Ossiplex Retard: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Grave osteoporosi primaria vertebrale con rischio di fratture (per evitare turbe della mineralizzazione ossea è in genere necessario associare una idonea terapia a base di calcio).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La posologia consigliata è di 1 – 2 confetti al giorno in quanto tale posologia consente di mantenere la fluoremia entro il range terapeutico stabilito (tra 100 e 200 mcg/l) per l’osteoporosi.

La durata ottimale della terapia è risultata di almeno 24 mesi con eventuali sospensioni transitorie da 30 a 60 giorni.

La somministrazione di preparati a base di calcio deve essere opportunamente distanziata (durante la colazione e la sera al momento di coricarsi) al fine di evitare la formazione di fluoruro di calcio insolubile.

I confetti devono venire somministrati dopo i pasti e deglutiti, senza masticare.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità nota verso i componenti.

Donne in età feconda: durante il trattamento con Ossiplex Retard è da evitare il concepimento.Allattamento, gravidanza.Bambini e giovani in età di crescita.Disturbi funzionali renali ed epatici.Atrofia senile ossea fisiologica.Osteomalacia.Osteopatia da iperparatiroidismo.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Ossiplex Retard non esplica azione antidolorifica, quindi all’inizio della terapia possono essere somministrati analgesici.

L’uso del prodotto può comportare il rischio di intossicazione cronica da fluoro (fluorosi) le cui manifestazioni comprendono tra l’altro gravi anomalie della struttura trabecolare ossea associata ad una aumentata incidenza di fratture. Non ingerire contemporaneamente a preparati a base di calcio o alimenti (latte, latticini) ad alto contenuto di calcio o di magnesio.

L’eventuale associazione con vitamina D deve essere effettuata sotto stretto controllo del Medico e con frequenti regolari controlli della calcemia.

La semplice ipertrasparenza ossea all’esame radiografico non costituisce una indicazione alla terapia con Ossiplex Retard.

Ogni tre mesi si devono controllare la fosfatasi alcalina, calcio e fosforo sierici, funzionalità renale (creatinina sierica – azoto residuo), quadro ematico periferico, analisi delle urine. In caso di decorso senza complicazioni, escludendo malattie epatiche, solo la fosfatasi alcalina subisce un leggero aumento (indice di un’aumentata neoformazione di tessuto osseo). Inoltre una volta all’anno si deve effettuare il controllo radiologico della colonna vertebrale lombare e toracica nonché radio ed ulna.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Contemporaneamente ad Ossiplex Retard non devono venire somministrati farmaci contenenti magnesio e/o alluminio (ad esempio antiacidi) in quanto risulterebbe influenzare l’assorbimento del fluoruro e di conseguenza l’efficacia di Ossiplex Retard. Se viene somministrato del calcio, come terapia d’appoggio, la sua assunzione deve avvenire in tempi diversi, cioè con un intervallo di più ore.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Se il farmaco viene somministrato in età feconda è necessaria l’adozione di misure precauzionali atte ad evitare il concepimento. Non usare in gravidanza.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Nessuno.

04.8 Effetti indesiderati

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I disturbi gastrointestinali che si verificano talvolta all’inizio del trattamento rispondono al trattamento sintomatico o diminuiscono da soli con l’andar del tempo. Dopo 3 – 6 mesi, a seconda della tollerabilità individuale al farmaco, insorgono spesso dolori osteoarticolari. Questi dolori si localizzano soprattutto nella regione tibiotarsica, ma anche alle ginocchia ed alle anche e nelle zone in cui precedentemente si era avuto un trauma (distorsione o frattura).

Alla comparsa di questi dolori il trattamento deve essere interrotto e può essere ripreso, a dosi inferiori, solo quando siano scomparsi. Ugualmente si deve interrompere la terapia sia in caso di aumento rapido o di riscontro di valori elevati della fosfatasi alcalina sia di segni di neoformazione ossea e di calcificazioni delle parti molli.

04.9 Sovradosaggio

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La dose letale del fluoruro di sodio è g 5 – 10. Ciò corrisponde a 100 volte la dose giornaliera, cioè 200 – 400 confetti di Ossiplex Retard.

All’inizio si osserva salivazione, nausea, melena e dolori. Successivamente debolezza muscolare, tremore, crampi tetanici, aumento della temperatura, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, dispnea. L’exitus è causato da insufficienza cardiaca o soffocamento.

L’intossicazione può esitare in danni epatici e renali.

Terapia delle intossicazioni

Somministrare immediatamente liquidi in abbondanza (latte) per via orale; provocare poi il vomito titillando la parete retrofaringea.

Lavanda gastrica con gluconato di calcio. Immediata iniezione endovenosa di 20 ml di soluzione al 10% di gluconato di calcio da ripetersi ad intervalli di un quarto d’ora – mezz’ora con controllo del livello di calcio. Lidocaina per la prevenzione della fibrillazione atriale. Trattamento anti-shock. Reintegrazione dei liquidi e degli elettroliti.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Il sodio fluoruro stimola l’attività osteoblastica, favorendo la neoformazione ossea e permette un rafforzamento delle strutture ossee esistenti.

L’acido ascorbico agisce come cofattore nella sintesi del collagene, stimola la glicolisi inibita dall’effetto dello ione fluoro sui relativi enzimi, migliora l’assorbimento intestinale del calcio.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Nell’uomo il fluoruro di sodio è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale.

Tuttavia, a seguito della somministrazione di Ossiplex confetti a rilascio prolungato, la C_max (108 ± 20 mcg/l) viene raggiunta dopo 6-8 ore.

La biodisponibilità calcolata, tuttavia, è la stessa delle formulazioni a pronto rilascio. È possibile pertanto con tale preparato, evitare gli alti e immediati picchi ematici di fluoro che sarebbero responsabili delle frequenti sintomatologie irritative gastrointestinali e degli effetti acuti sistemici, caratteristici dell’impiego delle sostanze a rapido assorbimento gastrico e del primo tratto enterico.

All’inizio del trattamento viene ritenuta complessivamente il 30 – 40% della dose assorbita per accumulo nell’osso e, in misura minore, negli altri tessuti, con una escrezione del 40 – 60% con le urine. La curva di eliminazione di fluoro radioattivo dal sangue in sperimentazioni animali rivela un sistema trifasico. La fase più rapida ha un t_1/2 di 3 – 4 minuti: presumibilmente rappresenta il tempo di diluizione dello ione radioattivo con i liquidi organici.

La seconda fase ha un t_1/2 di circa 1 ora ed è attribuibile alla captazione del fluoro da parte dello scheletro.

La terza fase ha un t_1/2 di circa 3 ore: questo processo probabilmente coincide con l’eliminazione urinaria del fluoro (Wallach e Dirwin – 1954).

Il 20% della dose orale viene escreta dal rene entro le 3 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Studi condotti sugli animali per la tossicità subcronica e cronica non hanno evidenziato effetti tossici.

Il fluoruro di sodio si è dimostrato privo di cancerogenicità e mutagenicità.

Non dà effetti teratogeni.

Studi sperimentali sull’animale hanno dimostrato che l’acido ascorbico aumenta la ritenzione dei fluoruri del tessuto osseo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Ammonio metacrilato copolimero, magnesio stearato, dibutilftalato, etilcellulosa, acido metacrilico copolimero, talco, trietilcitrato, dimeticone, polietilenglicole 6000, saccarosio, metilcellulosa, titanio biossido, polivinilpirrolidone, silice colloidale, glicerolo.