Otreon compresse rivestite con film (Cefpodoxima Proxetile): sicurezza e modo d’azione
Otreon compresse rivestite con film (Cefpodoxima Proxetile) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Cefpodoxima รจ indicata per il trattamento negli adulti delle seguenti infezioni causate da microrganismi sensibili (vedere paragrafรฌ 4.4 e 5.1):
Infezioni delle vie respiratorie superiori:
Sinusite batterica acuta
Tonsillite (solo per le compresse da 100 mg)
Infezioni delle vie respiratorie inferiori:
Esacerbazione acuta di bronchite cronica
Polmonite batterica โ la cefpodoxima puรฒ non essere lโopzione adatta a seconda del microrganismo implicato, vedere paragrafo 4.4
Devono essere prese in considerazione le linee guida ufficiali sullโuso appropriato degli agenti antibatterici.
Otreon compresse rivestite con film: come funziona?
Ma come funziona Otreon compresse rivestite con film? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Otreon compresse rivestite con film
Categoria farmacoterapeutica: antibatterici beta-lattamici, cefalosporine di terza generazione. codice ATC: J01DD13
Meccanismo dโazione:
La cefpodoxima inibisce la sintesi della parete cellulare batterica a seguito del legame con le proteine penicillina-leganti (PBP). Ciรฒ implica lโinterruzione della biosintesi della parete cellulare (peptidoglicano), che porta alla lisi della cellula batterica e alla morte cellulare.
Relazione farmacocinetica/farmacodinamica
Per le cefalosporine รจ stato dimostrato che lโindice farmacocinetico-farmacodinamico piรน importante correlato allโefficacia in vivo รจ la percentuale dell’intervallo di dosaggio per il quale la concentrazione del farmaco non legato resta al di sopra della concentrazione minima inibitoria (MIC) di cefpodoxima per singole specie bersaglio (cioรจ %T>MIC).
Meccanismo(i) di resistenza
La resistenza alle cefalosporine รจ dovuta a una serie di meccanismi:
alterazione della permeabilitร della membrana esterna negli organismi Gram-negativi;
alterazione delle proteine penicillina-leganti (PBP);
produzione di beta-lattamasi;
pompe dโefflusso nei batteri.
Breakpoints:
I breakpoints clinici per i test MIC della Commissione Europea sui Test di Sensibilitร agli Antibiotici (EUCAST) sono riportati di seguito.
Breakpoints clinici di MIC di EUCAST per cefpodoxima (05-01-2011, v 1.3):
Organismo |
Sensibilitร (S) (mg/l) |
Resistenza (R) (mg/l) |
---|---|---|
Enterobacteriaceae (solo UTI non complicata) |
? 1 | >1 |
Staphylococcus spp. | Nota1 | Nota1 |
Streptococcus gruppi A, B, C e G | Nota2 | Nota2 |
Streptococcus pneumoniae | ? 0,25 | >0,5 |
Haemophilus influenzae |
? 0,25 Nota3 |
>0,5 |
Moraxella catarrhalis |
? 0,25 Nota3 |
>0,5 |
Neisseria gonorrhoeae | IE* | IE* |
Breakpoint relativo a nessuna specie |
IE* | IE* |
1 La sensibilitร degli stafilococchi alle cefalosporine รจ dedotta dalla sensibilitร alla cefoxitina.
2 La sensibilitร dei beta lattamici dei gruppi A, B, C e G di streptococco beta-emolitico puรฒ essere dedotta dalla sensibilitร alla penicillina.
3 Specie con valori MIC superiore alla sensibilitร breakpoint sono molto rari e non ancora riportati. La determinazione e i test sulla sensibilitร agli antibiotici su un qualsiasi organismo isolato devono essere ripetute e se il risultato รจ confermato lโorganismo isolato deve essere inviato al laboratorio di riferimento.
* Dati insufficienti
Sensibilitร
La prevalenza della resistenza acquisita puรฒ variare geograficamente e con il tempo per le specie selezionate ed รจ auspicabile avere informazioni locali sulla resistenza, in particolare quando vengono trattate infezioni gravi. Se necessario, si deve cercare il parere di un esperto quando la prevalenza locale della resistenza รจ tale da mettere in dubbio lโutilitร dellโagente almeno in alcuni tipi di infezione.
