Effentora: effetti collaterali e controindicazioni
Effentora 100 mcg compresse orosolubili (Fentanil Citrato) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie:
Effentora è indicato per il trattamento delle esacerbazioni transitorie di dolore (Breakthrough Pain – Dolore Episodico Intenso ? DEI) negli adulti oncologici, già in terapia di mantenimento con un oppioide per il dolore cronico da cancro.
Per "esacerbazione transitoria di dolore" o "dolore episodico intenso" si intende un’esacerbazione temporanea del dolore che si aggiunge a un dolore di base persistente controllato con un altro medicinale.
I pazienti già in terapia di mantenimento con un oppioide sono quei pazienti che assumono almeno 60 mg di morfina orale al giorno, almeno 25 microgrammi di fentanil transdermico l’ora, almeno 30 mg di ossicodone al giorno, almeno 8 mg di idromorfone al giorno oppure una dose di un altro oppioide di pari efficacia analgesica per almeno una settimana.
Come tutti i farmaci, però, anche Effentora 100 mcg compresse orosolubili ha effetti collaterali (chiamati anche “effetti indesiderati”), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.
Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Effentora 100 mcg compresse orosolubili, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti collaterali, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante o direttamente all’ Agenzia Italiana per il FArmaco (A.I.FA.).
Effentora 100 mcg compresse orosolubili: controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Pazienti senza terapia di mantenimento con oppioidi, poiché vi è un aumentato rischio di depressione respiratoria.
Depressione respiratoria severa o pneumopatie ostruttive gravi.
Trattamento del dolore acuto diverso dal DEI.
Effentora 100 mcg compresse orosolubili: effetti collaterali
Riassunto del profilo di sicurezza
Con Effentora ci si può aspettare che compaiano le reazioni avverse tipiche dei farmaci oppioidi. Spesso tali effetti scompaiono o diminuiscono di intensità con l’uso continuato del medicinale, una volta individuata la dose ottimale per il paziente. Tuttavia, le reazioni avverse più gravi consistono in depressione respiratoria (che può tradursi in apnea o arresto respiratorio), depressione circolatoria, ipotensione e shock, e pertanto tutti i pazienti devono essere controllati attentamente per tali effetti.
Gli studi clinici su Effentora sono stati disegnati in modo da valutarne la sicurezza e l’efficacia nel trattamento del DEI, e tutti i pazienti assumevano contemporaneamente, per il controllo del dolore cronico, altri farmaci oppioidi come morfina a rilascio prolungato o fentanil transdermico. Non è quindi possibile separare in maniera definitiva gli effetti dovuti esclusivamente a Effentora.
Tabella delle reazioni avverse
Le seguenti reazioni avverse sono state riportate con Effentora e/o con altri preparati contenenti fentanil durante gli studi clinici e l’esperienza post-marketing. Le reazioni avverse sono elencate per
classificazione per sistemi ed organi e per frequenza secondo la terminologia e la convenzione MedDRA. Le frequenze sono definite come: molto comune (?1/10), comune (?1/100, <1/10), non comune (?1/1.000, <1/100), raro (?1/10.000, <1/1.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili); all’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità:
| Molto comune | Comune | Non comune | Raro | Non Nota | |
|---|---|---|---|---|---|
| Infezioni ed infestazioni | Candidiasi orale | Faringite | Pustole orali | ||
| Patologie del sistema emolinfopoieti co | Anemia Neutropenia | Piastrinopenia | |||
| Disturbi del sistema immunitario | Ipersensibilit à* | ||||
| Patologie endocrine | Ipogonadism o | Insufficienza surrenalica, deficit androgenico | |||
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Anoressia | ||||
| Disturbi psichiatrici |
Depressione Ansia Stato confusionale Insonnia |
Euforia Nervosismo Allucinazioni Allucinazioni visive Alterazioni dello stato mentale Disorientament o | Tossicodipend enza (dipendenza)* Abuso di farmaci | ||
| Patologie del sistema nervoso | Capogiro Cefalea | Disgeusia Sonnolenza Letargia Tremore Sedazione Ipoestesia Emicrania | Depressione del livello di coscienza Disturbi dell’attenzione Disturbi dell’equilibrio Disartria | Disturbi cognitivi Disfunzione motoria | Perdita di coscienza* Convulsione |
| Patologie dell’occhio | Disturbi visivi Iperemia oculare Visione offuscata Acuità visiva ridotta | Sensibilità oculare anormale Fotopsia | |||
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Vertigine Tinnito Fastidio auricolare | ||||
| Patologie cardiache | Tachicardia | Bradicardia |
| Molto comune | Comune | Non comune | Raro | Non Nota | |
|---|---|---|---|---|---|
| Patologie vascolari | Ipotensione Ipertensione | Rossore Vampate di calore | |||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Dispnea Dolore faringolaringeo | Depressione respiratoria Sindrome da apnea del sonno | Arresto respiratorio* | ||
| Patologie gastrointestina li | Nausea Vomito |
Costipazione Stomatite Bocca secca Diarrea Dolore addominale Malattia da reflusso gastroesofageo Fastidio allo stomaco Dispepsia Mal di denti |
Ileo Ulcerazioni nella bocca Ipoestesia orale Fastidio orale Alterazione del colore della mucosa orale Disturbi dei tessuti molli della bocca Glossodinia Vescicole della lingua Dolore alle gengive Ulcerazione della lingua Patologie della lingua Esofagite Labbra screpolate Patologie dei denti |
Vesciche sulla mucosa orale Labbra secche |
|
| Patologie epatobiliari | Dilatazione biliare | ||||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Prurito Iperidrosi Rash | Sudore freddo Tumefazione del viso Prurito generalizzato Alopecia | Onicoressi | ||
| Patologie del sistema muscoloschele trico e del tessuto connettivo | Mialgia Dolore alla schiena | Contrazioni muscolari Debolezza muscolare | |||
| Patologie renali e urinarie | Ritenzione urinaria |
| Molto comune | Comune | Non comune | Raro | Non Nota | |
|---|---|---|---|---|---|
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazi one |
Reazione in sede di applicazione comprendenti sanguinamento , dolore, ulcerazione, irritazione, parestesia, anestesia, eritema, edema, gonfiore e vesciche |
Edema periferico Affaticamento Astenia Sindrome da astinenza da droghe* Brividi |
Malessere Lentezza Fastidio al torace Sentirsi strano Sentirsi nervoso Sete Sentire freddo Sentire caldo |
Piressia Sindrome neonatale da sospensione (vedere paragrafo 4.6) | |
| Esami diagnostici | Calo ponderale | Diminuzione del numero di piastrine Aumento della frequenza cardiaca Diminuzione dell’ematocrito Diminuzione dell’emoglobina | |||
| Traumatismo, avvelenament o e complicazioni da procedura | Cadute | ||||
| * Vedere paragrafo Descrizione di reazioni avverse selezionate | |||||
Descrizione di reazioni avverse selezionate
Con la somministrazione ripetuta di oppioidi come il fentanil possono svilupparsi tolleranza e dipendenza fisica e/o psicologica (vedere paragrafo 4.4).
Con fentanil transmucosale sono stati osservati sintomi da astinenza da oppioidi, quali nausea, vomito, diarrea, ansia, brividi, tremori e sudorazione.
Perdita di coscienza e arresto respiratorio sono stati osservati nel contesto del sovradosaggio (vedere paragrafo 4.9).
Reazioni di ipersensibilità sono state segnalate nell’esperienza post-marketing, tra cui rash, eritema, gonfiore di labbra e viso e orticaria (vedere paragrafo 4.4).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nell’allegato V.
Effentora 100 mcg compresse orosolubili: avvertenze per l’uso
Uso accidentale nei bambini
Ai pazienti e a chi li assiste deve essere insegnato che Effentora contiene una quantità di principio attivo che può risultare fatale, specialmente a un bambino. Pertanto, occorre mantenere tutte le compresse fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
Monitoraggio
Per ridurre al minimo i rischi di effetti indesiderati derivanti dagli oppioidi e per l’individuazione della dose ottimale, è indispensabile che i pazienti siano seguiti attentamente da parte del personale sanitario durante la fase di titolazione del dosaggio.
Terapia di mantenimento con oppioidi
È importante che la terapia di mantenimento con oppioidi per trattare il dolore persistente del paziente sia stata stabilizzata prima di iniziare la terapia con Effentora e che il paziente continui la terapia di mantenimento con oppioidi mentre assume Effentora.
Depressione respiratoria
Come per tutti gli oppioidi, esiste un rischio di depressione respiratoria clinicamente significativa associato all’uso del fentanil. Come con gli altri prodotti a base di fentanil, anche con Effentora una non corretta selezione dei pazienti (ad es. l’uso in pazienti non in terapia di mantenimento con oppioidi) e/o una somministrazione non appropriata hanno determinato esiti fatali.
Effentora va usato soltanto per le condizioni specificate nella sezione 4.1.
Pneumopatia cronica ostruttiva
Si deve osservare particolare attenzione durante la titolazione del dosaggio di Effentora in pazienti con pneumopatia cronica ostruttiva di grado non severo o in altre condizioni mediche che li predispongono a depressione respiratoria, poiché anche dosi normalmente terapeutiche di Effentora possono diminuire ulteriormente la capacità respiratoria fino al punto di provocare un’insufficienza respiratoria.
Alcol
L’uso concomitante di alcol e fentanil può determinare un aumento degli effetti depressivi che possono comportare un esito fatale (vedere paragrafo 4.5).
Rischi della somministrazione concomitante con benzodiazepine o farmaci correlati
L’uso concomitante degli oppioidi, Effentora incluso, con benzodiazepine o farmaci correlati può determinare sedazione profonda, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, una prescrizione concomitante di oppioidi e benzodiazepine o farmaci correlati deve essere effettuata soltanto in pazienti per i quali le opzioni terapeutiche alternative non sono idonee.
Se si decide di prescrivere Effentora in concomitanza con benzodiazepine o farmaci correlati, scegliere le minime dosi efficaci e la durata minima di uso concomitante. I pazienti devono essere strettamente monitorati in merito ai segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione (vedere paragrafo 4.5).
Aumentata pressione endocranica, alterazioni dello stato di coscienza
Effentora deve essere somministrato con estrema cautela nei pazienti che possono essere particolarmente suscettibili agli effetti intracranici della ritenzione di CO2, come quelli che presentano segni di aumentata pressione intracranica o di deterioramento della coscienza. Gli oppioidi possono mascherare il decorso clinico di un paziente con una lesione cranica, e vanno quindi utilizzati soltanto se esiste una esigenza clinica.
Bradiaritmie
Il fentanil può indurre bradicardia. Il fentanil deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con bradiaritmie pregresse o preesistenti.
Compromissione epatica o renale
Inoltre, Effentora deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza epatica o renale. L’influenza dell’insufficienza epatica e renale sulla farmacocinetica del medicinale non è stata valutata, ma, dopo somministrazione endovenosa, la clearance del fentanil è risultata modificata a causa delle alterazioni della clearance metabolica e delle proteine plasmatiche. Dopo somministrazione di Effentora, sia l’insufficienza renale che quella epatica possono aumentare la biodisponibilità del fentanil ingerito e diminuire la sua clearance sistemica, che potrebbe tradursi in un incremento e in un prolungamento degli effetti oppioidi. Di conseguenza, è necessario osservare particolare cautela durante la fase di titolazione del dosaggio nei pazienti con insufficienza epatica o renale di grado moderato o severo.
Particolare attenzione va prestata ai pazienti con ipovolemia e ipotensione. Sindrome da serotonina
Si raccomanda cautela quando Effentora viene co-somministrato con farmaci che agiscono sul sistema
di neurotrasmettitori serotoninergici.
Una sindrome da serotonina potenzialmente fatale può svilupparsi in caso di uso concomitante con farmaci serotoninergici come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (Selective Serotonin Re-uptake Inhibitors, SSRI) e gli inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina (Serotonin Norepinephrine Re-uptake Inhibitors, SNRI), oltre che con farmaci che alterano il metabolismo della serotonina (compresi gli inibitori della monoamino-ossidasi [IMAO]). Questo può accadere alle dosi raccomandate.
La sindrome da serotonina può comprendere alterazioni dello stato mentale (per es. agitazione, allucinazioni, coma), instabilità autonomica (per es. tachicardia, pressione arteriosa instabile, ipertermia), anomalie neuromuscolari (per es. iperreflessia, incoordinazione, rigidità), e/o sintomi gastrointestinali (per es. nausea, vomito, diarrea).
Qualora si sospetti una sindrome da serotonina, il trattamento con Effentora deve essere interrotto. Tolleranza, dipendenza
Dopo somministrazione ripetuta di oppioidi come il fentanil, si possono sviluppare tolleranza e una
dipendenza fisica e/o psicologica. La dipendenza iatrogena dopo uso terapeutico di oppioidi è una manifestazione nota.
Iperalgesia
Come con altri oppioidi, in caso di controllo insufficiente del dolore in risposta a un aumento della dose di fentanil deve essere considerata la possibilità di iperalgesia indotta da oppioidi. Può essere della indicato ridurre la dose, interrompere il trattamento o rivedere il trattamento con fentanil.
Dieta a contenuto di sodio controllato
Effentora 100 microgrammi compresse orosolubili contiene 10 mg di sodio per compressa. Effentora 200, 400, 600 e 800 microgrammi compresse orosolubili contiene 20 mg di sodio per compressa.
Da tenere in considerazione in persone che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.
Anafilassi e ipersensibilità
Anafilassi e ipersensibilità sono state segnalate in associazione all’uso di prodotti orali transmucosali a base di fentanil (vedere paragrafo 4.8).
Ricordiamo che anche i cittadini possono segnalare gli effetti collaterali dei farmaci.
In questa pagina si trovano le istruzioni per la segnalazione:
https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/reazioni-avverse-da-farmaci/
Questo invece è il modulo da compilare e da inviare al responsabile della farmacovigilanza della propria regione:
https://www.torrinomedica.it/wp-content/uploads/2019/11/scheda_aifa_cittadino_16.07.2012.pdf
Ed infine ecco l’elenco dei responsabili della farmacovigilanza con gli indirizzi email a cui inviare il modulo compilato:
https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/responsabili-farmacovigilanza/
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco