
11 La soluzione consiste di Actilyse 1 mg/ml.
Deve essere trasparente, da incolore a giallo chiaro e non
deve contenere particelle.
12 Prelevare la quantità necessaria utilizzando un ago e una siringa.
Per evitare perdite, non utilizzare il punto forato con la cannula di trasferimento.
13 Utilizzare immediatamente.
Eliminare la soluzione non utilizzata.


Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco