Riassunto EPAR dell'Agenzia europea per i medicinali (EMA)
Fonte: Agenzia europea per i medicinali (EMA), riassunto EPAR destinato al pubblico (PDF in italiano), ultimo aggiornamento della sintesi 02-2017. Numero EMA EMEA/H/C/000870. Pagina del medicinale sul sito EMA.
Testo riprodotto dal documento ufficiale EMA senza modifiche; consultato il 18/10/2026.
Questa sintesi EMA risale al 2017: per indicazioni, dosi e avvertenze aggiornate fa fede la scheda tecnica.
1. Che cos’è e per che cosa si usa Relistor?
Relistor è usato per il trattamento della stipsi indotta da analgesici oppioidi (come la morfina) quando i lassativi non hanno avuto un effetto sufficiente.
Relistor contiene il principio attivo bromuro di metilnaltrexone.
2. Come si usa Relistor?
Relistor può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica. È disponibile come soluzione per iniezione in flaconcini o siringhe preriempite.
Nei pazienti soggetti a cure palliative (trattamento dei sintomi di una malattia grave che non è tuttavia inteso a portare a guarigione), Relistor è somministrato come iniezione per via sottocutanea, una volta ogni due giorni, oltre ai consueti lassativi. La dose dipende dal peso corporeo del paziente. Nei pazienti che non sono soggetti a cure palliative, Relistor è somministrato come iniezione per via sottocutanea alla dose di 12 mg una volta al giorno, per un minimo di quattro e un massimo di sette giorni la settimana, al bisogno; il trattamento con i lassativi consueti dovrebbe essere interrotto quando si inizia la somministrazione di Relistor. Normalmente Relistor è iniettato sotto la pelle dell’addome o della parte superiore delle gambe o delle braccia.
La dose di Relistor dovrebbe essere ridotta nei pazienti con gravi problemi renali. Relistor non è raccomandato in pazienti con problemi renali molto gravi che richiedono emodialisi (tecnica di depurazione del sangue).
Il paziente può praticarsi l’iniezione di Relistor da solo previa adeguata formazione.
3. Come agisce Relistor?
Gli oppioidi alleviano il dolore legandosi ai “recettori degli oppioidi” nel cervello e nel midollo spinale. Questi recettori si trovano anche nell’intestino. Quando gli oppioidi si legano ai recettori dell’intestino il movimento intestinale diminuisce, con conseguente stipsi.
Il principio attivo di Relistor, bromuro di metilnaltrexone, è un “antagonista dei recettori mu degli oppioidi”. Ciò significa che blocca un tipo particolare di recettore degli oppioidi, appunto il “recettore mu degli oppioidi”. Il bromuro di metilnaltrexone deriva dal naltrexone, una sostanza ben nota per bloccare l’azione degli oppioidi. Rispetto al naltrexone, il bromuro di metilnaltrexone ha una minore capacità di penetrare nel cervello; ciò significa che blocca i recettori mu degli oppioidi nell’intestino ma non nel cervello. Bloccando tali recettori, Relistor riduce la stipsi indotta dagli oppioidi senza interferire con la loro azione antidolorifica.
4. Quali benefici di Relistor sono stati evidenziati negli studi?
Relistor ha evidenziato di essere più efficace del placebo (trattamento fittizio) nello stimolare l’evacuazione in due studi principali cui hanno partecipato complessivamente 288 pazienti con malattia avanzata e stipsi indotta da oppioidi. La misura principale dell’efficacia in entrambi gli studi era il numero di pazienti che evacuavano entro quattro ore dalla prima somministrazione. Il secondo studio ha esaminato anche il numero di pazienti che evacuavano almeno due volte nelle quattro ore successive alle prime quattro somministrazioni. Nei due studi considerati assieme, il 55 % dei pazienti che avevano assunto Relistor aveva evacuato entro quattro ore dalla prima dose (91 su 165), rispetto al 15 % dei pazienti che avevano assunto placebo (18 su 123). Nel secondo studio, il 52 % dei pazienti che avevano assunto Relistor aveva evacuato almeno due volte nelle quattro ore successive alle prime quattro somministrazioni (32 su 62), rispetto all’8 % dei pazienti trattati con placebo (6 su 71). Relistor è stato anche confrontato con un placebo in un terzo studio, condotto su 496 pazienti con stipsi indotta da oppioidi che tuttavia non erano affetti da alcuna malattia avanzata. La principale misura dell’efficacia era il numero di pazienti che evacuavano entro quattro ore dalla somministrazione della prima dose e la percentuale di iniezioni che riuscivano a provocare l’evacuazione. In base ai risultati, il 34 % dei pazienti trattati con Relistor (102 su 298) aveva evacuato entro quattro ore dalla prima iniezione, rispetto al 10 % di quanti avevano ricevuto il placebo (16 su 162). La percentuale di iniezioni con esito positivo per i due gruppi è stata di circa il 30 % e il 9 % rispettivamente.
5. Quali sono i rischi associati a Relistor?
Gli effetti indesiderati più comuni associati a Relistor (osservati in più di 1 paziente su 10) sono dolore addominale (mal di stomaco), nausea, diarrea e flatulenza. Questi effetti sono generalmente di intensità da lieve a moderata. Per l’elenco completo degli effetti indesiderati rilevati con Relistor, vedere il foglio illustrativo.
Relistor non deve essere usato nei pazienti con blocco intestinale, che sono a rischio di blocco intestinale ricorrente o con un’affezione che richieda un immediato intervento chirurgico all’intestino. Per l’elenco completo delle limitazioni, vedere il foglio illustrativo.
6. Perché Relistor è approvato?
Il comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) dell’Agenzia ha deciso che i benefici di Relistor sono superiori ai rischi e ha raccomandato il rilascio dell’autorizzazione all’immissione in commercio per il medicinale.
7. Quali sono le misure prese per garantire l’uso sicuro ed efficace di Relistor?
Le raccomandazioni e le precauzioni che gli operatori sanitari e i pazienti devono osservare affinché Relistor sia usato in modo sicuro ed efficace sono state aggiunte al riassunto delle caratteristiche del prodotto e al foglio illustrativo.
8. Altre informazioni su Relistor
Il 2 luglio 2008 la Commissione europea ha rilasciato un’autorizzazione all’immissione in commercio per Relistor, valida in tutta l’Unione europea.
Per la versione completa dell’EPAR di Relistor consultare il sito web dell’Agenzia: ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European Public Assessment Reports. Per maggiori informazioni sulla terapia con Relistor, leggere il foglio illustrativo (accluso all’EPAR) oppure consultare il medico o il farmacista.
Ultimo aggiornamento di questo riassunto: 12-2016.
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