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Aconito

(Aconitum Napellus L. – Fam. Ranuncolacee/Elleboree)
(Sin. – Aconitum coeruleiim seu napellus Moris. – Napellus uulgaris Gius.)

Aconito- Ultimo aggiornamento pagina: 27/02/2018

Indice dei contenuti

  1. Generalità
  2. Componenti principali
  3. Proprietà farmacologiche
  4. Estratti e preparati vari
  5. Preparazioni usuali e Formule
  6. Bibliografia

Generalità

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aconito

Etimologia E’ dubbia: si vuole che derivi da Acona, porto di Eraclea (Bitinia, Asia Min.) nelle cui vicinanze è fama che fosse abbondante. Anche da akonh = roccia, pietra, perchè alligna sulle montagne.

Napellus diminutivo di napus, per la forma dei tuberi, simili ad un piccolo navone (Brassica Napus L.).

Nome volgare – Risigallo (antiq.), Napello.

Habitat Zone montane (sino a 2000 m. sm.) delle Alpi, Prealpi, Appennino, monti dell’Europa (Spagna, Francia, Svizzera, Germania, Ungheria, ’ecc.). Boschi e pascoli freschi. Coltivato.

Pianta erbacea perenne con radice fusiforme, costituita da un tubercolo fiorifero (5-15 cm, 2-3 cm diam.) al quale sono affiancati uno o due tubercoli di riserva, provvisti di gemma apicale. Fiorisce dal giugno all’agosto.

Parti usateItuberi (Aconiti tuberà F.U.).

Componenti principali

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Componenti principaliItuberi di aconito contengono, secondo le specie, alcaloidi diversi, spesso combinati nella pianta con l’acido aconitico:

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HOOC—CH2—C = CH—COOH

|

COOH

Gli alcaloidi dei tuberi della specie Aconitum Napellus L. constano principalmente di aconitina (acetilbenzoilaconina)C34H47O11N; picroaconitina (=benzoilaconina, isaconitina, benzaconina) C32H45O10N; aconina C24H39-41O6N; neopellina C32H43-45O8N; neolina C24H39-41O6N; napellina C22H33O3N; mesaconitina (26) C33H45O11N;ipaconitina C33H45O10N; inoltre 1-sparteina e 1-efedrina.

La struttura chimica degli alcaloidi dell’A. Napellus e delle altre specie di A. non è stata finora completamente definita. Anche le formule grezze, per alcuni alcaloidi, sono tuttora discusse. Ricerche condotte sulle aconitine,specialmente da Wright, Dunstan, Freund, Schulzee più recentemente da Jacobs e coll. hanno dimostrato che questi alcaloidi per idrolisi presentano la proprietà comune di sdoppiarsi, producendo da un lato un’aconina (aconina, japaconina, pseudo-aconina) e dall’altro una molecola di acido acetico ed una molecola o di acido benzoico o di acido veratrico (acido 3,4-dimetossi-benzoico). Secondo la natura dell’acido, che si forma nell’idrolisi, è possibile distinguere due gruppi di alcaloidi:

  1. gruppo delle aconitine o acetilbenzoilaconine, rappresentato dalla aconitina e dalla neopellina dell’A. Napellus L.;
  2. gruppo delle pseudoaconitine o acetilveratroilaconine — comprendente la pseudoaconitina e la bikaconitina —, contenute in specie diverse dall’A. Napellus L.

Aconitine e aconine derivate dell’A. Napellus

esteralcaloidi amino-alcooli

derivati

acidi del gruppo estere
aconitina

neopellina

mesaconitina

ipaconitina

aconina
neolina
mesaconina
ipaconina
ac. acetico – ac. benzoico

Per l’aconitina o acetilbenzoilaconina è stato stabilito che nella molecola sono da comprendersi quattro gruppi OCHa. tre gruppi OH ed un gruppo CaHis fissato all’atomo di azoto. Attualmente si ammettono le seguenti formule parziali:

aconito Figura 1

Il contenuto di alcaloidi dell’A. Napellus L. è pari a 0,4-1%, secondo Métin , 0,28-0,87 % secondo Madaus e Schindler (la), 0,4-0,7 % secondo nostri dati inediti, 0,29-0,82 % con un massimo titolo per tuberi di piante cresciute a 1750 m. secondo Crema. Il contenuto di alcaloidi è molto variabile, in relazione alle parti considerate (nei tubercoli di riserva 0,7%, nei tubercoli fioriferi 0,29%), all’origine geografica (0,66 % in aconito dei Pirenei, 0,29 % in aconito dell’Aisne) esecondo le diverse fasi di vegetazione della pianta, come dimostra la seguente tabella;

