Surgamyl (Acido Tiaprofenico): sicurezza e modo d’azione
Surgamyl (Acido Tiaprofenico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
ESSE, BUSTINE, SUPPOSTE
Affezioni che beneficiano di un trattamento antiinfiammatorio ed antalgico:
Affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative (poussées infiammatorie dell’artrosi, periartriti, tendiniti, tenosinoviti, miositi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante, ecc.).
Stati post-operatori (chirurgia generale e specialistica) e post-traumatici.
Flebiti superficiali e flebosclerosi.
Distorsioni e fratture.
Sintomatologia infiammatoria delle infezioni delle vie respiratorie: angine, faringiti, laringiti, sinusiti, otiti, ecc.
Surgamyl: come funziona?
Ma come funziona Surgamyl? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Surgamyl
Surgamyl, antiinfiammatorio antalgico non steroideo, trova le sue indicazioni nella patologia reumatica ed infiammatoria; è particolarmente attivo nelle flogosi acute quando venga richiesta una sedazione della reazione edematosa e del dolore.
Surgamyl esplica la sua azione attraverso l’inibizione della sintesi di mediatori chimici dell’infiammazione, ed in particolare delle prostaglandine.
Studi in vitro ed ex vivo hanno evidenziato che l’acido tiaprofenico non deprime la sintesi dei proteoglicani elementi costitutivi della cartilagine articolare.
L’attività antiinfiammatoria viene evidenziata nei test dell’edema plantare indotto nel ratto, come indicato dalla DA50(1,88 mg/kg). L’effetto analgesico (DA50 = 5,85 mg/kg) è risultato nettamente superiore a quello di altri antiinfiammatori.
Surgamyl: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Surgamyl, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Surgamyl
Assorbimento
Surgamyl è bene assorbito dopo assunzione orale ed il picco plasmatico (Cmax) pari a 47,9 mg/ml viene raggiunto dopo 1,15 ore (Tmax) in seguito a somministra- zione di una compressa da 300 mg.
La biodisponibilità (AUC) quando il farmaco venga assunto a stomaco pieno è pressoché sovrapponibile a quella osservata nei soggetti a digiuno (140 +/- 11 verso 148 +/- 9 mg x h/1). La cinetica sierica ha dimostrato che dopo somministrazione rettale l’assorbimento di acido tiaprofenico è più lento ma più duraturo nelle 24 ore.
Dopo somministrazione di una fiala da 200 mg per via i.m. viene raggiunto un picco pari a circa 20 mg/ml (Cmax) dopo 15-30 min.
Distribuzione
profilo farmacocinetico segue un modello bicompartimentale con una prima fase di rapida distribuzione tessutale. In particolare Surgamyl si distribuisce nell’uomo anche negli spazi articolari.
II picco delle concentrazioni sinoviali viene raggiunto verso la 3a-4a ora, alla 6a-8a ora le concentrazioni sinoviali superano quelle plasmatiche. A 24 ore dalla somministrazione orale di 300 mg, Surgamyl mantiene nel liquido sinoviale una concentrazione largamente superiore a quella necessaria per inibire al 50% la sintesi prostaglandinica.
Eliminazione
L’eliminazione dell’acido tiaprofenico è prevalentemente renale e la restante parte è escreta per via biliare. L’emivita di eliminazione (T1/2) è breve e pari a 1,5-2,9 ore ed è indipendente dalla dose, dopo somministrazione i.m. tale parametro risulta pari a 1,25 ore in media.
Studi sul profilo farmacocinetico per somministrazioni multiple mostrano che lo steady-state viene raggiunto rapidamente (circa 1 giornata) e che non si osservano fenomeni di accumulo, la cinetica plasmatica dopo 13 giorni di trattamento con 600 mg/die è identica a quella osservata in 1a giornata.
In pazienti con insufficienza renale il T1/2 di eliminazione aumenta a 4,07 ore,
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mentre AUC e clearance plasmatica rimangono inalterate: non è quindi di norma necessario un aggiustamento posologico per insufficienze di grado lieve o medio (clearance della creatinina > 30 ml/min.).
Surgamyl: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Surgamyl agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Surgamyl è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Surgamyl: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva. I dati tossicologici evidenziano una DL50 fino a 820 mg/kg per via orale e fino a 350 mg/kg per via endoperitoneale nella cavia.
La somministrazione per sei mesi di 30 mg/kg nel ratto e di 10 mg/kg nel cane non provoca alcuna manifestazione patologica. La somministrazione di dosi variabili tra 5 e 75 mg/kg nel topo, nel ratto, nel coniglio, non provoca tossicità fetale né evidenzia attività teratogena. La somministrazione di FANS nelle ratte gravide può determinare restrizione del dotto arterioso fetale.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del prodotto (vedere sezìone 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Surgamyl: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Surgamyl
Surgamyl: interazioni
Non è raccomandata la contemporanea somministrazione di acido tiaprofenico con:
altri FANS (inclusi i salicilati ad alte dosi); a causa del possibile aumento del rischio di ulcere ed emorragie a livello gastrointestinale per effetto additivo
gli antagonisti della vitamina K, per aumento del rischio di episodi emorragici (effetto additivo)
la ticlopidina e l’eparina (aumento dell’effetto anticoagulante e del rischio di episodi emorragici per effetto additivo)
il litio: aumento del rischio di tossicità da litio (astenia, tremori, sete, confusione mentale) da ridotta eliminazione renale del litio.
il metotrexate ad alto dosaggio: aumento del rischio di tossicità da metotrexate (leucopenia, trombocitopenia, anemia, nefropatia, alterazioni delle mucose) da ridotta eliminazione renale del metotrexate. Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4) per effetto additivo. Prestare attenzione nei paziento con ipopiastrinemia e in quelli con affezioni gastrointestinali.
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere sezìone 4.4) per spiazzamento dai siti di legame plasmatici del warfarin, aumentando il rischio di episodi emorragici. In caso di associazione, controllare il tempo di protrombina ed il sangue occulto nelle feci, ed adattare la posologia del warfarin.
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere sezìone 4.4) Prestare attenzione e monitorare eventuali episodi emorragici ed il tempo di sanguinamento.
Cautela deve essere usata nel somministrare l’acido tiaprofenico insieme ai diuretici (per diminuzione dell’effetto ipotensivo – monitorare la pressione arteriosa – e per aumento del rischio di iperpotassiemia e di nefrotossicità acuta da FANS – monitorare gli elettroliti plasmatici e la funzionalità renale) e al metotrexate a basso dosaggio(aumento del rischio di tossicità da metotrexate) .
Diuretici, ACE inibitori e Antagonisti dell’angiotensina II:
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co- somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Surgamyl in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante così come della pressione arteriosa.
La possibilità di interazione deve essere tenuta in considerazione in caso di impiego contemporaneo con:
trombolitici;
antiipertensivi (betabloccanti): riduzione dell’effetto ipotensivo. Monitorare la pressione ematica;
farmaci con elevato legame alle proteine plasmatiche (sulfamidici, sulfoniluree ipoglicemizzanti, fenitoina): aumento del rischio di eventi avversi con questi farmaci a causa dello spiazzamento dai siti di legame alle proteine plasmatiche causato dall’acido tiaprofenico. Monitorare le concentrazioni ematiche dei farmaci e altri parametri specifici (glicemia).
Surgamyl: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Surgamyl: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Dovrebbero usare cautela quei pazienti la cui attività richiede vigilanza nel caso che notassero stordimento e vertigini durante la terapia.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco