Ketamina Molt
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Ketamina Molt: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
KETAMINA MOLTENI 50 mg/ml soluzione iniettabile
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
1 ml di soluzione iniettabile contiene 57,67 mg di ketamina cloridrato, pari a 50 mg di ketamina base.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile per uso endovenoso o intramuscolare.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Come unico anestetico per manovre chirurgiche e diagnostiche. Nonostante sia più indicato per interventi brevi, KETAMINA MOLTENI può essere usato, con dosi addizionali, per interventi di maggiore durata.
Qualora si desideri rilasciamento della muscolatura scheletrica, si usi un miorilassante e si tenga sotto controllo la respirazione.
Per indurre l’anestesia prima di somministrare altri anestetici generali.
Come supplemento ad altri anestetici.
Campi specifici di applicazione o tipi di intervento
Sbrigliamento, medicazioni dolorose, innesti cutanei negli ustionati e altri interventi chirurgici superficiali.
Manovre neurodiagnostiche, quali pneumoencefalogrammi, ventricologrammi, mielogrammi e punture lombari.
Procedure diagnostiche e chirurgiche su occhio, orecchio, naso e bocca, comprese le
avulsioni dentarie.
Avvertenza: possono persistere movimenti dell’occhio durante le manovre oftalmologiche.
Procedure diagnostiche e chirurgiche sulla faringe, laringe e albero bronchiale.
Avvertenza: si consiglia l’uso di miorilassanti in questi interventi (vedi § 4.4 Avvertenze speciali e Precauzioni di impiego).
Sigmoidoscopie e chirurgia minore dell’ano e del retto, circoncisione.
Interventi extraperitoneali in ginecologia, quali dilatazione e raschiamento.
Interventi ostetrici compresi parti distocici e taglio cesareo.
Interventi ortopedici quali riduzioni incruente, inchiodamento del femore, amputazioni e biopsie.
Anestesia in pazienti ad elevato rischio operatorio con depressione delle funzioni vitali.
Cateterismo cardiaco.
Quando la via intramuscolare è preferita.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Preparazione pre-operatoria
Ketamina è stata usata da sola senza disturbi anche a stomaco pieno, e se ne consiglia l’uso nei pazienti non digiuni quando l’anestesista giudichi che i vantaggi del farmaco superano i possibili svantaggi (benché sia stata segnalata la comparsa di vomito dopo somministrazione di Ketamina, la protezione delle vie aeree è generalmente assicurata dalla presenza dei riflessi faringo-laringei).
Ad ogni modo, poiché non si può prevedere se occorrerà somministrare altri anestetici e miorilassanti, nella preparazione agli interventi è consigliabile non fare ingerire niente per almeno 6 ore prima dell’intervento.
Atropina, scopolamina o altri farmaci antisecretori devono essere somministrati ad adeguato livello prima dell’induzione.
La somministrazione di Droperidolo (0,1 mg/Kg intramuscolo) o l’uso di benzodiazepine a breve durata d’azione si è dimostrata premedicazione efficace per ridurre la frequenza delle reazioni da risveglio.
Inizio e durata dell’anestesia
Come con altri anestetici generali, la risposta individuale a KETAMINA MOLTENI varia a seconda della dose, della via di somministrazione, dell’età del paziente, del concomitante uso di altri farmaci per cui non è possibile fissare schemi posologici.
Il farmaco deve essere dosato a seconda delle esigenze di ogni singolo caso.
A causa della rapidità dell’induzione dopo iniezione endovenosa, il paziente deve essere in adeguata posizione durante la somministrazione. Una dose endovena di 2 mg/Kg di solito provoca l’anestesia
chirurgica entro 30 secondi dopo l’iniezione, e l’effetto anestetico generalmente si protrae per 5-10 minuti. Una dose di 10 mg/Kg, per via intramuscolare, solitamente provoca anestesia chirurgica entro 3-4 minuti dopo l’iniezione, e l’effetto anestetico si protrae per 12-25 minuti. Il ritorno alla coscienza è graduale.
– Come anestetico unico per manovre chirurgiche e diagnostiche
Induzione dell’anestesia
Via endovenosa: la dose iniziale di KETAMINA MOLTENI può variare da 1 mg/Kg a 4,5 mg/Kg di ketamina base. La dose media necessaria per ottenere 5-10 minuti di anestesia chirurgica è di 2 mg/Kg.
Si raccomanda di praticare l’iniezione endovenosa lentamente (in un tempo superiore ai 60 secondi). Una somministrazione più rapida può portare depressione respiratoria e una più evidente risposta pressoria.
Via intramuscolare: la dose iniziale di KETAMINA MOLTENI può variare da 6,5 a 13 mg/Kg, in termini di ketamina base. Una dose di 10 mg/Kg generalmente provoca 12-25 minuti di anestesia chirurgica.
Mantenimento dell’anestesia
L’alleggerimento dell’anestesia, può rendersi manifesto con nistagmo, con movimenti conseguenti a stimolazioni o vocalizzazione. L’anestesia viene mantenuta mediante la somministrazione di dosi addizionali di KETAMINA MOLTENI per via endovenosa o intramuscolare, indipendentemente dalla via di somministrazione usata per l’induzione. Se si sceglie la via endovenosa per il mantenimento dell’anestesia, ogni singola dose addizionale può variare da metà dose alla dose piena endovenosa succitata. Se si sceglie la via intramuscolare per il mantenimento dell’anestesia, ogni singola dose addizionale può variare da metà dose alla dose piena intramuscolare succitata. Quanto maggiore sarà stata la dose totale iniettata, tanto più lungo sarà il tempo per il risveglio completo. Durante l’anestesia possono comparire movimenti irrazionali e tonico-clonici. Questi movimenti non implicano un piano superficiale di anestesia e non indicano che occorre una dose addizionale di anestetico.
Per indurre l’anestesia prima di somministrare altri anestetici generali
L’induzione si attua con una dose piena endovenosa o intramuscolare di KETAMINA MOLTENI come sopra detto. A ciò segue la somministrazione dell’anestetico principale. Il tempo di somministrazione dell’anestetico principale dipende dalla via di somministrazione di KETAMINA MOLTENI e dall’intervallo di tempo necessario perché l’anestetico principale manifesti pienamente il suo effetto. Se KETAMINA MOLTENI è stato somministrato per via endovenosa e l’anestetico principale è ad azione lenta, può essere necessaria una seconda dose di KETAMINA MOLTENI 5-8 minuti dopo la dose iniziale. Se KETAMINA MOLTENI è stato iniettato per via intramuscolare e
l’anestetico principale è ad azione rapida, la somministrazione dell’anestetico principale può essere ritardata fino a 15 minuti dopo l’iniezione di KETAMINA MOLTENI.
Come coadiuvante di altri anestetici
KETAMINA MOLTENI è compatibile clinicamente con i comuni anestetici in uso e con gli anestetici locali, se la respirazione si mantiene adeguata. La dose di KETAMINA MOLTENI da usare unitamente ad altri anestetici rientra nei medesimi limiti della dose per induzione sopra precisata: però l’uso di un altro anestetico può consentire una riduzione della dose di KETAMINA MOLTENI.
Per il trattamento dei pazienti durante il risveglio, vedere § 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego.
04.3 Controindicazioni
KETAMINA MOLTENI è controindicato:
nei soggetti nei quali un aumento della pressione sanguigna può rappresentare un grave rischio (vedi § 4.8 Effetti indesiderati)
in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
nelle pazienti affette da eclampsia o pre-eclampsia
nei pazienti soggetti a disturbi cerebrovascolari o a traumi cerebrali
in caso di gravi disturbi del miocardio e nell’insufficienza cardiaca grave
KETAMINA MOLTENI è generalmente controindicato in caso di gravidanza (vedi 4.6 Gravidanza e allattamento).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Avvertenze speciali
KETAMINA MOLTENI deve essere somministrato sotto la direzione di medici esperti nella somministrazione di anestetici generali, nel mantenimento della pervietà delle vie aeree, nel controllo della respirazione. Le attrezzature per la rianimazione devono essere disponibili ed efficienti, come per qualsiasi altro anestetico generale.
L’iniezione endovenosa deve essere eseguita lentamente, in un periodo di oltre 60 secondi. Una somministrazione più rapida può provocare depressione respiratoria o apnea e una più pronunciata risposta pressoria.
In letteratura, è stata descritta aspirazione del mezzo di contrasto durante anestesia con ketamina; sebbene nella pratica clinica questo fatto sia estremamente raro, è opportuno tenere in considerazione questa possibilità.
Il sovradosaggio di Ketamina può provocare depressione respiratoria, nel qual caso è necessaria una ventilazione assistita. E’ preferibile a tale scopo, un supporto meccanico alla respirazione, piuttosto che l’uso di analettici.
L’attività cardiaca deve essere tenuta sotto costante controllo durante l’intervento nei pazienti ipertesi o scompensati.
KETAMINA MOLTENI non deve essere usato da solo negli interventi chirurgici o diagnostici su faringe, laringe o albero bronchiale, poiché i riflessi faringo-laringei generalmente rimangono attivi. Qualora si usi solo KETAMINA MOLTENI, si eviti, se possibile, di stimolare meccanicamente la faringe.
In questi casi può essere necessario somministrare miorilassanti, con adeguato controllo della respirazione.
Negli interventi chirurgici che interessano le vie del dolore viscerale, si associ un farmaco efficace sul dolore viscerale.
KETAMINA MOLTENI non deve essere usato come unico anestetico negli interventi ostetrici nei quali si richieda rilasciamento della muscolatura uterina.
Barbiturici e KETAMINA MOLTENI non devono essere iniettati nella stessa siringa perché sono chimicamente incompatibili e danno luogo a precipitato.
Se contemporaneamente a KETAMINA MOLTENI si usano barbiturici e/o narcotici, il tempo di risveglio può essere prolungato.
Come con altri anestetici generali, possono manifestarsi fenomeni di eccitazione nel periodo del risveglio. La frequenza di tali reazioni può essere diminuita se si riduce al minimo la stimolazione tattile, verbale e visiva del paziente. Questo non impedisce di controllare i segni vitali. Se si usa KETAMINA MOLTENI in ambulatori ospedalieri ma in pazienti non ospedalizzati, questi devono essere trattenuti fintanto che si siano completamente ripresi dall’anestesia e devono essere accompagnati da un adulto responsabile.
Trattamento dei pazienti durante il risveglio
Dopo l’intervento il paziente deve essere tenuto sotto osservazione, ma lasciato tranquillo. Questo non impedisce il controllo dei segni vitali.
Se durante il risveglio il paziente manifesta qualche sintomo di agitazione, si prenda in considerazione la somministrazione di uno dei seguenti farmaci: Diazepam (5-10 mg endovena nell’adulto), o Droperidolo (2,5-7,5 mg endovena o intramuscolo). Per interrompere una grave reazione da risveglio si può usare una dose ipnotica di un tiobarbiturico (50-100 mg endovena). Quando si usano detti farmaci, il periodo di risveglio può essere prolungato.
Precauzioni di impiego
La ketamina deve essere impiegata con cautela:
in soggetti affetti da angina instabile o in caso di recente infarto del miocardio
in soggetti con aumentata pressione endocranica, tranne che sotto idonea ventilazione, poiché durante anestesia con ketamina è stato descritto un aumento della pressione del liquido cerebrospinale
in caso di etilismo cronico ed acuto
in caso di glaucoma
in soggetti che presentano lesioni perforanti dell’occhio
in pazienti con una storia di disturbi psichiatrici
La ketamina è un medicinale che dà problemi di abuso. Se usata giornalmente per poche settimane, può svilupparsi dipendenza e tolleranza, in particolare in soggetti con una storia di abuso di farmaci e dipendenza. Per questo motivo, occorre un’attenta supervisione durante l’uso e deve essere prescritta e somministrata con cautela.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
KETAMINA MOLTENI è compatibile clinicamente con i comuni anestetici in uso e con gli anestetici locali, se la respirazione si mantiene adeguata.
La dose di KETAMINA MOLTENI da usare unitamente ad altri anestetici, rientra nei medesimi limiti della dose per induzione precisata: però l’uso di un altro anestetico può consentire una riduzione della dose di KETAMINA MOLTENI.
L’uso contemporaneo di ketamina con barbiturati, narcotici o benzodiazepine può prolungare il tempo di risveglio.
Alcuni anestetici generali bloccano le proprietà stimolanti del sistema cardiovascolare proprie della ketamina. L’uso concomitante di alotano o enflurano può provocare una significativa depressione cardiovascolare.
Alotano rallenta la distribuzione e ridistribuzione della ketamina e ne inibisce il metabolismo a livello epatico.
Il protossido d’azoto consente una riduzione della dose di ketamina.
Diazepam o altre benzodiazepine aumentano la concentrazione plasmatica e riducono la clearance della ketamina.
L’uso concomitante di ketamina e gallamina può provocare tachicardia, mentre l’associazione con pancuronio può provocare ipertensione. Entrambi questi rilassanti non devono essere usati con ketamina.
La ketamina deve essere usata con cautela in soggetti in cura con ormoni tiroidei per un accresciuto
rischio di ipertensione e tachicardia.
La teofillina somministrata con ketamina può abbassare la soglia delle convulsioni.
04.6 Gravidanza e allattamento
Ketamina passa facilmente la barriera placentare e può causare depressione respiratoria nel neonato. Non è noto se la ketamina viene escreta nel latte materno.
Poichè un impiego sicuro in gravidanza e durante l’allattamento non è stato stabilito, se ne sconsiglia l’uso.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
KETAMINA MOLTENI, per le sue proprietà anestetiche generali, interferisce sullo stato di coscienza e, quindi, sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
In generale, gli effetti indesiderati dipendono principalmente dal dosaggio e dalla velocità di somministrazione. Gli effetti sul sistema nervoso centrale sono più comuni nel caso si usi ketamina come unico anestetico.
Gli effetti indesiderati più comunemente riscontrati sono un aumento transitorio della pressione, della frequenza del battito e della gittata cardiaca, agitazione post-operatoria ed ipersalivazione.
L’aumento massimo della pressione sanguigna si aggira su una media del 20-25% rispetto ai valori iniziali. In base allo stato di salute del paziente, questo aumento della pressione sanguigna può essere considerato un effetto negativo oppure un effetto benefico.
Nella fase di risveglio dall’anestesia, il paziente può lamentare una fase di eccitazione (agitazione postoperatoria) caratterizzata da sogni vividi (piacevoli o spiacevoli), con o senza attività psicomotoria, che si manifesta con sintomi confusionali e comportamento irrazionale. Queste reazioni sono simili a quelle che si possono osservare usando altri anestetici generali e si esauriscono di norma entro poche ore, tranne in rari casi in cui si sono verificate entro le 24 ore. La frequenza di queste reazioni è minima nel giovane (15 anni o meno) e nell’anziano (oltre i 65 anni). Inoltre sono meno frequenti quando il farmaco viene iniettato intramuscolo. La frequenza delle reazioni da risveglio diminuisce con l’aumentare dell’esperienza nell’uso del farmaco. A quanto è noto non residuano effetti psicologici durante l’uso di ketamina.
In alcuni pazienti può comparire un aumento del tono della muscolatura scheletrica che si manifesta con movimenti tonici e clonici talvolta simili a convulsioni. Questi movimenti non implicano un piano superficiale di anestesia e non indicano che occorre somministrare dosi addizionali di anestetico.
L’aumento della salivazione, con conseguente difficoltà respiratoria, è più comune se non si usa un antisialogogo.
Nonostante la respirazione venga frequentemente stimolata, può manifestarsi depressione respiratoria grave o apnea dopo iniezione endovenosa rapida di alte dosi di ketamina.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Rari Anoressia
Disturbi del sistema immunitario Rari Reazione anafilattica Esami diagnostici
Non comuni Aumento del consumo di ossigeno Patologie cardiache
Comuni Ipertensione, tachicardia.
Rari Ipotensione, bradicardia, arresto cardiaco, aritmia Patologie del sistema nervoso
Comuni Agitazione postoperatoria.
Non comuni Nistagmo, movimenti tonico-clonici. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comuni Eritema, eruzione cutanea.
Patologie dell’occhio
Non comuni Diplopia, ipertensione dell’occhio. Patologie gastrointestinali
Comuni Ipersecrezione salivare.
Rari Nausea, vomito.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comuni Laringospasmo, depressione respiratoria.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comuni Dolore ed esantema in sede di iniezione.
04.9 Sovradosaggio
Un sovradosaggio di KETAMINA MOLTENI può portare a depressione respiratoria: è necessario ricorrere alla ventilazione assistita. E’ preferibile assistere meccanicamente la respirazione in modo da mantenere adeguata sia l’ossigenazione del sangue che la eliminazione dell’anidride carbonica, piuttosto che somministrare analettici.
KETAMINA MOLTENI ha un ampio margine di sicurezza; parecchi casi di somministrazione non
intenzionale di dosaggi eccessivi di ketamina (fino a 10 volte le dosi usualmente somministrate), sono stati seguiti da un protratto ma completo risveglio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: altri anestetici generali, codice ATC: N01AX03
La ketamina è un farmaco ad azione anestetica generale, ad uso prevalentemente parenterale, non barbiturico, ad azione rapida.
