Okacin
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Okacin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
Indice (28 sezioni)
- 1Denominazione del medicinale
- 2Composizione qualitativa e quantitativa
- 3Forma farmaceutica
- 4Informazioni cliniche
- 4.1Indicazioni terapeutiche
- 4.2Posologia e modo di somministrazione
- 4.3Controindicazioni
- 4.4Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
- 4.5Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
- 4.6Gravidanza e allattamento
- 4.7Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
- 4.8Effetti indesiderati
- 4.9Sovradosaggio
- 5Proprietà farmacologiche
- 5.1Proprietà farmacodinamiche
- 5.2Proprietà farmacocinetiche
- 5.3Dati preclinici di sicurezza
- Informazioni farmaceutiche
- 6.1Eccipienti
- 6.2Incompatibilità
- 6.3Periodo di validità
- 6.4Speciali precauzioni per la conservazione
- 6.5Natura e contenuto della confezione
- 6.6Istruzioni per l’uso e la manipolazione
- 7Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
- 8Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
- 9Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
- 10Data di revisione del testo
1 Denominazione del medicinale
OKACIN
2 Composizione qualitativa e quantitativa
1 ml di collirio soluzione contiene: lomefloxacina 3,0 mg.
3 Forma farmaceutica
Collirio, soluzione.
4 INFORMAZIONI CLINICHE
4.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento topico delle infezioni oculari esterne sostenute da germi sensibili alla lomefloxacina. Profilassi pre e post operatoria delle infezioni oculari post chirurgiche.
4.2 Posologia e modo di somministrazione
Instillare nel sacco congiuntivale 1 goccia 2-3 volte al giorno per 7-9 giorni.
Durante il primo giorno di terapia instillare 5 gocce nell’arco di 20 minuti, oppure 1 goccia ogni ora per 6-10 ore.
Trattamento pre-operatorio:
Il giorno prima dell’intervento: 1 goccia per 5 volte.
Il giorno dell’intervento: 1 goccia per 3 volte nell’ora precedente l’intervento.
Trattamento post-operatorio:
1 goccia 5 volte al giorno nella prima settimana.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilità ad uno dei componenti o ad altri chinolonici.
L’uso del medicinale è sconsigliato in gravidanza e durante l’allattamento (cfr. 4.6).
4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Per mancanza di dati clinici sulla sicurezza e l’efficacia, l’uso di Okacin è sconsigliato nei bambini di età inferiore ad un anno.
Trattamenti a lungo termine con antibiotici possono dar luogo allo sviluppo di infezioni fungine secondarie o possono aiutare lo sviluppo di batteri non sensibili.
In tal caso è opportuno interrompere il trattamento ed istituire idonee misure terapeutiche.
Le lenti a contatto non dovrebbero essere portate in presenza di patologie infettive dell’occhio e il prodotto non dovrebbe essere instillato mentre si indossano le lenti a contatto.
Chiudere il flacone immediatamente dopo l’uso.
Non utilizzare per più di 28 giorni dopo la prima apertura.
Tenere fuori dalla portata dei bambini
4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Nessuna riportata fino ad oggi.
Sebbene l’uso sistemico di alcuni chinolonici abbia dato luogo ad accumulo di teofillina e a prolungata eliminazione di caffeina, lo stesso fenomeno non è stato osservato con l’Okacin.
4.6 Gravidanza e allattamento
L’uso del collirio in donne in stato di gravidanza o durante l’allattamento non è stato sperimentato.
Nelle sperimentazioni animali in vivo la somministrazione del farmaco ad alto dosaggio per via sistemica ha fatto riscontrare una variazione del numero delle vertebre caudali nel feto di coniglio. Inoltre, non è noto se la lomefloxacina venga escreta nel latte materno dopo somministrazione oculare.
È pertanto sconsigliata la somministrazione del collirio in donne in stato di gravidanza o nella fase di allattamento.
4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Nessuno riportato fino ad oggi.
4.8 Effetti indesiderati
L’evento più frequente consiste in una moderata sensazione di bruciore subito dopo l’instillazione del collirio. È altresì possibile, ma rara, la comparsa di iperemia congiuntivale, chemosi e fotofobia.
4.9 Sovradosaggio
Praticamente non esiste il rischio di sovradosaggio dovuto all’ingestione orale accidentale del prodotto poiché la dose giornaliera, per uso sistemico, negli adulti e di 400 mg, mentre un flaconcino di collirio da 5 ml contiene solo 15 mg di lomefloxacina.
Nei bambini, in caso di ingestione accidentale può essere appropriata una lavanda gastrica per evitare ulteriore assorbimento del farmaco.
5 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietà farmacodinamiche
Lomefloxacina, inibitore specifico della girasi batterica (Topoisomerasi II), è un antibiotico chinolonico difluorato di ampio spettro sia verso germi Gram + che germi Gram -, è di elevata efficacia e ha dimostrato una bassa tossicità sia a livello sistemico che a livello delle strutture oculari.
Lomefloxacina interferisce con il metabolismo del DNA batterico a molteplici livelli come: inibizione della replicazione, trascrizione, riparazione, ricombinazione, transposizione, superavvolgimento e distensione del DNA.
Per i chinolonici, la molecola bersaglio è la subunità A dell’enzima della girasi batterica (Topoisomerasi II), la quale forma un complesso stabile tra il chinolonico e l’intero tetramero A2B2 della girasi, che porta ad un danneggiamento delle funzioni dell’enzima, risultante in una rapida azione battericida.
Raramente è stata osservata l’insorgenza di resistenze, fino ad oggi non è stato osservato trasferimento delle resistenze per mezzo di plasmidi.
È stato determinato che la lomefloxacina possiede una elevata azione antimicrobica di ampio spettro sia verso batteri Gram + che batteri Gram -.
La MBC (minima concentrazione battericida) è spesso uguale alla MIC (minima concentrazione inibente) o più alta di un fattore 2.
Gruppo di organismi altamente sensibili (MIC 90 < 3,31: g/ml):
Aeromonas, H. influenzae, Branhamella, N. gonorrhoeae, E. coli, Klebsiella,
Citrobacter, Salmonella, Yersinia, Shighella, E. cloacae, Proteus, Morganella,
Providencia, S. epidermidis, C. fleundi, P. aeruginosa.
Gruppo di organismi mediamente sensibili (MIC 90 = 3,13-25: g/ml):
Str.pyogenes, Str. pneumonie, Str. viridans, Str. faecalis, Stph. aureus, P. cepacia & maltophilia, C. trachomatis.
Gruppo di organismi scarsamente sensibili (MIC 90 = 25-100: g/ml):
batteri anaerobi, C. difficile.
Gruppo di organismi scarsamente sensibili e/o resistenti (MIC 90 > 100: g/ml):
micobatteri e funghi.
5.2 Proprietà farmacocinetiche
Occhi di coniglio sani e altri cauterizzati con NaOH hanno evidenziato concentrazioni terapeutiche tissutali nella cornea, sclera, palpebre, congiuntiva e umore acqueo dopo la somministrazione di 1 goccia per 5 volte ad intervalli di 5 minuti.
In pazienti da sottoporre a intervento chirurgico di cataratta la somministrazione di lomefloxacina 0,3% 5 volte al giorno per 2 giorni seguita da una istillazione di 5 gocce in 20 min., ha fatto registrare nello umore acqueo concentrazioni massime di 2,7: g/ml a 90 min. dopo l’ultima instillazione.
Dai 30 ai 180 min. dopo l’ultima istillazione sono state trovate concentrazioni sopra 1: g/ml per circa 2,5 ore.
Studi in vivo hanno evidenziato i seguenti livelli di lomefloxacina nelle lacrime: dopo 1-2 instillazioni 40-200: g/ml a 2 ore; 7-27: g/ml a 6 ore e anche dopo 24 ore dopo l’ultima instillazione sono stati osservati livelli superiori a 3: g/ml.
5.3 Dati preclinici di sicurezza
Studi in vivo sul coniglio, con modelli sperimentali di infezione oculare di S.Epidermidis e Pseudomonas aeruginosa hanno mostrato una significativa efficacia preventiva ad un dosaggio di 3 gocce al giorno.
Su cavie con ascesso corneale causato da infezione da Pseudomonas, dopo 6-8 giorni di trattamento ad un dosaggio di 5 gocce nei primi venti minuti seguite da altre 2 o 3 instillazioni nella giornata è stata raggiunta una rapida eradicazione dei microrganismi e una rapida remissione dei segni clinici.
In tutte le prove standard di tossicità: riproduzione, fertilità e mutagenesi, la lomefloxacina, somministrata sia per via sistemica che per via topica/oculare ha dimostrato di possedere una bassa tossicità generale specialmente verso i tessuti oculari.
Le uniche particolarità osservate durante la serie di sperimentazioni condotte sono state un’alterazione delle vertebre caudali nel feto di coniglio e una moderata artrotossicità nel coniglio giovane (50/100 mg/kg).
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1 Eccipienti
Benzalconio cloruro; edetato sodico; glicerolo; idrossido di sodio 1N q.b. a pH 5,5; acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 1 ml.
6.2 Incompatibilità
Nessuna riportata fino ad oggi.
6.3 Periodo di validità
Il prodotto in confezionamento integro correttamente conservato ha una validità di 2 anni. Dopo l’apertura del flacone il flacone il prodotto va utilizzato entro 28 giorni.
6.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non sono necessarie particolari precauzioni, è sufficiente proteggere il flacone dal calore.
6.5 Natura e contenuto della confezione
Flacone contenitore in polietilene a bassa densità da 5 ml.
6.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
—–
7 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Novartis Farma SpA – L.go U. Boccioni 1
21040 Origgio (VA)
8 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
A.I.C. N. 029471012
9 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
12 Giugno 1996
10 Data di revisione del testo
Novembre 2007
