Gastralgin: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Gastralgin

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Gastralgin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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GASTRALGIN

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Gastralgin 75

1 compressa rivestita contiene: roxatidina acetato cloridrato 75 mg

Gastralgin 150

1 compressa rivestita contiene: roxatidina acetato cloridrato 150 mg

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse rivestite a cessione prolungata.

Per somministrazione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Stati patologici del tratto gastrointestinale superiore associati ad ipersecrezione acida gastrica, quali ulcera duodenale, ulcera gastrica benigna; esofagite da reflusso. Profilassi delle manifestazioni ulcerose recidivanti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Salvo diversa prescrizione medica la posologia giornaliera è di 150 mg, in somministrazione unica alla sera, oppure ripartita in due somministrazioni di 75 mg ciascuna, al mattino ed alla sera. Se l’assunzione del farmaco è regolare, il trattamento con roxatidina acetato è in grado di determinare la guarigione delle ulcere nella maggior parte dei casi nell’arco di 4 settimane e dell’esofagite in 6 settimane. La sintomatologia dolorosa in genere scompare entro pochi giorni dall’inizio della terapia. Se necessario il trattamento può essere prolungato di altre 2-4 settimane. Per la profilassi delle recidive è sufficiente la somministrazione giornaliera di 75 mg alla sera.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità verso uno dei componenti.

Stati di anuria. Insufficienza epatica grave. Età pediatrica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Prima di iniziare la terapia dell’ulcera gastrica con roxatidina acetato se ne deve escludere l’eventuale natura maligna.

Poiché la roxatidina acetato e i suoi metaboliti sono escreti quasi interamente (90-99%) per via renale, in caso di funzionalità renale limitata (clearance della creatinina compresa tra 20 e 50 ml/min) la dose giornaliera deve essere ridotta a 75 mg, da somministrare alla sera, nella terapia iniziale (ogni 2 giorni nella profilassi delle recidive); se la clearance della creatinina è inferiore a 20 ml/min la posologia deve essere di 75 mg ogni 2 giorni, da somministrare alla sera, nella terapia iniziale (2 volte alla settimana nella profilassi delle recidive).

Nei pazienti anziani che hanno la clearance della creatinina inferiore a 50 ml/min, la dose non deve superare i 75 mg.

In caso di anuria la roxatidina acetato non deve essere somministrata. Poiché circa il 30% della roxatidina acetato è metabolizzato a livello epatico e non vi sono ancora sufficienti esperienze di impiego in pazienti con grave riduzione della funzionalità epatica, non se ne raccomanda l’impiego in tali pazienti. Poiché mancano finora adeguate esperienze, non si raccomanda l’impiego della roxatidina acetato in età pediatrica.

TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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La contemporanea assunzione di alimenti o antiacidi non interferisce con l’assorbimento del farmaco.

La roxatidina acetato non interferisce con l’attività dei sistemi enzimatici epatici (citocromo P-450) metabolizzanti i farmaci. Finora non è nota alcuna interazione specifica del principio attivo con altri farmaci. È da tenere comunque presente che l’inibizione della secrezione acida gastrica può di per sè influenzare l’assorbimento dei farmaci riducendone l’efficacia clinica (ad es. chetoconazolo) o aumentandola (midazolam).

04.6 Gravidanza e allattamento

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In gravidanza presunta od accertata la roxatidina acetato deve essere somministrata soltanto in caso di assoluta necessità e sotto il diretto controllo medico.

Ove si rendesse necessario l’impiego durante l’allattamento si tenga presente che il farmaco viene escreto con il latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono noti

04.8 Effetti indesiderati

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Sono stati segnalati occasionalmente casi di cefalea e raramente, di diarrea, stipsi, nausea, vomito ed altri disturbi gastrointestinali. In casi isolati sono stati riferiti: vertigini, disturbi del sonno, irrequietezza, stanchezza, disturbi visivi; sporadicamente dolori muscolari ed alle giunture e probabilmente, come reazioni di ipersensibilità, eritema cutaneo, orticaria e prurito. Molto raramente sono state segnalate disritmie come tachicardia o bradicardia. In casi molto rari sono stati riportati disturbi della libido. Sono stati inoltre riscontrati sporadici casi clinicamente non significativi di diminuzione dei leucociti e/o piastrine. In casi isolati può verificarsi aumento degli enzimi epatici (transaminasi).

04.9 Sovradosaggio

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Finora non sono noti casi di intossicazione acuta di Gastralgin 75 e Gastralgin 150.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Roxatidina acetato è molecola H₂-antagonista strutturalmente diversa da quella dei farmaci anti H₂ finora impiegati in terapia. Le esperienze condotte nell’animale dimostrano che roxatidina acetato presenta un’affinità molto elevata verso i recettori H₂ gastrici e risulta essere efficace nell’inibire l’ipersecrezione gastrica indotta da diversi secretogoghi. Roxatidina acetato è stata in grado di esercitare efficace attività di prevenzione dose-dipendente sulla formazione di ulcere gastriche e duodenali indotte nei numerosi modelli sperimentali con cui è stata valutata.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Gli studi di farmacocinetica condotti sia nell’animale che nell’uomo, dimostrano che l’assorbimento per via orale è rapido, completo (> 95% in seguito a somministrazione per os), e non vi sono interferenze significative dalla concomitante somministrazione di alimenti o antiacidi. Roxatidina acetato viene rapidamente e completamente metabolizzata a livello enteroepatico, sierico, polmonare e renale nel suo principale metabolita desacetilato: roxatidina. Esso è farmacologicamente attivo ed equipotente alla sostanza madre, e si riscontra sia nel siero che nelle urine. La massima concentrazione plasmatica (C_Max) del derivato desacetilico – roxatidina viene raggiunta circa tre ore dopo la somministrazione. L’emivita di eliminazione plasmatica è di circa 6 ore. Roxatidina acetato non dà accumulo; la sua eliminazione avviene prevalentemente per via renale (90-99%), sotto forma di desacetil derivato sia in forma libera che glucuronata (80%).

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Negli studi di tossicità acuta, subacuta e cronica condotti su varie specie animali: topi, ratti, conigli e cani, sia per via orale che parenterale, non sono state osservate variazioni di significato clinico; in particolare non è stato osservato alcun effetto antiandrogenico a seguito della somministrazione di roxatidina acetato anche alle dosi più elevate. Inoltre gli studi specifici indicano che roxatidina acetato è priva di attività teratogena, cancerogena e mutagena.