Efferalgan 500 mg Cpr effervescenti
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Efferalgan 500 mg Cpr effervescenti: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Efferalgan 500 mg compresse effervescenti
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa contiene
Principio attivo: paracetamolo 500 mg
Eccipienti con effetti noti: sodio 412,3 mg
sorbitolo (E420) 300 mg
sodio benzoato (E211) 60,606 mg Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse effervescenti
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico del dolore da lieve a moderato e delle condizioni febbrili negli adulti e nei bambini.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Efferalgan 500 mg compresse effervescenti è riservato ad adulti e bambini di peso corporeo superiore ai 13 kg (circa 2 anni).
Nei bambini devono essere rispettati gli schemi posologici in base al peso corporeo e quindi è necessario scegliere la formulazione adatta. La corrispondenza tra età e peso è solo orientativa.
Il medico deve valutare la necessità di trattamenti per oltre 3 giorni consecutivi.
Adulti
Il dosaggio unitario usuale è di una compressa ogni somministrazione, da ripetere, se necessario, dopo un intervallo di almeno 4 ore.
Non devono essere superati i 3 g di paracetamolo al giorno, ovvero 6 compresse al giorno, rispettando un intervallo di almeno 4 ore tra le somministrazioni.
In caso di dolore più intenso, possono essere assunte due compresse alla volta per un massimo di 3 volte al giorno (3 g di paracetamolo), sempre rispettando un intervallo di almeno 4 ore tra le somministrazioni.
Popolazione pediatrica
Bambini di peso corporeo compreso tra 13 kg e 20 kg (età compresa tra 2 e 7 anni circa): il dosaggio è di mezza compressa ogni somministrazione, da ripetere, se necessario, dopo un intervallo di almeno 6 ore, senza superare le 3 mezze compresse al giorno per bambini di peso inferiore a 15 kg e le 4 mezze compresse al giorno per bambini di peso uguale o superiore a 15 kg.
Bambini di peso corporeo compreso tra 21 kg e 25 kg (età compresa tra 6 e 10 anni circa): il dosaggio è di mezza compressa ogni somministrazione, da ripetere, se necessario, dopo un intervallo di almeno 6 ore, senza superare le 5 mezze compresse al giorno per bambini di peso inferiore a 25 kg e le 6 mezze compresse al giorno per bambini di peso uguale o superiore a 25 kg.
Bambini di peso corporeo compreso tra 26 kg e 40 kg (età compresa tra 8 e 13 anni circa): il dosaggio è di 1 compressa ogni somministrazione, da ripetere, se necessario, dopo un intervallo di almeno 6 ore, senza superare le 4 compresse al giorno.
Adolescenti di peso corporeo superiore a 40 kg (circa 12 anni o più): il dosaggio è di 1 compressa ogni somministrazione, da ripetere, se necessario, dopo un intervallo di almeno 4 ore senza superare le 6 compresse al giorno.
Frequenza della somministrazione
Somministrazioni regolari evitano l’oscillazione dei livelli del dolore o della febbre.
Nei bambini, l’intervallo tra le somministrazioni deve essere regolare, sia di giorno che di notte, e deve essere preferibilmente di almeno 6 ore
Negli adulti e negli adolescenti, bisogna sempre rispettare un intervallo di almeno 4 ore tra le somministrazioni.
In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), l’intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 8 ore. Non superare i 3 g di paracetamolo al giorno, ovvero 6 compresse.
Dosaggio massimo raccomandato
Negli adulti e adolescenti di peso corporeo superiore ai 40 kg, il dosaggio totale di paracetamolo non deve superare i 3 g/die.
Modo di somministrazione Uso orale.
Sciogliere completamente la compressa in un bicchiere d’acqua.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al paracetamolo o al propacetamolo cloridrato (precursore del paracetamolo) o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il paracetamolo deve essere somministrato con cautela a pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (compresa la sindrome di Gilbert), insufficienza epatica grave (Child-Pugh >9), epatite acuta, in trattamento concomitante con farmaci che alterano la funzionalità epatica, carenza di glucosio-6-fosfato-deidrogenasi, anemia emolitica.
Non somministrare durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monoossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (vedere paragrafo 4.5).
Il paracetamolo deve essere somministrato con cautela in soggetti con insufficienza renale (clearance della creatinina ≤ 30 ml/min).
Usare con cautela in caso di alcolismo cronico, eccessiva assunzione di alcool (3 o più bevande alcoliche al giorno), anoressia, bulimia o cachessia, malnutrizione cronica (basse riserve di glutatione epatico), disidratazione, ipovolemia.
