Tesavel (sitagliptin): riassunto EPAR EMA

1. Che cos’è Tesavel?

Tesavel è un medicinale che contiene il principio attivo sitagliptina. È disponibile in compresse (25, 50 e 100 mg).

Per che cosa si usa Tesavel?

Tesavel è usato in pazienti affetti da diabete di tipo 2 per migliorare il controllo dei livelli di glucosio (zucchero) nel sangue. È usato in aggiunta a dieta ed esercizio fisico nelle seguenti modalità:  in monoterapia, in pazienti che non sono controllati in modo soddisfacente con la dieta e l’esercizio fisico e in cui la metformina (un medicinale antidiabetico) non è idonea;

 in abbinamento alla metformina o a un agonista PPAR-gamma (un tipo di medicinale antidiabetico), quale un tiazolidinedione, in pazienti che non sono controllati in modo soddisfacente con la metformina o con l’agonista PPAR-gamma usato da solo;

 in abbinamento con una sulfonilurea (un altro tipo di medicinale antidiabetico) in pazienti che non sono controllati in modo soddisfacente con la sola sulfonilurea e in cui la metformina non è idonea;  in abbinamento sia con metformina sia con una sulfonilurea o un agonista PPAR gamma, in pazienti che non sono controllati in modo soddisfacente con questi due medicinali;

 in abbinamento a insulina, con o senza metformina, in pazienti che non sono controllati in modo soddisfacente con un dosaggio stabile di insulina.

7 Westferry Circus ● Canary Wharf ● London E14 4HB ● United Kingdom E-mail [email protected] Website www.ema.europa.eu An agency of the European Union Il medicinale può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.

2. Come si usa Tesavel?

Tesavel viene assunto a una dose di 100 mg una volta al giorno. Qualora Tesavel dovesse essere assunto in abbinamento con una sulfonilurea o con insulina, potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi d’ipoglicemia (bassi livelli di zucchero nel sangue).

Nei pazienti con una funzione renale moderatamente o gravemente ridotta è necessario ridurre la dose di Tesavel.

3. Come agisce Tesavel?

Il diabete di tipo 2 è una malattia in cui il pancreas non produce la quantità di insulina sufficiente a controllare il livello di glucosio nel sangue oppure in cui l’organismo non riesce a impiegare l’insulina in modo efficace. Il principio attivo di Tesavel, sitagliptina, è un inibitore della dipeptidil-peptidasi-4 (DPP- 4) e agisce bloccando la degradazione nell’organismo delle “incretine”. Questi ormoni, che vengono rilasciati dopo un pasto, stimolano la produzione di insulina da parte del pancreas. Aumentando i livelli d’incretine nel sangue, la sitagliptina stimola il pancreas a produrre più insulina quando i livelli di glucosio nel sangue sono elevati. La sitagliptina non è efficace se il glucosio nel sangue è basso. La sitagliptina riduce inoltre la quantità di glucosio prodotta dal fegato aumentando i livelli di insulina e riducendo i livelli dell’ormone glucagone. Assieme tali processi riducono la glicemia e contribuiscono a controllare il diabete di tipo 2.

4. Quali studi sono stati effettuati su Tesavel?

Tesavel è stato esaminato in nove studi effettuati su quasi 6 000 pazienti affetti da diabete di tipo 2 i cui livelli di glucosio nel sangue non erano adeguatamente controllati:

 in quattro di questi studi Tesavel è stato confrontato con placebo (un trattamento fittizio); Tesavel o placebo erano usati in monoterapia in due studi effettuati su 1 262 pazienti, in aggiunta a metformina in uno studio condotto su 701 pazienti e in aggiunta a pioglitazone (un agonista PPAR gamma) in uno studio su 353 pazienti;

 in due studi Tesavel è stato confrontato con altri medicinali antidiabetici. Nel primo studio Tesavel è stato confrontato con glipizide (una sulfonilurea), quando sono stati usati in aggiunta a metformina in 1 172 pazienti. Nel secondo studio Tesavel è stato confrontato con metformina, usata in monoterapia, in 1 058 pazienti;

 in tre ulteriori studi Tesavel è stato confrontato con placebo quando sono stati aggiunti ad altri medicinali antidiabetici: a glimepiride (un’altra sulfonilurea), con o senza metformina, in 441 pazienti; all’abbinamento di metformin e rosiglitazone (un agonista PPAR gamma) in 278 pazienti; e a un dosaggio stabile di insulina, con o senza metformina, in 641 pazienti.

In tutti gli studi il parametro principale dell’efficacia era costituito dall’effetto dei medicinali sui livelli nel sangue di una particolare sostanza, l’emoglobina glicosilata (HbA1c), che è indicativa dell’efficacia del controllo della glicemia.

5. Quali benefici ha mostrato Tesavel nel corso degli studi?

Tesavel si è dimostrato più efficace del placebo sia in monoterapia sia in associazione con altri farmaci antidiabetici. Nei pazienti che hanno assunto Tesavel in monoterapia, i livelli di HbA1c sono diminuiti dello 0,48% (da circa l’8,0% all’inizio degli studi) dopo 18 settimane e dello 0,61% dopo 24 settimane. Per contro, tali livelli sono aumentati rispettivamente dello 0,12% e dello 0,18% nei pazienti trattati con il placebo. L’aggiunta di Tesavel a metformina ha ridotto i livelli di HbA1c dello 0,67% dopo 24 settimane, contro una riduzione dello 0,02% nei pazienti con aggiunta di placebo. L’aggiunta di Tesavel a pioglitazone ha ridotto i livelli di HbA1c dello 0,85% dopo 24 settimane, contro una riduzione dello 0,15% nei pazienti con aggiunta di placebo.

Negli studi in cui Tesavel è stato confrontato con altri medicinali, l’efficacia dell’aggiunta di Tesavel a metformina è stata simile a quella dell’aggiunta di glipizide. Quando assunti da soli, Tesavel e metformina hanno consentito di raggiungere riduzioni analoghe dei livelli di HbA1c, ma l’efficacia di Tesavel è sembrata essere leggermente inferiore a quella di metformina.

Negli altri studi, quando Tesavel è stato aggiunto a glimepiride (con o senza metformina), i livelli di HbA1c sono diminuiti dello 0,45% dopo 24 settimane, contro un aumento dello 0,28% nei pazienti con aggiunta di placebo. I livelli di HbA1c sono diminuiti dell’1,03% dopo 18 settimane nei pazienti che aggiungevano Tesavel a metformina e rosiglitazone, contro una diminuzione dello 0,31% in quelli che aggiungevano placebo. Infine, sono diminuiti dello 0,59% nei pazienti che all’insulina aggiungevano Tesavel (con o senza metformina), rispetto a una diminuzione dello 0,03% in coloro che aggiungevano placebo.

6. Qual è il rischio associato a Tesavel?

Gli effetti indesiderati gravi di Tesavel sono la pancreatite (infiammazione del pancreas) e l’ipersensibilità (reazioni allergiche). L'ipoglicemia è stata rilevata in associazione a una sulfonilurea nel 4,7-13,8% dei pazienti e in associazione all'insulina nel 9,6% dei pazienti. Per l’elenco completo degli effetti indesiderati rilevati con Tesavel, vedere il foglio illustrativo.

Tesavel non deve essere somministrato a soggetti che sono ipersensibili (allergici) a sitagliptina o a uno qualsiasi degli altri ingredienti.

7. Perché è stato approvato Tesavel?

Il CHMP ha deciso che i benefici di Tesavel sono superiori ai suoi rischi e ha raccomandato il rilascio dell’autorizzazione all’immissione in commercio per il medicinale.

8. Altre informazioni su Tesavel

Il 10 gennaio 2008 la Commissione europea ha rilasciato un’autorizzazione all’immissione in commercio per Tesavel, valida in tutta l'Unione europea. Tale autorizzazione si basava sull’autorizzazione concessa a Januvia nel 2007 (“consenso informato”).

Per la versione completa dell’EPAR di Tesavel consultare il sito web dell’Agenzia: ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European public assessment reports. Per maggiori informazioni sulla terapia con Tesavel, leggere il foglio illustrativo (accluso all’EPAR) oppure consultare il medico o il farmacista.

Ultimo aggiornamento di questo riassunto: 08-2012.