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Pilobloc

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Pilobloc: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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PILOBLOC

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Pilocarpina cloridrato 20 mg/ml

Timololo maleato equivalente a timololo base 5 mg/ml

 

03.0 Forma farmaceutica

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Collirio, soluzione.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento dell’incremento della pressione intraoculare quando occorre una terapia con più di un principio attivo nei pazienti affetti da: glaucoma primario ad angolo aperto, ipertensione oculare e glaucoma capsulare quando il trattamento con un beta-bloccante solo o con pilocarpina sola non è stato soddisfacente.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La dose abituale del collirio Pilobloc è di una goccia nell’occhio(i) interessato(i) due volte al giomo. Poiché in alcuni pazienti la riduzione della pressione in risposta alla terapia con Pilobloc può richiedere alcune settimane per stabilizzarsi, la valutazione dovrebbe includere una misurazione della pressione intraoculare dopo circa 2-4 settimane di trattamento con Pilobloc.

Una dose superiore ad una goccia di Pilobloc due volte al giomo non provoca normalmente un’ulteriore riduzione della pressione intraoculare.

Si raccomanda che ad iniziare la terapia con Pilobloc sia un oftalmologo o un medico specializzato in oftalmologia. Vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso (4.4) prima di iniziare la terapia.

Con l’inizio della terapia con Pilobloc si deve interrompere la somministrazione di eventuali altri agenti antiglaucoma.

Sicurezza ed efficacia non sono state dimostrate per quanto riguarda i bambini.

Se si usa l’occlusione nasolacrimale o se si chiudono le palpebre per 1-2 minuti, si può ridurre l’assorbimento sistemico. Ciò può dar luogo ad una diminuzione degli effetti sistemici collaterali e ad un aumento dell’attività locale.

 

04.3 Controindicazioni

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Gli agenti colinergici (pilocarpina) sono controindicati nei casi di uveite anteriore, in presenza di abrasione corneale, alcune forme di glaucoma secondario/glaucoma pupillare a zone e malattie dell’occhio dove si deve evitare la miosi. I beta-bloccanti (timololo) sono controindicati nei pazienti affetti da blocco atrioventricolare di secondo e terzo grado, da insufficienza cardiaca manifesta, da shock cardiogeno, da bradicardia sinusale, da grave malattia polmonare cronica ostruttiva, da asma bronchiale o anamnesi di asma bronchiale o da iperreattività bronchiale.

Pilobloc collirio è controindicato nei pazienti affetti da ipersensibilità ad ogni componente di questo prodotto.

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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Non vi sono studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza ed efficacia per quanto riguarda i bambini.

L’esame minuzioso del fondo deve essere effettuato prima dell’inizio della terapia a base di Pilobloc per escludere le malattie della retina preesistenti o i fattori di rischio connessi al distacco della retina. Si deve inoltre fare molta attenzione nell’utilizzare il Pilobloc su pazienti con precedenti di distacco della retina e nei pazienti giovani affetti da miopia.

I pazienti ai quali è somministrato per via orale un agente bloccante beta-adrenergico oltre al Pilobloc, devono essere tenuti sotto osservazione per evitare un possibile effetto sinergico sia sulla pressione intraoculare sia per quanto riguarda i noti effetti sistemici dei beta-bloccanti.

Al paziente non deve essere somministrato Pilobloc in concomitanza con un altro agente oftalmico bloccante beta-adrenergico.

Ai pazienti con ulcera o stenosi del tratto gastrointestinale o urinario, o insufficienza cerebrovascolare Pilobloc deve essere somministrato con precauzione. Se dopo l’inizio della terapia con Pilobloc si manifestassero segni o sintomi che suggeriscano una diminuzione del flusso sanguigno cerebrale, deve essere presa in considerazione una terapia alternativa. Raramente è stato segnalato il caso di un blocco beta-adrenergico che abbia accentuato una debolezza muscolare compatibile con certi sintomi miastenici (ad es. diplopia, ptosi e astenia generalizzata). Come avviene per altri farmaci antiglaucoma, è prevedibile una diminuita reazione a Pilobloc dopo una terapia prolungata (anni). Una terapia con beta-bloccanti può amplificare le reazioni anafilattiche. I pazienti con reazioni anafilattiche potrebbero non reagire alle dosi abituali di adrenalina.

Pilobloc collirio nel flacone multidose contiene come conservante il cloruro di benzalconio che può provocare opacità delle lenti a contatto morbide. L’uso di lenti a contatto di ogni tipo durante una terapia prolungata con Pilobloc può aggravare la tossicità del cloruro di benzalconio. Pilobloc collirio in dosi singole non contiene conservanti e può quindi essere somministrato a pazienti che sono ipersensibili ai conservanti o che portino lenti a contatto. Le lenti a contatto devono essere tolte prima dell’instillazione e applicate nuovamente solo dopo 15 minuti.

Pilobloc deve essere usato con gran cautela solo nel caso delle seguenti malattie:

Insufficienza cardiaca. La stimolazione simpatica può essere essenziale nel sostenere la circolazione in pazienti con ridotta contrattilità miocardica e la sua inibizione mediante un blocco del recettore beta-adrenergico può aggravare un’insufficienza cardiaca. Si deve quindi controllare in modo adeguato l’insufficienza cardiaca prima di iniziare la terapia con Pilobloc. Si raccomanda di esaminare attentamente i pazienti con precedenti di insufficienza cardiaca per determinarne gli eventuali sintomi. Al primo segno o sintomo di insufficienza cardiaca la terapia con Pilobloc deve essere sospesa.

Malattia polmonare ostruttiva. Ai pazienti affetti da broncopneumopatia cronica ostruttiva (per es. bronchite cronica, enfisema) non si devono in generale somministrare beta-bloccanti, compreso Pilobloc.

Intervento di alta chirurgia. I pazienti che devono sottoporsi ad un intervento chirurgico ad alto rischio in anestesia, dovrebbero assumere i prodotti Pilobloc con cautela. In questi casi, per evitare il blocco degli stimoli riflessi sul cuore mediati da agenti beta-adrenergici e ridurre quindi il rischio di ipotensione e arresto del battito cardiaco durante l’anestesia, si raccomanda di ridurre gradualmente, prima dell’operazione, la somministrazione degli agenti beta-bloccanti.

Diabete mellito e altri disturbi endocrini.I farmaci contenenti agenti bloccanti beta-adrenergici dovrebbero essere somministrati con cautela a quei pazienti che presentano ipoglicemia spontanea o ai pazienti diabetici (in particolare quelli con diabete instabile) che assumono insulina od ipoglicemizzanti orali. Un blocco beta-adrenergico può mascherare i segni e i sintomi di una ipoglicemia acuta o di una tireotossicosi.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Un’attenta osservazione del paziente è consigliata quando Pilobloc è somministrato a pazienti che assumono farmaci depletori di catecolamine, quali la reserpina, in quanto possono verificarsi effetti sinergici, ipotensione e/o un’accentuata bradicardia che può provocare vertigini, sincope o ipotensione posturale. Si raccomanda cautela nella somministrazione contemporanea di Pilobloc collirio e calcio-antagonisti, a causa di possibili disturbi della conduzione atrioventricolare, insufficienza ventricolare sinistra e ipotensione.

In pazienti dalla funzione cardiaca compromessa si dovrebbe evitare di somministrare unitamente Pilobloc e agenti bloccanti dei canali del calcio.

Non è raccomandata la somministrazione concomitante di Pilobloc e dei farmaci seguenti: amiodarone, anestetici alogenati volatili, anti-aritmici (propafenone e agenti di classe Ia), baclofen, clonidina e lidocaina.

Si deve prestare attenzione se i seguenti agenti vengono somministrati assieme al Pilobloc: insulina od ipoglicemizzanti orali (vedere paragrafo 4.4), mezzi di contrasto iodati, FANS, antidepressivi, corticosteroidi, meflochina, antispastici muscolari depolarizzanti, antistaminici, petidina, anticolinergici sistemici, glucosidi e alcaloidi della rauwolfia. Il Pilobloc può inibire l’efficacia dei farmaci simpaticomimetici e simili al curaro.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Una frazione del timololo e della pilocarpina è assorbita per via sistemica dopo l’instillazione di Pilobloc.

