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Oftaquix: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Oftaquix

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Oftaquix: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Oftaquix: la confezione

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01.0 Denominazione del medicinale

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OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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1 ml di collirio, soluzione contiene 5,12 mg di levofloxacina emiidrato equivalente a 5 mg di levofloxacina. Eccipiente con effetto noto:

1 ml di collirio, soluzione contiene 0,05 mg di benzalconio cloruro. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

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03.0 Forma farmaceutica

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Collirio, soluzione.

Soluzione giallo chiara a verdastro chiaro-giallo, praticamente priva di precipitato visibile. Soluzione isotonica aggiustata all’intervallo del pH fisiologico.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio è indicato per il trattamento topico di infezioni oculari esterne di origine batterica in pazienti di età  1 anno causate da microrganismi sensibili alla levofloxacina (vedere paragrafì 4.4 e 5.1).

Prestare attenzione alle linee guida ufficiali per l’uso appropriato di agenti antibatterici.

OFTAQUIX® è indicato negli adulti, nei bambini di età compresa tra  1 e 12 anni e negli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Per tutti i pazienti: instillare una o due gocce nell’occhio o negli occhi infetti, quando si è svegli, ogni due ore fino a 8 volte al giorno per i primi due giorni e, in seguito, quattro volte al giorno dal terzo al quinto giorno. Se i diversi trattamenti topici oculari sono effettuati simultaneamente, è richiesto almeno un intervallo di 15 minuti tra le instillazioni.

Per prevenire la contaminazione del contagocce e della soluzione, il contagocce non deve venire in contatto con le ciglia o le parti circostanti.

La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e dal decorso clinico e batteriologico dell’infezione. La durata normale del trattamento è di 5 giorni.

Non è stata stabilita la sicurezza e l’efficacia nel trattamento nell’ulcera corneale e nell’ophthalmia neonatorum.

L’uso di OFTAQUIX® non è raccomandato nei bambini al di sotto di 1 anno di età a causa della mancanza di dati di sicurezza ed efficacia.

Uso nell’ anziano

Non è necessaria alcuna modifica del dosaggio.

Popolazione pediatrica

La posologia è la stessa negli adulti e nei bambini di età  1 anno.

La sicurezza e l’efficacia di OFTAQUIX® nei bambini di età  1 anno sono state stabilite.

La sicurezza e l’efficacia di OFTAQUIX® nei bambini di età < 1 anno non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili.

Modo di somministrazione Uso oculare

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo Levofloxacina, ad altri chinoloni o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, per es. benzalconio cloruro.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio non deve essere somministrato per via subcongiuntivale. La soluzione non deve essere introdotta direttamente nella camera anteriore dell’occhio.

I fluorochinoloni sistemici sono stati associati con reazioni di ipersensibilità, anche a seguito di una singola dose. Interrompere il trattamento in caso di reazione allergica alla levofloxacina.

Come per altri antinfettivi, un uso prolungato del prodotto può risultare in una crescita eccessiva di organismi non sensibili, tra cui organismi micotici. Se l’infezione peggiora o non si riscontra un miglioramento clinico entro un periodo di tempo ragionevole, interrompere l’uso ed iniziare una terapia alternativa. A seconda del giudizio clinico, il paziente deve essere esaminato con l’aiuto di una visualizzazione ingrandita, ad esempio tramite biomicroscopia con lampada a fessura, e, quando necessario, colorazione con fluoresceina.

Pazienti che presentano infezioni oculari esterne di origine batterica non devono portare lenti a contatto. OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio contiene benzalconio cloruro che può causare irritazione all’occhio.

Popolazione pediatrica

Le avvertenze speciali e le precauzioni d’impiego sono le stesse per gli adulti e per i bambini di età  1 anno.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono stati effettuati studi specifici di interazione con OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio.

Dato che le concentrazioni massime nel plasma di levofloxacina dopo somministrazione oculare sono almeno 1000 volte inferiori a quelle riportate dopo dosaggi orali standard, è improbabile che, a causa dell’uso sistemico di OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio, le interazioni siano clinicamente rilevanti.

Popolazione pediatrica

Non sono stati eseguiti studi di interazione.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso della levofloxacina in donne in gravidanza.

Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti riguardanti la tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto.

OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio deve essere usato durante la gravidanza solo se i benefici potenziali superano il rischio potenziale per il feto.

Allattamento

La levofloxacina è escreta nel latte materno. Tuttavia alle dosi terapeutiche di OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio non sono attesi effetti sui lattanti. OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio deve essere somministrato durante l’allattamento solo se i benefici potenziali superano il rischio potenziale per il lattante.

Fertilità

La levofloxacina non ha causato alcuna compromissione della fertilità nei ratti a esposizioni notevolmente superiori alla massima esposizione per l’uomo dopo somministrazione oculare (vedere paragrafo 5.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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OFTAQUIX® altera lievemente la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

Possono presentarsi alcuni effetti transitori sulla vista, si consiglia al paziente di attendere la loro scomparsa prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Nel 10% circa dei pazienti si possono manifestare effetti indesiderati. Le reazioni sono generalmente classificate deboli o moderate, passeggere e generalmente limitate alla zona oculare.

Poiché il prodotto contiene benzalconio cloruro, l’eczema da contatto e/o l’irritazione possono essere dovute al principio attivo o a questo conservante.

I seguenti effetti indesiderati, stimati come certamente, probabilmente o possibilmente collegati al trattamento, sono emersi nel corso di sperimentazioni cliniche e di post marketing del prodotto OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio:

Disturbi del sistema immunitario

Raro (≥1/10.000, <1/1.000): reazioni allergiche extraoculari, incluso rash cutaneo

Molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili): anafilassi

Patologie del sistema nervoso

Non comune (≥1/1.000, <1/100): cefalea

Patologie dell’occhio

Comune (≥1/100, <1/10):

Bruciore degli occhi, diminuzione della vista e produzione di filamenti mucosi.

Non comune (≥1/1.000, <1/100):

Opacità palpebrale, chemosi, reazione papillare congiuntivale, edema palpebrale, disagio agli occhi, prurito agli occhi, dolore agli occhi, iniezione congiuntivale, follicoli congiuntivali, secchezza oculare, eritema palpebrale e fotofobia.

Negli studi clinici non sono stati osservati casi di precipitati corneali.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune (≥1/1.000, <1/100): rinite

Molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili): edema laringeo

Popolazione pediatrica

Si prevede che la frequenza, il tipo e la gravità delle reazioni avverse nei bambini siano gli stessi degli adulti.

04.9 Sovradosaggio

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La quantità totale della levofloxacina in un flacone di collirio è troppo piccola per indurre effetti tossici dopo ingestione accidentale. Se è ritenuto necessario, il paziente può essere osservato da un punto di vista clinico e possono essere intraprese misure di supporto. In seguito ad un sovradosaggio locale di OFTAQUIX® 5mg/ml collirio, gli occhi possono essere lavati con acqua pulita a temperatura ambiente.

Popolazione pediatrica

Le misure da prendere in caso di sovradosaggio sono le stesse negli adulti e nei bambini di età  1 anno.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici, altri antinfettivi Codice ATC: S01AX19

La levofloxacina è l’isomero L della sostanza medicinale racemica ofloxacina. L’attività antibatterica dell’ofloxacina risiede principalmente nell’isomero L.

Meccanismo d’azione

Come agente antibatterico della classe dei fluorochinoloni, la levofloxacina inibisce gli enzimi batterici topoisomerasi di tipo II—DNA girasi e topoisomerasi IV. I target della levofloxacina sono, principalmente, la DNA girasi nei batteri gram-negativi e la topoisomerasi IV nei batteri gram-positivi.

Meccanismi di resistenza

La resistenza batterica alla levofloxacina può svilupparsi soprattutto attraverso due meccanismi principali: una riduzione della concentrazione intrabatterica del farmaco o alterazioni dei suoi enzimi target. Le alterazioni del sito target sono dovute a mutazioni nei geni cromosomiali codificanti la DNA girasi (gyrA e gyrB) e la topoisomerasi IV (parC e parE; grlA e grlB in Staphylococcus aureus). La resistenza dovuta a una bassa concentrazione intrabatterica del farmaco può essere legata a un’alterazione delle porine della membrana esterna (OmpF), con conseguente riduzione del passaggio dei fluorochinoloni all’interno dei batteri gram-negativi, oppure alle pompe di efflusso. La resistenza mediata dalle pompe di efflusso è stata descritta in pneumococchi (PmrA), stafilococchi (NorA), anaerobi e batteri gram-negativi. Infine, in Klebsiella pneumoniae e in E. coli è stata descritta una resistenza ai chinoloni mediata da plasmidi (determinata dal gene qnr).

Resistenza crociata

Può verificarsi resistenza crociata tra fluorochinoloni. Singole mutazioni non devono, necessariamente, determinare resistenza clinica; tuttavia, le mutazioni multiple, generalmente, determinano resistenza clinica a tutti i farmaci appartenenti a questa classe. Le porine alterate della membrana esterna e i sistemi di efflusso possono avere un ampio spettro di substrati: pertanto, i loro target possono comprendere diverse classi di agenti antibatterici, con conseguente resistenza multipla.

Break-points

I breakpoint MIC, che separano gli organismi sensibili da quelli mediamente sensibili e gli organismi mediamente sensibili dagli organismi resistenti, in accordo con i breakpoint EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing), sono i seguenti:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 2 mg/l

Streptococcus pneumoniae: sensibili ≤ 2 mg/l, resistenti > 2 mg/l

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 1 mg/l Tutti gli altri patogeni: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 2 mg/l

Spettro antibatterico

La prevalenza della resistenza acquisita può variare geograficamente e nel tempo per alcune specie selezionate. Si consiglia di fare riferimento ad informazioni locali sulla resistenza, particolarmente nel

trattamento di infezioni di grave entità. Le informazioni presentate offrono quindi solo una guida approssimativa sulla possibile sensibilità dei microrganismi alla levofloxacina. Se necessario, ci si rivolga agli esperti del settore se la prevalenza locale della resistenza è tale da rendere dubbia l’utilità del medicinale perlomeno in alcuni tipi di infezione.

Nella tabella seguente sono elencate solamente le specie batteriche comunemente responsabili per infezioni oculari esterne, quali la congiuntivite.

Spettro antibatterico – categoria di sensibilità e caratteristiche di resistenza secondo EUCAST

Categoria I: specie generalmente sensibili
Microrganismi aerobi gram-positivi
Staphylococcus aureus (MSSA)*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococchi del gruppo viridans
Microrganismi aerobi gram-negativi
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa (isolati in comunità)
Altri microrganismi
Chlamydia trachomatis (il trattamento dei pazienti con congiuntivite da clamidie deve comprendere un trattamento antimicrobico sistemico concomitante)
Categoria II: specie per le quali la resistenza acquisita può rappresentare un problema
Microrganismi aerobi gram-positivi
Staphylococcus aureus (MRSA)**
Staphylococcus epidermidis
Microrganismi aerobi gram-negativi
Pseudomonas aeruginosa (isolati in ospedale)

* MSSA = ceppi di Staphylococcus aureus sensibili alla meticillina

** MRSA = ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla meticillina

I dati sulla resistenza riportati in tabella si basano sui risultati di uno studio multicentrico di sorveglianza (studio oftalmico) sulla prevalenza della resistenza negli isolati batterici ottenuti da pazienti con infezioni oculari in Germania, nel periodo giugno-novembre 2004.

In base la loro sensibilità in vitro e la concentrazione plasmatica raggiunta dopo terapia sistemica, gli organismi sono stati classificati come levofloxacina-sensibili. La terapia topica raggiunge picchi più alti di concentrazione trovati nel sangue. Comunque, non è noto se o come la cinetica del farmaco dopo trattamento topico a livello oculare può modificare l’attività batterica della levofloxacina.

Popolazione pediatrica

Le proprietà farmacodinamiche sono le stesse negli adulti e nei bambini di età  1 anno.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo l’instillazione oculare, la levofloxacina è ben mantenuta nel film lacrimale.

In uno studio su volontari sani, le concentrazioni medie di levofloxacina nel film lacrimale misurate quattro e sei ore dopo la somministrazione topica sono state rispettivamente di 17,0 e 6,6 µg/ml. Cinque di sei soggetti studiati avevano una concentrazione di 2 µg/ml o superiore 4 ore dopo la somministrazione. Quattro di sei soggetti hanno mantenuto questa concentrazione per 6 ore dopo la somministrazione.

La concentrazione di levofloxacina nel plasma è stata misurata in 15 volontari adulti sani in vari momenti, durante un trattamento della durata di 15 giorni con la soluzione OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio. I livelli medi di concentrazione di levofloxacina nel plasma, un’ora dopo la somministrazione, variavano da 0,86 ng/ml (1° giorno) a 2,05 ng/ml (15° giorno). La concentrazione media massima di levofloxacina pari a 2,25 ng/ml, è stata riscontrata il quarto giorno, in seguito a due giorni di dosaggio ogni due ore, per un totale di 8 dosi al giorno. Le concentrazioni massime di levofloxacina sono aumentate da 0,94 ng/ml (1° giorno) a 2,15 ng/ml (15° giorno), quindi più di 1000 volte inferiori a quelle riportate dopo dosaggi orali standard di levofloxacina.

Al momento attuale non sono note le concentrazioni di levofloxacina raggiunte nel plasma a seguito di una sua applicazione negli occhi infetti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Effetti preclinici sono stati osservati dopo instillazione di una soluzione di OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio ed in seguito a trattamenti superiori alla massima esposizione per l’uomo, evidenziando piccole attinenze all’uso clinico.

Studi sugli animali hanno mostrato che gli inibitori della girasi causano danni alle cartilagini articolari di organismi in accrescimento.

Come altri fluorochinoloni, la levofloxacina ha dimostrato effetti (formazione di bolle e cavità) sulla cartilagine dei topi e dei cani in seguito ad elevate somministrazioni orali.

Non può essere esclusa una potenziale catarattogenesi non avendo a disposizione evidenze specifiche. In base a dati recenti non possono essere esclusi con certezza disturbi visivi negli animali.

Tossicità riproduttiva:

La levofloxacina in dosi orali fino a 810 mg/kg al giorno non è teratogenica nei topi. Poiché è stato provato il completo assorbimento della levofloxacina la cinetica è lineare. Non si notano differenze nei parametri farmacocinetici tra dosi singole e multiple somministrate per via orale. L’esposizione sistemica in topi con dosaggio di 810 mg/kg al giorno è approssimativamente 50.000 volte superiore a quella raggiunta negli esseri umani dopo dosaggi di 2 gocce di OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio in entrambi gli occhi. Nei ratti, la dose più elevata ha causato aumento della mortalità fetale e ritardo della maturazione assieme a tossicità materna. Non sono stati osservati effetti teratogenici in conigli a cui sono state somministrate dosi massime di 50 mg/kg al giorno per via orale o di 25 mg/kg al giorno per endovena.

La levofloxacina non ha causato disturbi della fertilità nei ratti a cui sono state somministrate dosi massime di 360 mg/kg al giorno per via orale, il che significa una concentrazione di plasma circa 16.000 volte superiore a quella raggiunta dopo 8 instillazioni oculari negli esseri umani.

Genotossicità:

La levofloxacina non ha indotto mutazioni genetiche nelle cellule batteriche o dei mammiferi, ma ha provocato aberrazioni cromosomiche nelle cellule polmonari in vitro (CHL) di criceto cinese, a una dose pari o superiore a 100 µg/ml, in assenza di attivazione metabolica. I test in vivo non hanno dimostrato alcun potenziale genotossico.

Potenziale fototossico:

Studi sui topi dopo dosaggi orali e per via endovenosa hanno dimostrato l’attività fototossica della levofloxacina solo in caso di dosi molto elevate. Non è stato osservato alcun potenziale di fotosensibilizzazione cutanea, né di fototossicità cutanea dopo l’applicazione di una soluzione oftalmica di levofloxacina al 3% sulla pelle rasata di cavie. La levofloxacina non ha dimostrato alcun potenziale genotossico in un saggio fotomutagenico, mentre in uno studio di fotocarcinogenicità ha ridotto lo sviluppo tumorale.

Potenziale carcinogenico:

In uno studio carcinogenico a lungo termine nei topi, la levofloxacina non ha manifestato alcun potenziale carcinogenico o tumorigenico in seguito ad una somministrazione quotidiana nella dieta di una dose massima di circa 100 mg/kg al giorno per un periodo di 2 anni.

Valutazione del rischio ambientale (Environmental Risk Assessment, ERA)

La concentrazione ambientale prevista calcolata (PECSurfacewater) per OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio è sotto il limite di azione di 0,01 µg/l e il valore LogKow della levofloxacina è sotto il limite di azione di 4,5.

È estremamente improbabile che OFTAQUIX® 5 mg/ml collirio rappresenti un rischio per l’ambiente, perché nessun altro problema ambientale appare sussistere per questo prodotto e per il suo principio attivo levofloxacina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Benzalconio cloruro (0,05 mg in 1 ml di collirio soluzione) Sodio cloruro

Sodio idrossido o acido cloridrico Acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità

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In assenza di studi di compatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con medicinali.

06.3 Periodo di validità

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3 anni

Dopo la prima apertura della confezione: usare entro 28 giorni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non vi sono precauzioni speciali per la conservazione. Tenere il flacone ben chiuso.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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5 ml di soluzione sono contenuti in flaconi bianchi di polietilene a bassa densità (LDPE) di 5 ml, muniti di contagocce dello stesso materiale (LDPE) e un tappo a vite marrone rossiccio in polietilene ad alta densità (HDPE).

Confezione: 1 x 5 ml.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Santen OY Nittyhaankatu 20

Po Box 33

FIN 33721 Tampere Finlandia

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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035728017/M

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione: 28 Ottobre 2003 Data del rinnovo più recente: 29 Luglio 2006

10.0 Data di revisione del testo

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09/01/2015

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Oftaquix – Coll 1 fl 5 ml 0,5% (Levofloxacina Emiidrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: S01AE05 AIC: 035728017 Prezzo: 14,91 Ditta: Santen Oy


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983