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Contenuto percentuale (in g) degli alcaloidi nei tuberi durante varie fasi di vegetazione della pianta

Fase di vegetazione tubip. hiant

Rbch.

tubtp. piramidale

Miil.

Prima delia fioritura 0,28 0,70
Durante la fioritura 0,39 0,51
Dopo la fioritura (agosto) 0,49 0,52
Dopo la fioritura (ottobre) 0,87 0,83

Altri componenti: resina, grasso, inosite e gli acidi organici aconitico, itaconico, malico, citrico, isocitrico, tartarico, ossalico, succinico, maionico, glicerico, pirrolidoncarbossilico; proteine, maltosio e saccarosio; acido ascorbico mg 10,1% nella droga fresca, mg 11,4% nella droga secca, acidi ascorbico e deidroascorbico totali mg 14,4 % nella droga fresca e mg 16.3 % nella droga secca.

Proprietà farmacologiche ed impiego terapeutico

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Proprietà farmacologiche e impiego terapeutico Prima di parlare dell’azione farmacologica e terapeutica dell’Aconito e dell’aconitina, occorre premettere che le varie specie di Aconito contengono aconitine che differiscono sia per composizione che per tossicità e che è quindi opportuno parlare di « aconitine » piuttosto che di aconitina.

Azione locale Le preparazioni di Aconito (estratto, tintura) e le aconitine (in soluzione diluita), applicate localmente sulla cute e sulle mucose, inducono inizialmente una eccitazione delle terminazioni nervose di senso e una leggera sensazione di calore, cui segue un caratteristico formicolio e l’ottundimento della sensibilità con conseguente anestesia.

Azione generale sugli animali a sangue caldo Quest’azione è caratterizzata da un neurotropismo spiccatissimo che ha come sede di elezione i centri bulbari e in particolare il centro respiratorio. In tutti gli animali la sintomatologia dovuta a dosi tossiche, è sempre la stessa; ad una breve fase di eccitazione seguono movimenti masticatori frequenti, accompagnati da abbondante salivazione e da conati di vomito imponenti. Gli animali hanno movimenti di maneggio, poi fatti paretici a carico degli arti (senza predilezione alcune per gli anteriori o i posteriori). Si manifestano in seguito segni di difficoltà respiratoria che si accentuano sempre più e chein brevissimo tempo dominano addirittura tutto il quadro fenomenologico. La morte avviene per asfissia.

A scopo comparativo riferiamo i valori delle dosi mortali minime ottenuti da diversi AA. per le varie aconitine da essi sperimentate. Per le japaconitine A e B (10) e per la jesaconitina (11) sono stati trovati i seguenti valori:

Specie animale Japaconitina A
(mg/Kg)
Japaconitina B
(mg/Kg)
Jesaconitina
(mg/Kg)
Coniglio 0,054 0,065 0,050
Cavia 0,050 0,044 0.018
Mus Ratcus 0,200 0,150 0,250
Mus Musculus 0,200 0.150 0,350
Rana esculenta 0.440 0,440 – 0,450 0,250

I dati riportati nell’Handbook of Toxicology (12) per l’aconitina amorfa e cristallizzata, sono i seguenti:

mg/kg
Rana

sc MLD 0,44 Benigni – Arch. Int. Pharmac. Therap. 37, 2. 161, 1930
Aconitina

amorfa

Ratto sc MLD 0,175 Munch – J. Am. Pharm. Asa. 18. 17, 1929
Ratto ip MLD 0.1 ibid.
Rana sc LD 0,586 Flury – Abderhalden’s H.d.P. 4, 7b; 1929
Rana sc LD 1,4 ibid.
Ratto ip MLD 0,25 Cunningham – Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 26. 221. 1928
Cavia sc LD 0,112-0,123 Flury – l.c.
Aconitina

cristallizzata

Cavia sc MLD 0,05-0,07 Swanson – J. Am. Pharm. Ass. 12. 957. 1923
Coniglio sc LD 0,131 Flury – l.c.
Gatto sc LD 0.4 ibid.
Cane iv LD 0,35 ibid.
Piccione sc MLD 0,0655
sc: – sottocute; ip = endoperitoneo; iv =s endovena.