Secondo gli studi sugli animali, il timololo penetra nella placenta. Non vi sono studi adeguati e ben controllati sulle donne incinte. Durante la gravidanza Pilobloc collirio non deve essere usato.

Il timololo viene escreto nel latte materno. Poiché il timololo può dar luogo nei lattanti a gravi reazioni indesiderate, si deve decidere se sospendere l’allattamento o la somministrazione del farmaco, sulla base dell’importanza del farmaco per la madre.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La miosi di solito causa difficoltà nell’adattamento al buio. Si deve consigliare al paziente la più grande cautela nel guidare al buio e nell’intraprendere altre mansioni rischiose in ambienti con scarsa illuminazione.

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Una visione confusa a breve termine può presentarsi dopo l’instillazione di Pilobloc.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Effetti oftalmici indesiderati: I prevedibili effetti locali indesiderati di Pilobloc collirio si possono interpretare sulla base delle sue azioni farmacologiche.

Possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati locali quando si fa uso di un collirio contenente pilocapina: irritazioni transitorie, bruciore e visione confusa, lacrimazione, spasmo ciliare, congestione vascolare della congiuntiva, dolore oculare, cefalea temporale e sovraorbitale, miopia indotta. Questi effetti si osservano specialmente nei pazienti giovani che hanno iniziato da poco la terapia con pilocarpina. La diminuzione dell’acuità visiva in ambienti con scarsa illuminazione è dovuta alla miosi. In relazione all’uso di miotici sono stati segnalati rari casi di: distacco di retina, emorragia del corpo vitreo, rigidità dell’iride, cisti dell’iride, dilatazione vascolare dell’iride, contrazione delle palpebre e restringimento della camera anteriore, sono stati segnalati in relazione all’uso di miotici. E’ stata osservata un’opacità reversibile del cristallino con l’uso prolungato di pilocarpina.

Tra gli effetti indesiderati locali di una terapia che fa uso di antagonisti beta-adrenergici si annoverano: anestesia corneale, cheratite punteggiata superficiale, sindrome dell’occhio secco, blefarocongiuntivite. Disturbi visivi, diplopia e ptosi possono essere osservati con la terapia con Pilobloc. L’occhio glaucomatoso può divenire resistente alla pilocarpina e al timololo quando se ne faccia un uso molto prolungato.

Effetti indesiderati sistemici: Pilobloc collirio è solitamente ben tollerato. L’assorbimento del farmaco è tuttavia sistemico. Nella somministrazione topica si possono verificare le stesse reazioni indesiderate che sopravvengono con la somministrazione sistemica di agenti bloccanti beta-adrenergici. Per esempio, sono state segnalate gravi reazioni respiratorie e cardiache, compreso broncospasmo nei pazienti affetti da asma, nonché insufficienza cardiaca, in seguito alla somministrazione di farmaci contenenti timololo maleato. Sono stati segnalati altri effetti collaterali come cefalea, congestione nasale, depressione e fatica.

La somministrazione topica di collirio contenente pilocarpina-timololo può dar luogo alle seguenti reazioni indesiderate:

nausea, vomito, salivazione, diarrea, sudore e caduta della pressione arteriosa (dovuti alla stimolazione parasimpatica).

bradicardia, insufficienza cardiaca congestizia, aritmia, ipotensione, diminuzione della perfusione sanguigna periferica, allucinazioni, ansietà, incubi, astenia, vertigini e confusione (dovuti al blocco beta-adrenergico).

le reazioni d’ipersensibilità includono: esantema, orticaria e alopecia.

rari casi di peritonite sclerosante/fibrosi retroperitoneale sono stati segnalati con l’uso di beta-bloccanti.

