Effentora: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Effentora è un analgesico oppioide a base di fentanil. È indicato per il trattamento del dolore episodico intenso negli adulti oncologici che sono già in terapia di mantenimento con un oppioide per il dolore cronico da cancro.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 8]}

Per “dolore episodico intenso” si intende una riacutizzazione temporanea del dolore che si somma a un dolore di base già controllato da un altro medicinale. Nella scheda tecnica i pazienti eleggibili sono quelli che assumono da almeno una settimana almeno 60 mg di morfina orale al giorno, oppure almeno 25 microgrammi/ora di fentanil transdermico, oppure almeno 30 mg di ossicodone al giorno, oppure almeno 8 mg di idromorfone al giorno, o una dose equivalente di un altro oppioide.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Formulazioni e come si usa

Effentora è disponibile come compressa orosolubile nei dosaggi da 100, 200, 400, 600 e 800 microgrammi di fentanil. Ogni compressa contiene rispettivamente 10 mg di sodio nella formulazione da 100 microgrammi e 20 mg di sodio nelle formulazioni da 200, 400, 600 e 800 microgrammi.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Il trattamento va iniziato e mantenuto sotto la guida di un medico esperto in terapia con oppioidi nei pazienti oncologici. Durante la titolazione il paziente deve essere monitorato attentamente, perché negli studi clinici non è stato possibile prevedere la dose ottimale in base alla dose giornaliera di oppioide di mantenimento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 8]}

La dose iniziale, nei pazienti che non passano da altri medicinali a base di fentanil, deve essere di 100 microgrammi, con aumenti successivi secondo necessità usando i dosaggi disponibili. Se entro 30 minuti da una singola compressa l’analgesia non è adeguata, nella ricerca della dose ottimale si può usare una seconda compressa dello stesso dosaggio. Se per un episodio di dolore servono più compresse, per l’episodio successivo si deve prendere in considerazione un aumento al dosaggio immediatamente superiore.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Quando si passa da altri farmaci a base di fentanil, il passaggio non va fatto con rapporto 1:1; se il paziente proveniva da un altro preparato orale di fentanil citrato, è necessaria una titolazione indipendente e si può considerare una dose iniziale superiore a 100 microgrammi.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Nella scheda tecnica il numero di dosaggi disponibili contemporaneamente va ridotto al minimo per evitare confusione e sovradosaggio, e i pazienti non devono usare insieme due diverse formulazioni di fentanil per il dolore episodico intenso.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Secondo il riassunto EPAR, le compresse devono essere collocate immediatamente in bocca tra gengiva e guancia, oppure sotto la lingua, e in genere si sciolgono in 7-14 minuti; non vanno spezzate, frantumate, succhiate, masticate o ingerite intere, e durante la permanenza in bocca non si devono assumere cibi o bevande. La stessa fonte indica che dopo 30 minuti eventuali residui possono essere ingeriti con acqua, e che dosi superiori a 800 microgrammi non sono state valutate.^[8]

Controindicazioni e avvertenze

Effentora è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti, nei pazienti senza terapia di mantenimento con oppioidi, nei pazienti con depressione respiratoria severa o pneumopatie ostruttive gravi e nel trattamento del dolore acuto diverso dal dolore episodico intenso. Nella scheda tecnica è controindicato anche nei pazienti trattati con medicinali contenenti sodio oxibato.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

La scheda tecnica avverte che il farmaco può essere fatale se usato in modo improprio o in pazienti non selezionati correttamente, e che va conservato in un luogo sicuro e fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. Durante la titolazione è indispensabile una sorveglianza stretta.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

In pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva non severa, in altre condizioni predisponenti alla depressione respiratoria, in chi ha aumentata pressione intracranica o alterazione dello stato di coscienza, e nei pazienti con bradiaritmie, insufficienza epatica o renale, la scheda tecnica raccomanda cautela; per insufficienza respiratoria, il rischio può aumentare anche con dosi normalmente terapeutiche.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

La scheda tecnica segnala inoltre che gli oppioidi possono causare disturbi respiratori correlati al sonno, come apnea centrale nel sonno e ipossiemia notturna.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Interazioni

Fentanil è metabolizzato soprattutto dal CYP3A4, quindi interazioni sono possibili con medicinali che ne modificano l’attività. Gli induttori del CYP3A4 possono ridurre l’efficacia di Effentora, mentre gli inibitori potenti o moderati del CYP3A4 possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di fentanil e favorire reazioni avverse gravi, inclusa depressione respiratoria potenzialmente fatale.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

La scheda tecnica segnala che l’associazione con altri depressori del sistema nervoso centrale, inclusi altri oppioidi, sedativi o ipnotici, anestetici generali, fenotiazine, tranquillanti, miorilassanti, antistaminici sedativi, gabapentinoidi e alcol, può aumentare gli effetti depressivi fino a coma o esito fatale.^[1]

L’uso concomitante con inibitori delle monoaminossidasi assunti nei 14 giorni precedenti non è raccomandato, mentre l’associazione con agonisti-antagonisti parziali degli oppioidi, come buprenorfina, nalbufina e pentazocina, è sconsigliata.^{[2, 3, 4, 5]}

Gravidanza e allattamento

In gravidanza Effentora non deve essere usato se non in caso di assoluta necessità. La scheda tecnica segnala il rischio di sindrome neonatale da sospensione con l’uso prolungato in gravidanza e raccomanda di non usare fentanil durante travaglio e parto, perché attraversa la placenta e può causare depressione respiratoria nel feto; se somministrato, deve essere prontamente disponibile un antidoto per il neonato.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Durante l’allattamento il fentanil passa nel latte materno e può causare sedazione e depressione respiratoria nel neonato. La scheda tecnica dice che le donne che allattano non devono usarlo e che l’allattamento non va ripreso prima di almeno 5 giorni dall’ultima somministrazione.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Effetti indesiderati

Con Effentora si possono attendere le reazioni avverse tipiche degli oppioidi. Le più gravi sono depressione respiratoria, depressione circolatoria, ipotensione e shock, e per questo i pazienti devono essere controllati con attenzione.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Tra gli effetti indesiderati riportati con maggiore frequenza compaiono vertigini/capogiro, cefalea, nausea, vomito, sonnolenza, costipazione e reazioni nel sito di applicazione o nella bocca. Nel riassunto EPAR gli effetti più comuni, oltre al dolore e alle reazioni locali, sono vertigini, mal di testa, nausea e vomito; la scheda tecnica riporta anche candidiasi orale, faringite, pustole orali, anemia, neutropenia, piastrinopenia, depressione, ansia, stato confusionale, insonnia, euforia, allucinazioni e altri disturbi neurologici e psichiatrici.^{[1, 2, 3, 4, 5, 8]}

Domande frequenti

Effentora si può usare se non si prendono già oppioidi? No, è controindicato nei pazienti senza terapia di mantenimento con oppioidi.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Quanto rapidamente agisce? Secondo l’EPAR, la compressa si scioglie in genere in 7-14 minuti; la dose va comunque trovata con titolazione individuale.^{[8, 1, 2, 3, 4, 5]}

Si può assumere insieme ad altri farmaci con fentanil per il dolore episodico intenso? No, i pazienti non devono usare contemporaneamente due diverse formulazioni di fentanil per il dolore episodico intenso.^{[1, 2, 3, 4, 5, 8]}

Effentora è rimborsabile? Nelle informazioni di prodotto è classificato come farmaco di classe A, rimborsabile SSN, con ricetta non ripetibile.^[9]

Che principio attivo contiene? Contiene fentanil come citrato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 8]}