Daverium: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Daverium

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Daverium: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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DAVERIUM gocce orali

DAVERIUM compresse

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Compresse

una compressa contiene:

alfa-diidroergocriptina mesilato mg 20

Gocce

100 ml di soluzione contengono:

alfa-diidroergocriptina mesilato mg 600

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse.

Gocce.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Morbo di Parkinson, iperprolattinemia.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Morbo di Parkinson

La posologia deve essere modulata a seconda della risposta del singolo paziente. La dose iniziale consigliata è di 5 mg due volte al giorno. La terapia di mantenimento è abitualmente di 60 mg/die e può arrivare fino a 120 mg/die, da raggiungere gradualmente con aumenti bisettimanali di 5 mg/die. Se Daverium viene somministrato in associazione alla levodopa, con o senza inibitore della decarbossilasi, possono essere sufficienti dosi minori.

Riduzioni della dose di levodopa devono essere praticate gradualmente fino a quando non sia raggiunto l’effetto terapeutico ottimale.

Inibizione della lattazione

Per il blocco della lattazione puerperale sono sufficienti 5 mg due volte al giorno per 5-10 giorni.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno degli eccipienti.

Gravidanza accertata o presunta e nelle età pediatriche.

In relazione al suo effetto inibitorio sulla secrezione lattea, l’uso del prodotto è, inoltre, controindicato durante l’allattamento al seno.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Diidroergocriptina può provocare sonnolenza e altri agonisti dopaminergici possono essere associati ad attacchi di sonno improvviso, particolarmente in pazienti con malattia di Parkinson. I pazienti in trattamento con diidroergocriptina devono essere informati e avvertiti di usare cautela durante la guida o l’uso di macchinari. I pazienti che hanno avuto episodi di sonnolenza devono astenersi dalla guida e dall’uso di macchinari. Inoltre puo’ essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia.

Nei soggetti cefalalgici o parkinsoniani con galattorea, amenorrea prolattino-dipendente, disturbi mestruali o acromegalia, il trattamento con Daverium può eliminare la sterilità preesistente. Le donne, quindi, che potrebbero diventare feconde, dovrebbero adottare un metodo di contraccezione meccanica. I pazienti acromegalici con anamnesi di ulcera peptica o con ulcera peptica in corso, data l’assenza di dati sperimentali di tollerabilità, dovrebbero preferibilmente ricevere un trattamento alternativo. Data l’analogia strutturale con i derivati ergolinici è richiesta cautela quando Daverium viene somministrato ad alte dosi a pazienti con anamnesi di disturbi psicotici, gravi affezioni cardiovascolari, ulcera peptica od emorragie gastroenteriche.

Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo medico.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non si può escludere la possibilità di interazioni tra alfa-diidroergocriptina e farmaci psico-attivi o ipotensivi. Particolare cautela deve essere adottata in pazienti in trattamento con altri alcaloidi della segale cornuta o farmaci che agiscono sulla pressione arteriosa in relazione ad un possibile effetto potenziante.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Daverium è controindicato in gravidanza accertata o presunta. In relazione al suo effetto inibitorio sulla secrezione lattea, l’uso del prodotto è controindicato durante l’allattamento al seno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Pazienti in trattamento con diidroergocriptina che presentino episodi di sonnolenza devono essere informati di astenersi dalla guida o dall’intraprendere qualsiasi attivita’ in cui una alterata attenzione potrebbe esporre loro stessi o altri al rischio di grave danno o di morte (p. es. l’uso di macchinari) salvo che tali episodi di sonnolenza non si siano gia’ risolti (vedi paragrafo 4.4).

In caso di reazioni ipotensive, manifeste in alcuni pazienti, specie durante i primi giorni di trattamento, particolare attenzione deve essere fatta nella guida di veicoli o nella manovra di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Diidroergocriptina e’ associata a sonnolenza.

Nel corso delle sperimentazioni cliniche alcuni soggetti hanno accusato nausea, vomito, gastralgia, pirosi, dispepsia, stipsi, vertigini, ipotensione, ipotensione ortostatica, lipotimia, astenia, sonnolenza, ansia, cefalea e tachicardia.

Gli effetti collaterali si manifestano in genere durante i primi giorni di terapia e sono generalmente transitori. Talora alcuni effetti sono dose-dipendenti e possono essere dominati con una riduzione del dosaggio.

Raramente è stata segnalata la comparsa di rash cutaneo. In tal caso, sospendere il trattamento e consultare il medico curante.

Nel caso di trattamento associato con L‑dopa la frequenza di effetti collaterali quali gastralgia, pirosi, ipotensione e cefalea è risultata aumentata ed è stata segnalata inoltre la comparsa di edemi.

04.9 Sovradosaggio

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Un eventuale sovradosaggio può essere causa di ipotensione, nausea e vomito; in tal caso, è indicato l’uso intramuscolare di metoclopramide come antidoto. Il paziente dovrà essere tenuto in posizione supina con monitoraggio della pressione arteriosa.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Attività neuroprotettiva

Alfa-diidroergocriptina mesilato è un alcaloide diidrogenato della segale cornuta che ha recentemente dimostrato di possedere, oltre ad un’attività dopamino-agonista, anche un’attività neuroprotettiva.

L’azione neuroprotettiva si esplica attraverso un’azione diretta della diidroergocriptina sul contenuto intracerebrale di glutatione ridotto, importante fattore endogeno di protezione (scavenger) contro la citotossicità dei radicali liberi dell’ossigeno altamente reattivi. Tali radicali liberi si formano sia per effetto dell’invecchiamento cerebrale, che per effetto di stimolazione eccito-tossica, sia infine, per effetto diretto di tossine pro-ossidanti, tutti eventi i quali provocano una concomitante riduzione del contenuto di glutatione ridotto e dell’indice redox (glutatione ridotto/glutatione ossidato) cerebrale.

Il trattamento protratto con diidroergocriptina induce un significativo incremento del glutatione ridotto cerebrale, attraverso un’attivazione degli enzimi antiossidanti, sia nel ratto anziano che nell’animale trattato con neuro tossine o con pro-ossidanti.

In virtù di tale meccanismo la diidroergocriptina protegge dal danno neuronale indotto sia in modelli “in vitro” (invecchiamento o stimolo eccito-tossico) sia in modelli “in vivo” (invecchiamento, ischemia o neuro-tossine).

Attività dopamino-aqonista

L’alfa-diidroergocriptina mesilato è dotata di elevata affinità per i recettori dopaminergici nei confronti dei quali ha una potente attività agonista sia nel sistema tubero-infundibolare o limbico che nel sistema nigro-striatale e per queste sue proprietà risulta particolarmente utile nel trattamento delle sindromi da carenza dopaminergica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il farmaco è ben assorbito per via orale ed il massimo livello plasmatico è riscontrabile mediamente dopo 1 ora dalla somministrazione. Il farmaco subisce un metabolismo epatico e viene eliminato prevalentemente per via biliare. L’emivita biologica nell’uomo è pari a 12 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La DL₅₀ orale è risultata pari a 2555 e 2340 mg/Kg rispettivamente nel ratto e nel topo. Per via endovenosa la DL₅₀ nelle stesse specie è risultata pari a 112 e 102 mg/Kg. Nelle prove di tossicità a lungo termine effettuate per via orale nel ratto e nella scimmia, alfa-diidroergocriptina è stata ben tollerata anche a dosi molto superiori al dosaggio terapeutico giornaliero nell’uomo. Le prove di teratogenesi e di mutagenesi hanno dato esito negativo.