 

04.9 Sovradosaggio

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La dose di farmaco che provoca effetti indesiderati varia da individuo ad individuo. Per un paziente anziano affetto da glaucoma, che non abbia particolari controindicazioni per Pilobloc, può considerarsi eccessiva una dose di 10 gocce di collirio somministrate in una sola volta. Gli effetti indesiderati tipici, come descritti in 4.8, si osservano quando c’è un sovradosaggio con Pilobloc. I più comuni segni e sintomi di sovradosaggio di un agente sistemico che blocca i recettori beta-adrenergici e di un agente parasimpaticomimetico sono: cefalea, sudore, salivazione, lacrimazione, iperemia, bradicardia, ipotensione, vertigini, confusione, dispnea, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta. Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico e di supporto per mantenere le funzioni vitali.

Può essere utile lavare o bagnare l’occhio immediatamente dopo il sovradosaggio.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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ATC codice: S01EB51

La pilocarpina è un agente parasimpaticomimetico con effetti muscarinici tipici dell’acetilcolina. L’applicazione topica della pilocarpina nell’occhio provoca contrazione pupillare, spasmo dell’accomodazione e un transitorio aumento della pressione intraoculare (IOP), seguita da una più persistente caduta della pressione. Si ritiene che la diminuzione della pressione intraoculare sia provocata dalla costrizione del muscolo liscio dello sfintere pupillare e del muscolo ciliare, sì da determinare un aumento della tensione sul solco sclerale, che amplia l’angolo della camera anteriore e altera fisicamente la configurazione del trabecolato, sicchè diviene più facile il flusso dell’umor acqueo. La pilocarpina è stata riconosciuta da lungo come un miotico, per contrarre le pupilla e ridurre la pressione intraoculare in vari tipi di glaucoma.

Il timololo è un antagonista dei recettori adrenergici beta-1 e beta-2 e l’effetto di abbassamento della pressione intraoculare è molto probabilmente la conseguenza di una minore produzione di umore acqueo. Non presenta alcuna attività simpaticomimetica intrinseca significativa, né alcun effetto depressivo diretto sul miocardio o un’attività anestetica locale (di stabilizzazione della membrana). Degli effetti sistemici dopo l’applicazione nell’occhio si possono incontrare (vedere paragrafo 4.4).

Con l’associazione di pilocarpina e timololo nella stessa goccia ci si aspetta una riduzione sinergica della pressione intraoculare, in quanto gli effetti della pilocarpina e del timololo sull’abbassamento della pressione sono mediati da meccanismi differenti. Il collirio Pilobloc, applicato localmente all’occhio, riduce sia la pressione intraoculare elevata sia quella normale, accompagnata o no da glaucoma. Una pressione intraoculare elevata è il maggiore fattore di rischio nella patogenesi della perdita del campo visivo nel quadro di un glaucoma. Nei pazienti affetti da glaucoma con angolo della camera anteriore chiuso l’obiettivo immediato è la riapertura di questo angolo. Ciò richiede un restringimento della pupilla ad opera di un miotico. Un agente bloccante beta-adrenergico da solo ha scarso o nessun effetto sulla pupilla. Nella sua composizione Pilobloc contiene un miotico e può essere usato per ridurre un’elevata pressione intraoculare nel glaucoma ad angolo chiuso.

Le proprietà farmacodinamiche di Pilobloc collirio con o senza conservante sono identiche. In volontari sani, dopo la somministrazione di una singola dose, si è constatata un’eguale riduzione della pressione intraoculare, della visione da lontano e del diametro pupillare.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La pilocarpina penetra rapidamente attraverso la cornea quando è applicata in soluzione nell’occhio. Lo spasmo dell’accomodazione e la costrizione pupillare iniziano già 10 minuti dopo l’applicazione topica della pilocarpina e raggiungono l’effetto massimo in un’ora. La miosi e la diminuzione della pressione intraoculare si mantengono per alcune ore, ma lo spasmo di accomodazione scompare già dopo due ore.

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Il timololo è ben assorbito se preso oralmente, ma è sottoposto ad un notevole effetto di primo passaggio del processo metabolico ed è escreto soprattutto attraverso i reni. La pressione intraoculare diminuisce entro 2 ore dall’applicazione locale, raggiunge l’effetto massimo in 3-4 ore e perdura da 8 fino a 16 ore. L’inizio della riduzione della pressione intraoculare in seguito alla somministrazione di Pilobloc può essere constatato già un’ora dopo la somministrazione di una dose singola. L’effetto massimo si ottiene solitamente entro 3 ore e una significativa riduzione della pressione intraoculare può persistere per un periodo di almeno 12 ore con una singola dose.