Paris e Vavasseur per una aconitina standard (secondo il N. F. Vili USA), hanno trovato per il Mus Musculus una DL per Kg pari a mg 0,4-0,42.

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I preparati di Aconito e l’aconitina, somministrati a dosi normali, provocano leggera bradicardia e aumento della pressione arteriosa. Alla somministrazione di dosi più elevate consegue invece vasodilatazione e ipotensione .

Geilenkeichen trovò che l’aconitina determina ipotensione nel gatto a vaghi integri e ipertensione dopo taglio dei vaghi al collo. Questo diverso comportamento è presumibilmente dovuto al fatto che, mentre nell’animale integro prevale l’azione deprimente bulbare dell’aconitina, nell’animale a vaghi tagliati prevale l’azione vasocostrittrice periferica.

Piccole dosi di aconitina, iniettate endovena (giugulare) nel cane o nel coniglio in anestesia uretanica, eccitano il centro respiratorio che viene invece depresso da dosi più elevate, le quali provocano anche vasodilatazione e caduta della pressione arteriosa.

Chang e coll. trovarono che l’aconitina esplica una ben definita azione analgesica nel topo. Tale azione sarebbe potenziata dalla scopolamina ma non dall’atropina.

Azione sul cuore isolato di rana Soluzioni diluitissime di aconitina (1:10-15.000.000) determinano turbe specifiche che si manifestano con disturbi della conduzione, per i quali la contrazione e la decontrazione ventricolare non è più contemporanea in tutti i settori. Compaiono movimenti vermicolari o peristaltici (peristaltismo cardiaco) dai quali è possibile ottenere un tracciato chimografico inconfondibile. Sotto questo aspetto il cuore isolato di rana rappresenta un reattivo biologico sensibilissimo, atto a svelare ed a caratterizzare quantità imponderabili di aconitina.

L’intestino isolato di Mus Musculus appare anche più sensibile del cuore isolato di rana all’azione dell’aconitina, alla quale reagisce con un notevole ipertono; il tracciato che se ne ottiene, non offre però alcun particolare specifico che valga a caratterizzare quest’alcaloide.

Azione sul cuore isolato di mammifero Il cuore isolato di mammifero reagisce a piccole dosi di aconitina con un aumento della diastole ed una diminuzione della contrazione sistolica. La fase tossica è inizialmente caratterizzata da disturbi a carico della coordinazione, poi il cuore tende a permanere in contrazione assumendo il caratteristico aspetto del « cuore a morula ». L’arresto dei movimenti ventricolari avviene in sistole, mentre gli atri continuano a pulsare ancora per qualche tempo.

Azione terapeutica Dosi terapeutiche di tintura di Aconito o di aconitina, somministrate per os, agiscono elettivamente sulle terminazioni nervose di senso di alcune regioni e specialmente di quelle innervate dal trigemino. Anche in questo caso, ad una iniziale eccitazione segue depressione e quindi un periodo più o meno lungo di anestesia, particolarmente utile nella terapia di alcune nevralgie del trigemino, ribelli ad ogni altro trattamento.

Dosi superiori agiscono sui centri bulbari che vengono prima eccitati e poi depressi. In misura proporzionale alla dose somministrata, compaiono sintomi di difficoltà respiratoria, bradicardia, polso piccolo e debole, ipotensione: sintomatologia questa che è di solito preceduta da ottundimento della sensibilità degli organi di senso (vista, udito), da sensazione di formicolio che comincia dalla punta delle dita e progredisce lungo il braccio; intorpidimento della lingua, delle labbra, del naso e delle gote, con tendenza ad estendersi a tutto il corpo.

L’aconitina e i preparati di Aconito, oltre che per applicazioni locali nella terapia di alcune nevralgie, emicranie, odontalgie ecc. vengono impiegati anche per via interna come calmanti dell’attività cardiaca, respiratoria e della tosse. Più raramente come anestetici gastrici in alcune gastralgie e in alcuni casi di vomito incoercibile.

Attualmente i preparati di Aconito e l’aconitina, sono poco usati in terapia e ciò in considerazione del loro elevatissimo coefficiente tossico e delle notevoli variazioni di attività cui vanno soggette le preparazioni galeniche (estratti, tinture) e le aconitine amorfe che risultano formate da un miscuglio degli alcaloidi contenuti nell’Aconito e dai loro prodotti di scissione. Paris e Vavasseur che hanno controllato l’attività di alcuni campioni di tintura di Aconito, hanno trovato, a parità di titolo alcaloidico, un’attività biologica variante da 1 a 20.

Da ciò è facile comprendere come si siano potuti verificare casi di avvelenamento con dosi terapeutiche di aconitina del commercio o di tintura di Aconito che erano state altre volte tollerate dallo stesso soggetto

E’ opportuno ricordare che l’aconitina è considerata, fra gli alcaloidi noti, come quella dotata di un più elevato coefiicente tossico. I preparati di Aconito e l’aconitina stessa, debbono essere per ciò impiegati con somma cautela, al fine di evitare la comparsa di fenomeni tossici che potrebbero manifestarsi perfino con dosi terapeutiche di preparati di cui non sia esattamente nota l’attività. L’impiego di preparati biologicamente titolati e ad attività costante, dovrebbe essere quindi ritenuto indispensabile in questo caso.

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Sintomi e cura dell’avvelenamento La sintomatologia dell’avvelenamento dovuto ai preparati di Aconito, è caratterizzata dalla paralisi dei centri bulbari che, specialmente per dosi elevate, sono inizialmente eccitati e quindi paralizzati.

Il caratteristico formicolio che può essere esteso a tutta la superficie del corpo, rappresenta un importante elemento diagnostico. Oltre a salivazione, nausea, vomito e diarrea, compaiono in seguito sintomi a carico dell’apparato respiratorio, cardiovascolare e termoregolatore, con dispnea, polso lento, debole e aritmico; raffreddamento del corpo, astenia, vertigine, convulsioni; le pupille si presentano prima miotiche poi midriatiche; l’intelligenza di solito si mantiene lucida. Il sensorio e la parola articolata possono subire alterazioni più o meno gravi. La morte, che per le dosi elevate può essere quasi istantanea, avviene per paralisi respiratoria nello spazio di 2-6 ore. Le pulsazioni cardiache che possono continuare anche dopo l’arresto respiratorio, sono per lo più atriali.

Ricerche elettrocardiografiche hanno dimostrato che 1/10 della dose mortale può determinare una leggera bradicardia; dosi maggiori possono provocare invece tachicardia ed emorragie subendocardiche .

Il Girard descrive un caso di avvelenamento mortale per ingestione di foglie di Aconito commiste ad un’insalata. La morte avvenne per edema polmonare acuto e nefrite acuta con anuria (29).

In caso di avvelenamento, il paziente deve essere tenuto in posizione assolutamente orizzontale o, meglio, con la testa declive. Se si presume che la sostanza tossica si trovi ancora nello stomaco, si provveda al suo vuotamento dando la preferenza alla sonda gastrica, poiché l’uso degli emetici potrebbe dar luogo ad uno squilibrio circolatorio più o meno serio. Hatcher raccomanda il permanganato di potassio come antidoto chimico.

Ad assorbimento avvenuto, la terapia non può essere che sintomatica; alcuni autori hanno suggerito l’uso parenterale di solfato di magnesio per impedire gli effetti sul cuore.

E’ stato dimostrato sperimentalmente il grande valore terapeutico dell’atropina in questi casi.

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La temperatura del corpo deve essere mantenuta mediante opportuno riscaldamento. E’ indicato l’uso degli analettici cardiaci e respiratori.

Estratti e preparati vari

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Preparazioni usuali e formule galeniche

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BIBLIOGRAFIA

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