Adulti e adolescenti (12 anni di età o superiore): una compressa una volta al giorno per il sollievo dei sintomi associati alla rinite allergica (inclusa rinite allergica intermittente e persistente) e all’orticaria (vedere paragrafo 5.1).

Si deve trattare la rinite allergica intermittente (presenza dei sintomi per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane) in accordo con la valutazione della storia clinica del paziente e si può interrompere il trattamento dopo la risoluzione dei sintomi e ricominciare dopo che siano riapparsi.

Nel caso di rinite allergica persistente (presenza dei sintomi per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane) si può consigliare ai pazienti un trattamento continuativo durante il periodo di esposizione degli allergeni.

Popolazione pediatrica

Esiste un limitato numero di studi clinici che hanno valutato l’efficacia di desloratadina negli adolescenti di età compresa tra i 12 e i 17 anni (vedere paragrafì 4.8 e 5.1).

Modo di somministrazione

Le compresse possono essere somministrate vicino o lontano dai pasti.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, o alla loratadina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In caso di insufficienza renale grave, Dasselta deve essere usato con cautela (vedere paragrafo 5.2). Popolazione pediatrica

Non sono state stabilite l’efficacia e la sicurezza di Dasselta compresse nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Dasselta contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Nel corso degli studi clinici con desloratadina compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere paragrafo 5.1).

In uno studio di farmacologia clinica l’assunzione concomitante di desloratadina con alcool non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell’alcool sulle capacità psicofisiche dei soggetti (vedere paragrafo 5.1).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Negli studi sugli animali la desloratadina si è dimostrata non teratogena. Non è stata stabilita la sicurezza d’impiego del medicinale durante la gravidanza. Pertanto l’utilizzo di desloratadina durante la gravidanza non è raccomandato.

Allattamento

La desloratadina viene escreta nel latte materno, pertanto non è raccomandata l’assunzione di desloratadina in donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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In studi clinici specifici, non si sono verificate alterazioni della capacità di guida nei pazienti che assumevano desloratadina. Comunque, è necessario informare i pazienti che, molto raramente, in alcune persone si è manifestata sonnolenza, cosa che può influenzare la loro capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Riassunto del profilo di sicurezza

In studi clinici condotti in un certo numero di indicazioni, comprese rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, sono stati segnalati effetti indesiderati con desloratadina in una percentuale del 3% superiore rispetto al placebo. Le reazioni avverse più frequenti segnalate in eccesso rispetto al placebo sono state affaticamento (1,2 %), secchezza delle fauci (0,8 %) e cefalea (0,6 %).

Popolazione pediatrica

In uno studio clinico in 578 pazienti adolescenti, di età compresa tra 12 e 17 anni, l’evento avverso più comune è stato la cefalea; questo evento si è verificato nel 5,9 % dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9 % dei pazienti che avevano ricevuto il placebo.

Tabella delle reazioni avverse

La frequenza delle reazioni avverse segnalate in eccesso rispetto al placebo negli studi clinici e altri effetti indesiderati segnalati durante la commercializzazione sono elencati nella tabella sottostante. Le frequenze sono definite come molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000) e non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

*Classificazione per sistemi e organi*	Frequenza	Reazioni avverse riscontrate con Dasselta
Disturbi psichiatrici	Molto raro	Allucinazioni
Patologie del sistema nervoso	Comune	Cefalea
Patologie del sistema nervoso	Molto raro	Capogiro, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni
Patologie cardiache	Molto raro	Tachicardia, palpitazioni
Patologie cardiache	Non nota	Prolungamento del QT
Patologie gastrointestinali	Comune	*Secchezza* della bocca.
Patologie gastrointestinali	Molto raro	Dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea
Patologie epatobiliari	Molto raro	Aumento degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite
Patologie epatobiliari	Non nota	Ittero
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	Non nota	Fotosensibilità
Patologie del sistema muscoloscheletrico e deltessuto connettivo	Molto raro	Mialgia
*Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede* disomministrazione**	Comune	Affaticamento
	Molto raro	Reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, eruzione cutanea e orticaria)
	Non nota	Astenia

Popolazione pediatrica

Altri effetti indesiderati segnalati durante il periodo post-marketing in pazienti pediatrici con una frequenza non nota comprendevano prolungamento del QT, aritmia e bradicardia.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nell’Allegato V.

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio devono essere valutate misure idonee per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda l’adozione di un trattamento sintomatico e di supporto.

Sulla base di uno studio clinico a dosi ripetute, nel quale sono stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (9 volte la dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinici di rilievo.

La desloratadina non viene eliminata con l’emodialisi; non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Altri antistaminici per uso sistemico, codice ATC: R06AX27 Meccanismo d’azione

La desloratadina è un antagonista non sedativo dell’istamina, a lunga durata d’azione e con attività antagonista selettiva per i recettori H1 periferici. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell’istamina non essendo in grado di diffondersi nel sistema nervoso centrale.

Effetti farmacodinamici

La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studi in vitro. Questi includono l’inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 dai mastociti/basofili, come pure l’inibizione dell’espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare.

Efficacia e sicurezza clinica

In uno studio clinico a dosi ripetute in cui venivano somministrate giornalmente per 14 giorni dosi fino a 20 mg di desloratadina, non sono stati rilevati effetti cardiovascolari di rilevanza clinica e statistica. In uno studio di farmacologia clinica in cui la desloratadina veniva somministrata a dosi di 45 mg al giorno (9 volte la dose terapeutica) per 10 giorni, non è stato osservato alcun prolungamento del tratto QTc.

Negli studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche di rilevanza clinica delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.