Durante il trattamento con paracetamolo prima di assumere qualsiasi altro farmaco controllare che non contenga lo stesso principio attivo, poiché se il paracetamolo è assunto in dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse.
Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco (vedere anche paragrafo 4.5).
Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare una epatopatia ad alto rischio e alterazioni, anche gravi, a carico del rene e del sangue. In caso di uso protratto è consigliabile monitorare la funzione epatica e renale e la crasi ematica.
In caso di reazioni allergiche si deve sospendere la somministrazione.
Avvertenze importanti su alcuni eccipienti
Una compressa contiene:
412,3 mg di sodio, equivalente a circa il 20% dell’assunzione massima giornaliera raccomandata dall’OMS, che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto. Questo medicinale è quindi considerato ad alto contenuto di sodio. Da tenere in considerazione in pazienti che seguano una dieta a basso contenuto di sodio.
300 mg di sorbitolo (E420): ai pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio non deve essere somministrato questo medicinale.
60,606 mg di sodio benzoato (E211)
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Il paracetamolo può aumentare la possibilità che si verifichino effetti indesiderati se somministrato contemporaneamente ad altri farmaci.
La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi). Nel corso di terapie con anticoagulanti orali si consiglia di ridurre le dosi.
Farmaci induttori delle monoossigenasi
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monoossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).
La somministrazione concomitante di fenitoina può risultare in una diminuita efficacia del paracetamolo ed in un aumentato rischio di epatotossicità. I pazienti in trattamento con fenitoina devono evitare l’assunzione di dosi elevate e/o croniche di paracetamolo. I pazienti devono essere monitorati in caso di evidenza di epatotossicità.
Probenecid
Il probenecid causa una riduzione di almeno due volte della clearance del paracetamolo attraverso l’inibizione della sua coniugazione con acido glucuronico. Deve essere presa in considerazione una riduzione della dose di paracetamolo se somministrato contemporaneamente al probenecid.
Salicilamide
La salicilamide può prolungare l’emivita di eliminazione (t1/2) del paracetamolo.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’esperienza clinica con l’uso di paracetamolo durante la gravidanza e l’allattamento è limitata. Gravidanza
I dati epidemiologici sull’uso di dosi terapeutiche di paracetamolo orale indicano che non si verificano effetti indesiderati nelle donne in gravidanza o sulla salute del feto o nei neonati. Studi riproduttivi con paracetamolo non hanno evidenziato alcuna malformazione o effetti fetotossici. Studi epidemiologici sullo sviluppo neurologico nei bambini esposti al paracetamolo in utero mostrano risultati non conclusivi. Il paracetamolo deve, comunque, essere utilizzato durante la gravidanza solo dopo un’attenta valutazione del rapporto
rischio/beneficio. Se clinicamente necessario, nelle pazienti in gravidanza, la posologia raccomandata e la durata del trattamento devono essere strettamente osservati.
Allattamento
Il paracetamolo è escreto in piccole quantità nel latte materno. E’ stato riportato rash nei bambini allattati al seno. Tuttavia, la somministrazione di paracetamolo è considerata compatibile con l’allattamento al seno. Deve, comunque, essere usata cautela nel somministrare il paracetamolo alle donne che allattano.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il medicinale non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Con l’uso di paracetamolo sono state segnalate reazioni cutanee di vario tipo e gravità inclusi casi di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica.
Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità quali ad esempio angioedema, edema della laringe, shock anafilattico. Inoltre, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi, alterazioni della funzionalità epatica ed epatiti, alterazioni a carico del rene (insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria), reazioni gastrointestinali e vertigini.
La tabella sottostante elenca le reazioni avverse, alcune delle quali già precedentemente menzionate, associate alla somministrazione di paracetamolo, derivanti dalla sorveglianza successiva alla commercializzazione. Le reazioni avverse sono elencate secondo la Classificazione per Sistema ed Organi, utilizzando la terminologia MedDRA (inserendo il PT). La frequenza delle reazioni avverse riportate di seguito non è nota.
| Patologie del sistema emolinfopoietico |
Trombocitopenia Neutropenia Leucopenia |
|---|---|
| Patologie gastrointestinali |
Diarrea Dolore addominale |
| Patologie epatobiliari | Enzima epatico aumentato |
| Disturbi del sistema immunitario |
Shock anafilattico Angioedema Ipersensibilità |
| Esami diagnostici |
Rapporto internazionale normalizzato diminuito Rapporto internazionale normalizzato aumentato |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo |
Orticaria Eritema Eruzione cutanea |
| Patologie vascolari | Ipotensione* |
*come sintomo di anafilassi.
In caso di iperdosaggio, il paracetamolo può provocare citolisi epatica che può evolvere verso la necrosi massiva ed irreversibile (vedere anche paragrafo 4.9).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo “https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”.
04.9 Sovradosaggio
Esiste il rischio di intossicazione, specialmente nei pazienti con malattie epatiche, in caso di alcolismo cronico, nei pazienti affetti da malnutrizione cronica, e nei pazienti che ricevano induttori enzimatici. In questi casi il sovradosaggio può essere fatale.
I sintomi generalmente appaiono entro le prime 24 ore e comprendono: nausea, vomito, anoressia, pallore, malessere e diaforesi.
Il sovradosaggio con ingestione acuta di 7,5 g o più di paracetamolo negli adulti e 140 mg/kg di peso corporeo nei bambini causa citolisi epatica che può evolvere verso la necrosi completa e irreversibile, che comporta insufficienza epatocellulare, acidosi metabolica ed encefalopatia, che possono portare al coma ed alla morte.
Contemporaneamente, si osservano aumentati livelli delle transaminasi epatiche (AST, ALT), della lattico deidrogenasi e della bilirubina, insieme ad una diminuzione del valore della protrombina, che può mostrarsi da 12 a 48 ore dopo la somministrazione. Sintomi clinici di danno epatico si manifestano di solito già dopo uno o due giorni, e raggiungono il massimo dopo 3 – 4 giorni.
Misure di emergenza
Ospedalizzazione immediata.
Prima di iniziare il trattamento prelevare un campione di sangue per determinare i livelli plasmatici di paracetamolo, il prima possibile, ma non prima di 4 ore dopo il sovradosaggio.
Eliminazione rapida del paracetamolo tramite lavanda gastrica.
Il trattamento in seguito ad un sovradosaggio include la somministrazione dell’antidoto, l’N- acetilcisteina (NAC), per via endovenosa od orale, se possibile, entro 8 ore dall’ingestione. L’NAC può, tuttavia, dare un certo grado di protezione anche dopo 16 ore.
Trattamento sintomatico.
Devono essere effettuati dei test epatici all’inizio del trattamento, che saranno ripetuti ogni 24 ore. Nella maggior parte dei casi, le transaminasi epatiche ritornano nella norma in una o due settimane con una piena ripresa della funzionalità epatica. Nei casi molto gravi, tuttavia, può essere necessario il trapianto epatico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Altri analgesici-antipiretici, anilidi Codice ATC: N02BE01
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il paracetamolo viene assorbito in maniera rapida e pressoché completa a livello gastrointestinale e si distribuisce rapidamente nei liquidi organici.
Il picco plasmatico viene raggiunto in 20-30 minuti.
La quota di farmaco legata alle proteine plasmatiche è scarsa. L’emivita plasmatica del paracetamolo è di 2-2½ ore.
Il paracetamolo è metabolizzato a livello epatico: il 60-80% viene escreto nelle urine sotto forma di glicuronoconiugati, il 20-30% come sulfoconiugati e meno del 5% in forma immodificata. Una piccola frazione (inferiore al 4%) viene convertita, per intervento del citocromo P 450, in un metabolita, successivamente inattivato per coniugazione con il glutatione.
In caso di sovradosaggio massivo, la quantità di tale metabolita risulta aumentata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Il paracetamolo somministrato ai comuni animali da laboratorio e per diverse vie (orale, i.p., sottocutanea) si é dimostrato privo di proprietà ulcerogene, anche a seguito di somministrazioni prolungate.
Inoltre è risultato privo di effetti embriotossici e teratogeni ed è stato ben tollerato anche in specifici studi di carcinogenesi. Non sono disponibili studi convenzionali che utilizzino gli standard attualmente accettati per la valutazione della tossicità per la riproduzione e lo sviluppo.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Acido citrico, sodio idrogeno carbonato, sodio carbonato, sorbitolo (E420), sodio docusato, povidone, sodio
saccarinato, sodio benzoato (E211).
06.2 Incompatibilità
Non sono note incompatibilità specifiche.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Strip alluminio/polietilene Astuccio contenente 16 compresse.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
UPSA S.A.S. – Rueil Malmaison (Francia), rappresentata in Italia da Bristol-Myers Squibb S.r.l. – Piazzale dell’Industria, 40-46 – Roma
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
026608036
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della pima autorizzazione: Agosto 1992 Data del rinnovo più recente: Giugno 2010
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 29/04/2021