La ketamina, somministrata per via venosa, produce nell’animale da esperimento, un’azione catalettica e anestetica, priva di proprietà sedative od ipnotiche. Nell’uomo la somministrazione endovenosa di 1 mg/Kg provoca analgesia e anestesia in 30 secondi; lo stato anestetico viene mantenuto da 3 a 10 minuti. La pressione arteriosa e la frequenza cardiaca aumentano, la respirazione viene inizialmente depressa. Si ha broncodilatazione.
La ketamina causa un’anestesia dissociativa, con depressione del sistema talamo-corticale e attivazione del sistema limbico.
Il blocco della sensibilità dolorosa avviene a livello tegumentario e non viscerale. Vengono conservati i riflessi osteotendinei, ciliari, corneali, fotomotori, faringei e laringei; si ha dilatazione pupillare e nistagmo verticale o orizzontale.
La ketamina presenta sia nell’animale che nell’uomo un’azione anticonvulsivante. Il farmaco agisce sui neurotrasmettitori cerebrali, interagendo con i recettori colinergici muscarinici e con l’acetilcolinesterasi cerebrale. Attiva inoltre le MAO e causa una ciclizzazione enzimatica delle catecolamine, con aumento di derivati ciclici tossici psicotogenetici. Queste modificazioni sono la causa dei fenomeni allucinatori che possono verificarsi al risveglio.
Il farmaco causa un aumento della circolazione cerebrale e una diminuzione della resistenza vascolare cerebrale; aumenta inoltre la pressione del liquido cefalorachidiano.
La ketamina aumenta il tono dei muscoli scheletrici.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La farmacocinetica della ketamina è stata studiata nel ratto, nel cane, nella scimmia e nell’uomo. La ketamina, somministrata per via orale o parenterale, viene rapidamente assorbita, con una rapida distribuzione nei tessuti.
Nell’uomo l’iniezione endovenosa di 2,2 mg/Kg di farmaco produce livelli plasmatici di 30 µg/ml dopo 30 secondi dalla somministrazione, che scendono a 1 µg/ml dopo 10 minuti. La curva di
eliminazione della ketamina presenta una fase di eliminazione rapida con una emivita di circa 7 minuti e una fase β più lenta con una emivita di circa 2 ore. Il farmaco passa la barriera placentare e si ritrova con le stesse concentrazioni nei tessuti materni e fetali.
La ketamina non si lega in quantità apprezzabile alle proteine plasmatiche. Sia nell’animale che nell’uomo l’escrezione avviene prevalentemente (85%-95%) per via urinaria, sia per il prodotto come tale che per i suoi metaboliti.
La biotrasformazione della ketamina avviene per N-demetilazione della molecola, con la formazione di norketamina, che poi viene idrossilata in varie posizioni dell’anello cicloesanonico, a formare delle idrossinorketamine che vengono eliminate nelle urine per la massima parte coniugate all’acido glucuronico.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Per la tossicità dopo singola somministrazione si conoscono i valori di DL50 nel ratto: 58 mg/Kg per via endovenosa, 223 mg/Kg per via intraperitoneale e 446 mg/Kg per via orale.
Gli studi di tossicità ripetuta eseguite su ratti, cani, conigli e scimmie per una durata massima di 40 giorni non hanno messo in evidenza alterazioni significative dei parametri considerati.
Le prove di tossicità sulla riproduzione condotte in ratti, conigli e cani, hanno escluso la presenza di segni di tossicità sulle fasi della riproduzione.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Acqua per preparazioni iniettabili
06.2 Incompatibilità
Ketamina è incompatibile con i barbiturici solubili. Questo medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti ad eccezione di quelli menzionati nel paragrafo 6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Fiala in vetro di classe I contenente 2 ml di soluzione iniettabile.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Le fiale sono per uso singolo: eventuali rimanenze non devono essere riutilizzate.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A. Strada Statale 67 Fraz. Granatieri
50018 Scandicci (FI)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
A.I.C. n. 038890012
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Aprile 2010
10.0 Data di revisione del testo
Aprile 2013
PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI
Ketamina molt – 5 F 2 ml 50 mg/ml (Ketamina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: N01AX03 AIC: 038890012 Prezzo: 24,58 Ditta: Molteni & C. F.lli Alitti Spa
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Ketamina molteni 50 mg/ml – 5 F 2 ml 50 mg/ml