Celecoxib: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Celecoxib è indicato negli adulti per il sollievo sintomatico dell’osteoartrosi, dell’artrite reumatoide e della spondilite anchilosante. In alcune schede il termine usato è “trattamento sintomatico”, in altre “sollievo dei segni e sintomi”, ma il significato clinico è lo stesso.^{[1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9]}

Celecoxib appartiene ai FANS, più precisamente ai COX-2 selettivi, e riduce la produzione di prostaglandine coinvolte in dolore e infiammazione. L’effetto può iniziare entro poche ore dalla prima dose, ma il beneficio completo può richiedere diversi giorni.^{[7, 8, 9]}

Formulazioni e come si usa

Le schede tecniche riportano diverse formulazioni di celecoxib in capsule rigide da 100 mg e 200 mg. Le capsule si assumono per via orale e possono essere prese con o senza cibo.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Per l’osteoartrosi, la dose giornaliera raccomandata è 200 mg una volta al giorno oppure in due dosi. Se il sollievo è insufficiente, in alcuni pazienti si può aumentare a 200 mg due volte al giorno. Dopo due settimane, se il beneficio non aumenta, bisogna valutare altre opzioni terapeutiche.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Per l’artrite reumatoide, la dose iniziale raccomandata è 200 mg al giorno in due dosi; se necessario, può essere aumentata a 200 mg due volte al giorno. Anche in questo caso, dopo due settimane senza un beneficio aggiuntivo, vanno considerate alternative terapeutiche.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Per la spondilite anchilosante, la dose raccomandata è 200 mg una volta al giorno oppure in due dosi. Se il sollievo non è sufficiente, in alcuni pazienti si può arrivare a 400 mg al giorno, in una o due somministrazioni. Dopo due settimane senza miglioramento aggiuntivo, vanno considerate altre opzioni.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Le schede tecniche raccomandano di usare la dose minima efficace per il tempo più breve possibile, perché i rischi cardiovascolari possono aumentare con dose e durata del trattamento. La risposta e la necessità di continuare la terapia vanno rivalutate periodicamente, soprattutto nell’osteoartrosi.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Nell’anziano si usa inizialmente la stessa dose dell’adulto più giovane, ma con particolare cautela se il peso corporeo è inferiore a 50 kg. Nei bambini l’uso di celecoxib non è indicato.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

In caso di compromissione epatica moderata, definita da albumina sierica tra 25 e 35 g/l, il trattamento deve iniziare con metà della dose raccomandata. Nei pazienti con danno renale lieve o moderato l’esperienza è limitata e le schede tecniche raccomandano cautela.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Per i pazienti che hanno difficoltà a deglutire le capsule, alcune schede consentono di svuotarne il contenuto su alimenti morbidi come mousse di mele, crema di riso, yogurt o banana schiacciata, da ingerire subito.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Controindicazioni e avvertenze

Celecoxib non deve essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, ipersensibilità alle sulfonamidi, ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale. Non deve essere usato anche in chi ha avuto asma, rinite acuta, polipi nasali, edema angioneurotico, orticaria o altre reazioni allergiche dopo aspirina o altri FANS, inclusi gli inibitori della COX-2.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

È controindicato in gravidanza e nelle donne in età fertile che non usano un metodo contraccettivo efficace, e anche durante l’allattamento. È controindicato inoltre in caso di grave insufficienza epatica, clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min, infiammazione cronica dell’intestino, insufficienza cardiaca congestizia NYHA II-IV, cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e malattia cerebrovascolare accertate.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Le schede tecniche segnalano complicazioni gastrointestinali anche gravi, comprese perforazioni, ulcere e sanguinamenti, talvolta fatali. Il rischio è maggiore negli anziani, in chi usa altri FANS, acido acetilsalicilico o glucocorticoidi, in chi beve alcol e in chi ha già avuto ulcera o sanguinamento gastrointestinale.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

L’uso contemporaneo di celecoxib e di un altro FANS diverso dall’aspirina deve essere evitato. Quando celecoxib è assunto insieme ad acido acetilsalicilico, anche a basse dosi, aumenta ulteriormente il rischio di eventi avversi gastrointestinali.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Sul piano cardiovascolare, in uno studio di lunga durata con dosi di 200 mg due volte al giorno e 400 mg due volte al giorno è stato osservato un aumento degli eventi cardiovascolari gravi, soprattutto infarto del miocardio. Per questo motivo, i pazienti con fattori di rischio cardiovascolare significativi, come ipertensione, iperlipidemia, diabete o fumo, devono essere trattati solo dopo attenta valutazione.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Interazioni

Con warfarin o altri anticoagulanti serve un monitoraggio stretto dell’attività anticoagulante, soprattutto nei primi giorni dopo l’inizio della terapia o dopo variazioni di dose, perché aumenta il rischio di sanguinamento. Le schede tecniche raccomandano di controllare attentamente l’INR.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Celecoxib può ridurre l’effetto di antipertensivi, compresi ACE-inibitori, antagonisti dei recettori dell’angiotensina II, diuretici e beta-bloccanti. In alcuni pazienti, soprattutto anziani, disidratati o con funzionalità renale compromessa, l’associazione con ACE-inibitori, sartani e/o diuretici può aumentare il rischio di insufficienza renale acuta, in genere reversibile; per questo l’associazione va fatta con cautela e può richiedere il monitoraggio della funzionalità renale.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

Celecoxib è controindicato in gravidanza. Le schede tecniche spiegano che negli animali ha causato malformazioni e che l’inibizione delle prostaglandine può avere effetti sfavorevoli sulla gravidanza; nel terzo trimestre può causare inerzia uterina, chiusura prematura del dotto arterioso e disfunzione renale fetale con oligoidramnios. Se la gravidanza si verifica durante il trattamento, il medicinale deve essere sospeso.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Le donne in trattamento con celecoxib non devono allattare. Le schede riportano che l’escrezione nel latte materno è molto bassa negli studi disponibili, ma il divieto resta nelle controindicazioni.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più importanti segnalati nelle schede includono disturbi gastrointestinali, ritenzione di liquidi ed edema, aumento della pressione arteriosa, capogiri, vertigini e sonnolenza. Sono riportate anche reazioni cutanee e, in base ai dati di farmacovigilanza, altre reazioni avverse elencate nelle tabelle delle schede tecniche.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Se compaiono capogiri, vertigini o sonnolenza, il paziente deve evitare di guidare o usare macchinari. Le schede tecniche descrivono per questo medicinale un’influenza trascurabile o lieve sulla capacità di guida, ma la prudenza è richiesta se questi sintomi compaiono.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Domande frequenti

Celecoxib è un antidolorifico? È un FANS selettivo COX-2 usato per il sollievo sintomatico di alcune malattie infiammatorie articolari, quindi può ridurre dolore e infiammazione, ma non è un analgesico generico per ogni tipo di dolore.^{[1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9]}

Qual è la dose massima al giorno? La dose massima giornaliera raccomandata è 400 mg per tutte le indicazioni riportate nelle schede tecniche consultate.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Si può prendere con il cibo? Sì, le capsule possono essere assunte con o senza cibo.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

Si può usare nei bambini? No, l’uso di celecoxib non è indicato nei bambini.^{[1, 2, 3, 5, 6]}

È sicuro in gravidanza? No, è controindicato in gravidanza e nelle donne che possono andare incontro a gravidanza senza adeguata contraccezione.^{[1, 2, 3, 5, 6]}