La desloratadina non è in grado di penetrare efficacemente nel sistema nervoso centrale. In studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, non si è evidenziato alcun eccesso di sonnolenza rispetto al placebo. Nel corso degli sudi clinici, fino a dosi di 7,5 mg somministrati una

volta al giorno, la desloratadina non ha mostrato di influenzare negativamente le capacità psicofisiche dei soggetti. In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina

5 mg non ha determinato variazioni nelle misure standard delle performance di volo, incluso lo stato di attenzione individuale o le attività di volo.

In studi di farmacologia clinica, la somministrazione concomitante di alcool non ha evidenziato un aumento degli effetti negativi dell’alcool sulle capacità psicofiche né un aumento della sonnolenza. Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcool.

In pazienti affetti da rinite allergica, desloratadina si è dimostrata efficace nell’attenuare sintomi quali starnuti, secrezione e prurito nasale, come pure prurito oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. Desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore. L’efficacia di desloratadina compresse non è stata chiaramente dimostrata negli studi in pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni.

In aggiunta alla classificazione riconosciuta di stagionale e perenne, la rinite allergica può essere in alternativa classificata come rinite allergica intermittente e rinite allergica persistente a seconda della durata dei sintomi. Si definisce rinite allergica intermittente quando i sintomi sono presenti per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane. Si definisce rinite allergica persistente quando i sintomi sono presenti per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane.

Desloratadina si è dimostrata efficace nell’alleviare i sintomi della rinite allergica stagionale come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario della qualità della vita nelle rino- congiuntiviti. Il più importante miglioramento si è riscontrato nel dominio dei problemi pratici e nelle attività giornaliere limitate dai sintomi.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per l’orticaria, poiché il processo patofisiologico di base è simile, ad eccezione dell’etiologia, e perché i pazienti cronici possono essere più facilmente arruolati in studi prospettici. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutti i tipi di orticaria, ci si aspetta che desloratadina sia efficace nel fornire sollievo sintomatico per altre forme di orticaria, in aggiunta all’orticaria cronica idiopatica, come raccomandato dalle linee guida cliniche.

In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, desloratadina si è dimostrata efficace nell’attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione ed il numero di pomfi dal termine del primo intervallo di dosaggio. In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi. Analogamente ad altri studi condotti con antistaminici nell’orticaria cronica idiopatica, la minoranza di pazienti identificati come non-responsivi agli antistaminici, è stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50 %, è stato osservato nel 55 % dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19 % dei pazienti trattati con placebo. Il trattamento con desloratadina ha anche significativamente ridotto l’interferenza con il sonno e l’attività quotidiana, come misurato dalla scala a quattro punti usata per determinare queste variabili.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina possono essere misurate entro 30 minuti dalla somministrazione. La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3 ore dalla somministrazione; la fase terminale dell’emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina è coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con un’unica somministrazione giornaliera. La biodisponibilità della desloratadina è proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5 mg e 20 mg.

In uno studio di farmacocinetica nel quale i dati demografici dei pazienti erano confrontabili con quelli

della popolazione generale affetta da rinite allergica stagionale, il 4 % dei soggetti ha raggiunto una più alta concentrazione di desloratadina. Questa percentuale può variare in funzione dell’origine etnica. La concentrazione massima di desloratadina è stata circa 3 volte superiore dopo approssimativamente 7 ore con una fase terminale dell’emivita di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza in questi soggetti non è stato diverso da quello della popolazione generale.

Distribuzione

La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83 % – 87 %). Non c’è evidenza clinicamente significativa di accumulo del medicinale dopo somministrazione di dosi giornaliere di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni.

Biotrasformazione

L’enzima responsabile per il metabolismo della desloratadina, non è ancora stato identificato, pertanto alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse. La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno dimostrato che il medicinale non inibisce il CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della P-glicoproteina.

In uno studio a dose singola dove è stata utilizzata una dose di 7,5 mg di desloratadina, non è stato evidenziato alcun effetto del cibo (colazione ad alto e medio contenuto lipidico) sulla biodisponibilità della desloratadina stessa. In un altro studio è stato dimostrato che il succo di pompelmo non ha effetto sulla biodisponibilità della desloratadina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina. Gli studi non-clinici condotti con la desloratadina e con la loratadina hanno dimostrato che non ci sono differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione al farmaco comparabili.

I dati non-clinici ottenuti con desloratadina non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e tossicità riproduttiva. L’assenza di potenziale carcinogeno è stata dimostrata in studi condotti con desloratadina e loratadina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina (E460) ipromellosa (E464)

acido cloridrico (E507) idrossido di sodio (E524) amido di mais

lattosio monoidrato talco (E553b)

Rivestimento: ipromellosa (E464) macrogol

lattosio monoidrato titanio diossido (E171) indigotina (E132)

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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3 anni.

Dopo la prima apertura del flacone, il medicinale deve essere utilizzato entro 3 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare nella confezione originale per proteggere dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister (OPA/Al/PVC//Al): 7, 10, 20, 30, 50, 90 e 100 compresse rivestite con film in una scatola. Flacone (HDPE), tappo in PP con essiccante: 250 compresse rivestite con film in una scatola.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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7 compresse rivestite con film: EU/1/11/739/001 10 compresse rivestite con film: EU/1/11/739/002 20 compresse rivestite con film: EU/1/11/739/003 30 compresse rivestite con film: EU/1/11/739/004 50 compresse rivestite con film: EU/1/11/739/005 90 compresse rivestite con film: EU/1/11/739/006 100 compresse rivestite con film: EU/1/11/739/007 250 compresse rivestite con film: EU/1/11/739/008

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione: 28 Novembre 2011

10.0 Data di revisione del testo

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8501

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Dasselta – 20 Cpr Riv 5 mg (Desloratadina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: R06AX27 AIC: 041725033 Prezzo: 4,11 Ditta: Krka Farmaceutici Milano Srl

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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