Carvedilolo: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Carvedilolo è indicato per l’ipertensione arteriosa essenziale, per l’angina pectoris cronica stabile e per lo scompenso cardiaco stabile, da moderato a grave, come trattamento aggiuntivo alla terapia standard; alcune schede specificano che può essere usato da solo o insieme ad altri antiipertensivi, soprattutto diuretici tiazidici.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Nel foglio illustrativo di alcune formulazioni, l’uso nello scompenso cardiaco è descritto come trattamento aggiuntivo insieme ad altri medicinali, per esempio ACE-inibitori e diuretici, con o senza digitale.^{[7, 8]}

Formulazioni e come si usa

Le formulazioni presenti nelle fonti sono compresse da 6,25 mg e 25 mg; alcune schede riportano anche dosaggi da 3,125 mg, 12,5 mg e 50 mg per altre specialità equivalenti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Le compresse sono divisibili nelle formulazioni che lo prevedono.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Per gli adulti, la posologia cambia in base all’indicazione, ma la struttura generale è simile tra le formulazioni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Di seguito i regimi riportati nelle schede tecniche AIFA.

Per lo scompenso cardiaco, la terapia deve essere iniziata solo quando il paziente è stabile, con la terapia di base già stabilizzata, e il dosaggio va aumentato con intervalli non inferiori a due settimane secondo la tollerabilità.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} In alcune schede è specificato che la decisione di iniziare la terapia nello scompenso cardiaco deve essere presa da un medico esperto e che il paziente va seguito attentamente durante la titolazione.^{[1, 2, 5, 6]} Nei bambini e negli adolescenti non vi è esperienza d’uso nei fogli illustrativi consultati, e il medicinale non deve essere somministrato sotto i 18 anni secondo quelle fonti.^{[8, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Carvedilolo non deve essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, scompenso cardiaco instabile o in classe IV NYHA che richieda inotropi endovenosi, disfunzione epatica clinicamente manifesta, blocco atrioventricolare di 2° o 3° grado senza pacemaker, bradicardia grave, malattia del nodo del seno, ipotensione grave, shock cardiogeno, acidosi metabolica e feocromocitoma non controllato con alfa-bloccanti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Le schede AIFA riportano inoltre come controindicazione l’asma bronchiale o altre malattie respiratorie con componente broncospastica; alcune formulazioni includono anche la BPCO con componente broncospastica, la angina di Prinzmetal, l’embolia polmonare acuta, il cuore polmonare e i gravi disturbi circolatori periferici.^{[1, 2, 3, 4, 6]} Il trattamento endovenoso concomitante con verapamil o diltiazem è controindicato nelle schede tecniche, e in alcune formulazioni la controindicazione si estende anche ad altri antiaritmici per via endovenosa o agli inibitori MAO, tranne i MAO-B-inibitori.^{[1, 2, 3, 4, 6, 8, 9]}

Nello scompenso cardiaco può comparire un peggioramento temporaneo dei sintomi o della ritenzione idrica durante la titolazione; in questo caso le schede raccomandano di aumentare i diuretici e di non aumentare ulteriormente la dose di carvedilolo finché il quadro non si è stabilizzato, con possibile riduzione o sospensione temporanea se necessario.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Nei pazienti con scompenso cardiaco, bassa pressione, cardiopatia ischemica, vasculopatia diffusa o insufficienza renale di base, la funzionalità renale va controllata durante gli aumenti di dose.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} In pazienti con diabete il farmaco va usato con cautela perché può peggiorare il controllo glicemico e mascherare i segni iniziali di ipoglicemia; nelle fonti AIFA viene raccomandato il monitoraggio della glicemia e l’eventuale aggiustamento della terapia antidiabetica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Anche in caso di BPCO con componente broncospastica, vasculopatia periferica, fenomeno di Raynaud, tireotossicosi e interventi chirurgici con anestesia, le fonti segnalano cautela o monitoraggio.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Interazioni

Carvedilolo può aumentare l’esposizione ad altri farmaci trasportati dalla glicoproteina-P ed è a sua volta influenzato da induttori o inibitori di questo trasportatore.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Con la digossina è stata osservata un’aumentata esposizione sierica o plasmatic, per cui si raccomanda di controllarne i livelli quando si inizia, si modifica o si sospende carvedilolo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Con ciclosporina, e nelle schede anche con tacrolimus, possono aumentare le concentrazioni del farmaco associato, quindi è necessario un attento monitoraggio.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} La rifampicina può ridurre in modo marcato i livelli di carvedilolo, mentre la cimetidina può aumentarne l’esposizione.^{[4, 6]} L’associazione con verapamil o diltiazem per via endovenosa è controindicata, mentre per le formulazioni che citano anche altre interazioni è richiesto uno stretto monitoraggio se usato con antiaritmici, clonidina, reserpina, guanetidina, metildopa o diidropiridine.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9]}

Gravidanza e allattamento

Nelle schede tecniche AIFA carvedilolo non deve essere somministrato in gravidanza se non quando il beneficio atteso supera il rischio potenziale; viene inoltre raccomandato di interrompere il trattamento 2-3 giorni prima del parto, oppure di monitorare il neonato per i primi 2-3 giorni se ciò non è possibile.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le fonti segnalano il rischio di ipoglicemia, bradicardia, depressione respiratoria e ipotermia nel feto o nel neonato, oltre a possibili complicanze cardiache e polmonari nel periodo postnatale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Per l’allattamento, alcune schede AIFA lo indicano come controindicato, mentre altre lo indicano come non raccomandato; in ogni caso il latte materno non è compatibile con l’uso del farmaco secondo le fonti consultate.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Anche i fogli illustrativi confermano che il medicinale non va assunto durante l’allattamento e, in alcune formulazioni, durante la gravidanza.^{[7, 8, 9]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni comprendono capogiri, cefalea, ipotensione, bradicardia, edema, scompenso cardiaco, nausea, diarrea, vomito, dispepsia e dolori addominali.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le schede riportano anche aumento di peso, ipercolesterolemia, disturbi del controllo glicemico nei pazienti diabetici, depressione o umore depresso, disturbi del sonno, alterazioni visive, disturbi della circolazione periferica e dispnea.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Tra gli eventi meno frequenti o rari sono segnalati sincope, parestesie, broncospasmo in pazienti predisposti, congestione nasale, stipsi, bocca secca e alterazioni degli enzimi epatici.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} In caso di sovradosaggio, le fonti descrivono grave ipotensione, bradicardia, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, arresto cardiaco, broncospasmo, alterazioni della coscienza e convulsioni; il trattamento è di supporto e in terapia intensiva.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Domande frequenti

Carvedilolo si prende con il cibo? Non è necessario con i pasti, ma nelle formulazioni per scompenso cardiaco le schede consigliano di assumerlo insieme al cibo per ridurre l’ipotensione ortostatica e rallentare l’assorbimento.^{[4, 5, 7]}

Serve una dose diversa se ho lo scompenso cardiaco? Sì, la dose iniziale è più bassa e va aumentata gradualmente sotto controllo medico fino alla dose massima tollerata.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Posso usarlo se ho asma o BPCO? No, nelle schede tecniche l’asma e le malattie respiratorie con componente broncospastica sono controindicate; alcune formulazioni riportano anche la BPCO con componente broncospastica tra le controindicazioni.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9]}

Devo controllare la glicemia se sono diabetico? Sì, le fonti raccomandano controlli regolari perché carvedilolo può mascherare l’ipoglicemia e peggiorare il controllo glicemico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}