Il cloruro di benzalconio ha un effetto minimo sull’assorbimento dei principi attivi di Pilobloc collirio e non riveste alcuna importanza clinica.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I test di mutagenicità hanno indicato che il timololo è negativo sia in vitro che in vivo. Durante uno studio di due anni sulla somministrazione orale del maleato idrogenato di timololo ai ratti, è stato osservato un aumento statisticamente significativo (p<0,05) dell’incidenza del feocromocitoma surrenale nei ratti maschi che hanno ricevuto una dose 300 volte superiore alla dose orale massima raccomandata per gli esseri umani (1 mg/kg/giomo). Tali modificazioni non si sono verificate nei ratti che hanno ricevuto una dose da 25 a 100 volte superiore alla dose orale massima raccomandata per gli esseri umani. In uno studio effettuato durante tutto l’arco di vita dei topi a cui è stato somministrato oralmente il timololo, è stato osservato un aumento statisticamente significativo (p£0,05) dell’incidenza di tumori polmonari benigni e maligni, nonché del polipo uterino benigno nei topi femmine trattati con una dose di 500 mg/kg/giomo.

Tuttavia, un tale aumento non è stato riscontrato a dosi di 5 o 50 mg/kg/giomo.

Allo stesso modo, l’adenocarcinoma della ghiandola mammaria è stato osservato di frequente a dosi di 500 g/kg/giomo. Ciò è stato attribuito ai livelli di prolattina sierica riscontrati nei topi femmine a dosi di timololo di 500 g/kg/giomo, ma non a dosi di 5 o 50 mg/kg/giomo.

Gli studi sulla riproduzione e la fertilità nei ratti non hanno mostrato effetti collaterali sulla fertilità maschile e femminile a dosi di timololo fino a 150 volte superiori alla dose massima raccomandata.

Non vi sono studi a lungo termine relativi agli effetti della pilocarpina sugli animali per valutare i potenziali effetti cancerogeni, mutageni e di indebolimento sulla fertilità.

Lesioni all’epitelio corneale sono state segnalate nei conigli dopo un mese di applicazione locale sia di timololo che di pilocarpina. Questa lieve citotossicità è reversibile. L’assorbimento, l’irritazione acuta e la tossicità cronica fino a 6 mesi di Pilobloc collirio sono stati valutati in quattro studi per un totale di 142 conigli. Sulla base di frequenti esami oftalmici, di risultati necroscopici, di determinazioni biochimiche nonché di esami macroscopici ed istopatologici, non vi è alcuna evidenza di un effetto irritante o tossico che possa essere attribuito a Pilobloc collirio somministrato due volte al giomo.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Cloruro di benzalconio 0,1 mg/ml

Acido citrico monoidrato 1,12 mg/ml

Citrato di sodio 5,79 mg/ml

Ipromellosa 5,00 mg/ml

Acqua per iniezioni q.b. ad 1 ml

 

06.2 Incompatibilità

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Il cloruro di benzalconio può provocare opacità nelle lenti a contatto morbide.

 

06.3 Periodo di validità

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3 anni

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a +2° – +8°C. Non congelare. Una volta aperto il flacone può essere conservato per un mese, a temperatura inferiore a 25°C.

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06.5 Natura e contenuto della confezione

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Il Pilobloc è fornito in flaconi di plastica (I.DPE) da 11 ml o 5 ml, con tappo a vite di HDPE (volume di riempimento: 5 ml) ed è già pronto all’uso.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Pronta all’uso. Una volta aperto, il flacone deve essere utilizzato entro un mese.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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SANTEN OY

Niittyhaankatu 20

33720 Tampere

Finlandia

Concessionario per la vendita

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FARMILA-THEA Farmaceutici S.p.A.

Via E. Fermi, 50

20019 Settimo Milanese (MI)

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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A.I.C. n. 034346015/M

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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27 ottobre 1999

 

10.0 Data di revisione del testo

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Giugno 2003

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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