Spettro d’azione degli antibiotici |
---|
Specie comunemente sensibili |
Aerobi, Gram-positivi: |
Staphylococcus aureus (sensibile alla meticillina) |
Streptococcus pyogenes |
Aerobi, Gram-negativi: |
Haemophilus influenzae |
Moraxella catarrhalis |
Proteus mirabilis% |
Specie per le quali la resistenza acquisita puรฒ essere un problema |
Aerobi, Gram-positivi: |
Streptococcus pneumoniae |
Aerobi, Gram-negativi: |
Citrobacter freundi$ |
Enterobacter cloacae$ |
Escherichia coli% |
Klebsiella pneumoniae% |
Serratia marcescens$ |
Organismi intrinsecamente resistenti |
Aerobi, Gram-positivi: |
Enterococcus spp. |
Staphylococcus aureus (resistente alla meticillina) |
Aerobi, Gram-negativi: |
Morganella morganii |
Pseudomonas aeruginosa |
Altri |
Chlamydia spp. |
Chlamydophila spp. |
Legionella pneumophila |
Mycoplasma spp. |
$ sensibilitร naturale intermedia
+ velocitร di resistenza >50% in almeno 1 regione
%
specie che producono ESBL sono sempre resistenti
Otreon compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Otreon compresse rivestite con film, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Otreon compresse rivestite con film
Cefpodoxima proxetile รจ ripresa a livello intestinale ed รจ idrolizzata al metabolita attivo cefpodoxima. Quando la cefpodoxima proxetile viene somministrata per via orale nel soggetto a
digiuno, sotto forma di una compressa da 100 mg di cefpodoxima, il 51,5% viene assorbito e lโassorbimento aumenta se somministrato con alimenti. Il volume di distribuzione รจ di 32,3 l e i livelli di picco della cefpodoxima si raggiungono in 2-3 ore dalla somministrazione. La massima concentrazione plasmatica รจ di 1,2 mg/l e 2,5 mg/l dopo la somministrazione di una dose da 100 mg e 200 mg rispettivamente. Dopo somministrazione di 100 e 200 mg due volte al giorno per 14,5 giorni, i parametri farmacocinetici della cefpodoxima restano invariati.
Il legame sieroproteico di cefpodoxima, รจ del 40% prevalentemente con le albumine. Il legame รจ di tipo non saturabile.
Concentrazioni di cefpodoxima superiori alla concentrazione minima inibitoria (MIC) dei comuni microrganismi patogeni possono verificarsi nel parenchima polmonare, nella mucosa bronchiale, nel fluido pleurico, nelle tonsille, nel fluido interstiziale e nel tessuto prostatico.
Poichรฉ gran parte della dose di cefpodoxima viene eliminata nelle urine, la concentrazione รจ alta (la concentrazione osservata in intervalli di 0-4, 4-8, 8-12 ore dopo la somministrazione di una singola dose supera il MIC90 dei comuni microrganismi patogeni delle vie urinarie). Una buona distribuzione di cefpodoxima รจ stata anche osservata nel tessuto renale, con concentrazioni oltre il MIC90 dei comuni microrganismi patogeni delle vie urinarie, 3-12 ore dopo la somministrazione di una singola dose di 200 mg (1,6-3,1?g/g). Le concentrazioni di cefpodoxima nel tessuto midollare e corticale sono simili.
Studi su volontari sani mostrano concentrazioni mediane di cefpodoxima nellโeiaculato totale 6-12 ore dopo la somministrazione di una singola dose di 200 mg al di sopra della MIC90 di N. gonorrhoeae.
La principale via di eliminazione รจ quella renale, lโ80% viene eliminato immodificato nelle urine, con una emivita di circa 2,4 ore.
Otreon compresse rivestite con film: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Otreon compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Otreon compresse rivestite con film รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Otreon compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza
Dati preclinici sulla base di studi convenzionali di tossicitร acuta, tossicitร per dosi ripetute, tossicitร riproduttiva e genotossicitร non hanno mostrato pericoli particolari per lโuomo che non siano giร stati considerati in altri paragrafi del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Otreon compresse rivestite con film: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Otreon compresse rivestite con film
Otreon compresse rivestite con film: interazioni
Si puรฒ verificare un falso positivo per il glucosio nelle urine con le soluzioni di Benedict o di Fehling o con il test al solfato di rame, ma non con i test basati sulle reazioni enzimatiche della glucosio ossidasi.
Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, con il deficit di Lapp lattasi o con malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Nessuna interazione clinicamente significativa con altri farmaci รจ stata segnalata durante il corso degli studi clinici.
Gli anti-H2 istaminici e gli antiacidi riducono la biodisponibilitร della cefpodoxima. Il probenecid riduce lโescrezione di cefalosporine. Le cefalosporine aumentano potenzialmente lโeffetto anticoagulante dei cumarinici e riducono lโeffetto contraccettivo degli estrogeni.
La somministrazione contemporanea di cefpodoxima e warfarin puรฒ aumentare lโeffetto anticoagulante. Ci sono state numerose segnalazioni di un aumento dellโattivitร anticoagulante orale in pazienti che assumevano agenti antibatterici, incluse le cefalosporine. Il rischio puรฒ variare a seconda dellโinfezione alla base, dellโetร e dello stato generale del paziente pertanto รจ difficile stabilire quale sia il contributo delle cefalosporine allโaumento in INR (Rapporto Internazionale Normalizzato). Si raccomanda di monitorare frequentemente il INR durante e subito dopo la somministrazione concomitante di cefpodoxima con un agente anticoagulante orale.
Studi hanno dimostrato che la biodisponibilitร diminuisce di circa il 30% quando la cefpodoxima รจ somministrata con farmaci che neutralizzano il pH gastrico o inibiscono la secrezione acida. Pertanto, questi farmaci quali gli antiacidi di tipo minerale e i bloccanti H2 come ranitidina, che possono causare un aumento del pH gastrico, devono essere presi 2-3 ore dopo la somministrazione di cefpodoxima.
Otreon compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Otreon compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Sono stati segnalati episodi di capogiri durante il trattamento con cefpodoxima e ciรฒ puรฒ compromettere la capacitร di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco