Bupibil: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

BUPIBIL si può utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica: – infiltrazione locale tronculare loco regionale – blocco simpatico – blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso – peridurale sacrale – spinale sottoaracnoidea. BUPIBIL è quindi indicata in tutti gli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinolaringoiatria, stomatologia, ostetricia e ginecologia, dermatologia, sia impiegata da sola sia associata a narcosi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

BUPIBIL è solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg come indicato a titolo orientativo nella tabella:

Tipo di anestesia	Conc. %	Dosaggio		Osservazioni
Tipo di anestesia	Conc. %	ml	mg	Osservazioni
Blocco del trigemino	0,25	1-5	2,5-12,5
Blocco del trigemino	0,50	0,5-4	2,5-20
Blocco ascellare	0,25	20-40	50-100
Blocco ascellare	0,50	10-30	50-150
Blocco ganglio stellato	0,25	10-20	25-50
Blocco intercostale	0,25	4-8	10-20	La dose è per ogni spazio intercostale
Blocco intercostale	0,50	3-5	15-25	La dose è per ogni spazio intercostale
Peridurale	0,25	30-40	75-100
Peridurale	0,50	10-20	50-100
Peridurale continua	0,25	Si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, a seconda dei segmenti che si desidera anestetizzare e dell’età del paziente
Peridurale continua	0,50
Sacrale	0,25	15-40	37,5-100
Sacrale	0,50	15-20	75-100
Blocco splacnico	0,25	10-40	25-100
Blocco simpatico lombareo	0,25	10-40	25-100
blocco e.v retrogrado	0,50	15-25	75-125
Blocco pelvico	0,50	20-30	100-150

Attenzione: le fiale non contenendo eccipienti parasettici, vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate. Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione allo 0,5% ed a 60 ml della soluzione allo 0,25%; più in generale la dose di sicurezza, sia per adulti sia per bambini, che è consigliabile non superare, è di 2 mg/kg per singola somministrazione. Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Sono stati riportati casi di arresto cardiaco a seguito dell’uso di bupivacaina per anestesia epidurale in partorienti; nella maggior parte dei casi, ciò è avvenuto in seguito all’uso della soluzione allo 0,75%; questa concentrazione va pertanto evitata nell’anestesia epidurale in ostetricia. Il prodotto è controindicato di massima nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici. Il prodotto è controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell’anestesia intravenosa regionale (Bier Block).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all’età ed ai dati anamnestici di rilievo del paziente. Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilità di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) è norma cautelativa usare l’anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica.

Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell’uso, il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. E’ necessario comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. E’ consigliabile usare una adeguata dose test, possibilmente in associazione con Adrenalina, al fine di evitare tempestivamente un’accidentale iniezione endovenosa o intratecale. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio modificazioni del sensorio).

E’ necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in rari casi sono state riferite, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell’anamnesi.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci. Occorre però usare cautela nei soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici ( vedere il paragrafo 4.4.).

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Si ritiene che un gran numero di donne in gravidanza e in età fertile sia stato trattato con bupivacaina. Fino ad ora non sono stati riportati disturbi del processo riproduttivo (es. nessun aumento dell’incidenza delle malformazioni neonatali).

Come altri anestetici locali, la bupivacaina può essere secreta nel latte materno ma in così ridotta quantità che generalmente non vi è rischio per il neonato.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo le capacità di attenzione.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche all’anestetico. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni: se è interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale alla anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.

04.9 Sovradosaggio

Indice

Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di Diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

La Bupivacaina è un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata di azione. Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggior potenza analgesica e durata d’azione della Bupivacaina rispetto agli altri anestetici locali. L’anestesia indotta dalla bupivacaina dura, a seconda delle condizioni d’impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell’anestesia vera e propria, perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica che consente di ridurre sensibilmente, nelle 24 ore successive, la somministrazione di analgesici. ATC: N01BB01 – Anestetici locali.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Il picco ematico della Bupivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di Adrenalina. Impiegata senza vasocostrittore a dosi di 125-150 mg, le massime concentrazioni (0,64 mcg/ml) nel sangue intero venoso si ottengono a 15-30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso prelievi silmultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20-40%. La Bupivacaina si distribuisce nei fluidi e tessuti dell’organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, la Bupivacaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

La tossicità acuta è stata studiata nel topo, nella cavia e nel coniglio. La DL₅₀ della Bupivacaina è pari a 7,8 mg/kg e.v. e 82 mg/kg s.c. nel topo, mentre nella cavia è di 50 mg/kg i.p. La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/kg s.c. di Bupivacaina non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi, nè calo ponderale. Nessuna differenza significativa rispetto ai controlli si è avuta in ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/kg s.c. di Bupivacaina. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/kg/die s.c. di Bupivacaina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

Indice

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità

Indice

A confezionamento integro: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Nessuna particolare precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Contenitore primario: fiale in vetro neutro, tipo I da 5 e 10 ml.

Confezioni: BUPIBIL 2,5 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE – 1 fiala da 5 ml; BUPIBIL 2,5 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE – 1 fiala da 10 ml; BUPIBIL 5 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE – 1 fiala da 5 ml; BUPIBIL 5 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE – 1 fiala da 10 ml.