Forxiga: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Forxiga è un inibitore del cotrasportatore sodio-glucosio di tipo 2, cioè un farmaco antidiabetico orale che favorisce l’eliminazione del glucosio nelle urine e riduce la glicemia.^{[1, 2]} Nella scheda tecnica AIFA è indicato negli adulti con diabete mellito di tipo 2 non adeguatamente controllato, sia come monoterapia quando metformina è ritenuta inappropriata per intolleranza, sia in associazione con altri medicinali per il diabete.^[1] È indicato anche negli adulti per il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica sintomatica con frazione di eiezione ridotta.^[1] Nel foglietto illustrativo è riportato anche che, nel diabete di tipo 2, può aiutare a prevenire malattie cardiache.^[2]

Formulazioni e come si usa

Dalla scheda tecnica AIFA fornita risulta la formulazione da 10 mg in compresse rivestite con film. Ogni compressa contiene dapagliflozin propanediolo monoidrato equivalente a 10 mg di dapagliflozin.^[1] Nel foglietto illustrativo è presente la formulazione da 5 mg in compresse rivestite con film.^[2]

Per gli adulti con diabete mellito di tipo 2 la dose raccomandata è 10 mg una volta al giorno.^[1] Per gli adulti con insufficienza cardiaca la dose raccomandata è 10 mg una volta al giorno.^[1] Forxiga può essere assunto per via orale una volta al giorno, in qualunque momento della giornata e indipendentemente dai pasti; le compresse vanno deglutite intere.^[1]

Se Forxiga è usato in associazione con insulina o con un medicinale insulino-secretagogo, come una sulfanilurea, si può considerare una dose più bassa di questi medicinali per ridurre il rischio di ipoglicemia.^[1] In caso di compromissione epatica grave è raccomandata una dose iniziale di 5 mg; se ben tollerata, la dose può essere aumentata a 10 mg.^[1] Negli anziani non è raccomandato alcun aggiustamento della dose in base all’età.^[1]

La sicurezza e l’efficacia nei bambini e negli adolescenti da 0 a meno di 18 anni non sono state ancora stabilite nella scheda tecnica.^[1]

Controindicazioni e avvertenze

Forxiga è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 2]} Il farmaco contiene lattosio, quindi questo dato può essere rilevante per chi ha intolleranze specifiche agli zuccheri, secondo quanto riportato nella scheda tecnica.^[1]

Per il trattamento del diabete mellito, la scheda tecnica segnala che l’efficacia glicemica dipende dalla funzione renale: Forxiga non deve essere iniziato se la velocità di filtrazione glomerulare stimata è inferiore a 60 mL/min e deve essere interrotto se il GFR resta persistentemente sotto 45 mL/min.^[1] Nella stessa scheda tecnica si precisa che l’efficacia è ridotta nella compromissione renale moderata ed è praticamente assente in quella severa.^[1] Per l’insufficienza cardiaca non è necessario un aggiustamento della dose in base alla funzione renale, ma l’esperienza è limitata nei pazienti con grave compromissione renale, con GFR inferiore a 30 mL/min.^[1]

La scheda tecnica raccomanda cautela nei pazienti a rischio di deplezione di volume o ipotensione, perché dapagliflozin aumenta la diuresi e può ridurre la pressione arteriosa.^[1] In questi casi il monitoraggio dello stato di volume può includere visita medica, pressione arteriosa ed esami di laboratorio come ematocrito ed elettroliti.^[1] È inoltre raccomandata una temporanea interruzione del trattamento in caso di condizioni intercorrenti che possono causare perdita di liquidi, come malattie gastrointestinali.^[1]

Nel foglietto illustrativo viene richiamato il rischio di chetoacidosi diabetica, che può presentarsi anche con glicemia non elevata e richiede contatto medico immediato se compaiono sintomi come nausea, vomito, dolore addominale, sete intensa, respiro profondo e rapido, confusione, sonnolenza, stanchezza insolita, alito o odori corporei anomali e rapida perdita di peso.^[2] Sempre nel foglietto illustrativo si sottolinea che il rischio di chetoacidosi può aumentare con digiuno prolungato, abuso di alcol, disidratazione, riduzione improvvisa dell’insulina o aumento del fabbisogno insulinico per interventi chirurgici maggiori o malattie gravi.^[2]

Interazioni

Dapagliflozin può aumentare l’effetto diuretico dei diuretici tiazidici e dell’ansa, con aumento del rischio di disidratazione e ipotensione.^[1] Quando è usato con insulina o con secretagoghi dell’insulina, come le sulfaniluree, può essere necessario ridurre la dose di questi farmaci per limitare il rischio di ipoglicemia.^[1] La scheda tecnica riferisce inoltre che il profilo farmacocinetico di dapagliflozin non è alterato da metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, idroclorotiazide, bumetanide, valsartan o simvastatina.^[1] Con rifampicina è stata osservata una riduzione dell’esposizione sistemica a dapagliflozin, ma senza un effetto clinicamente significativo sull’escrezione urinaria di glucosio nella parte di testo disponibile.^[1]

Gravidanza e allattamento

In gravidanza non esistono dati adeguati sull’uso di dapagliflozin nell’essere umano.^[1] La scheda tecnica riporta che, negli animali, sono emersi segnali di tossicità sullo sviluppo renale corrispondente al secondo e terzo trimestre umano, perciò l’uso non è raccomandato nel secondo e nel terzo trimestre di gravidanza.^[1] Se la gravidanza viene accertata, il trattamento deve essere interrotto.^[1]

Durante l’allattamento dapagliflozin non deve essere usato, perché non è noto se passi nel latte materno e il rischio per il lattante non può essere escluso.^[1]

Effetti indesiderati

Negli studi clinici del diabete di tipo 2 le reazioni avverse riportate più spesso sono state le infezioni genitali.^[1] Nel profilo di sicurezza compaiono anche infezioni delle vie urinarie, infezioni fungine, capogiri, stipsi, bocca secca, eruzione cutanea, mal di schiena, disuria, poliuria, nicturia, prurito genitale, aumento dell’ematocrito, aumento della creatinina, aumento dell’urea e riduzione del peso corporeo.^{[1, 3]} Tra le reazioni meno comuni o rare sono riportate deplezione di volume, sete, chetoacidosi diabetica, angioedema e fascite necrotizzante del perineo, nota anche come gangrena di Fournier.^{[1, 3]} Per i pazienti trattati con insulina o sulfaniluree, l’ipoglicemia è un effetto indesiderato da tenere presente.^{[1, 3]}

Domande frequenti

Forxiga si prende una volta al giorno? Sì, la dose raccomandata negli adulti è una volta al giorno e può essere assunta in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dai pasti.^[1]

Posso usarlo se ho problemi ai reni? Dipende dal motivo per cui viene prescritto e dal valore del GFR: per il diabete la scheda tecnica dice che non va iniziato sotto 60 mL/min e va sospeso se resta sotto 45 mL/min, mentre per l’insufficienza cardiaca non serve un aggiustamento della dose, pur con esperienza limitata nei casi severi.^[1]

Forxiga va bene in gravidanza? No, l’uso non è raccomandato nel secondo e nel terzo trimestre e, se la gravidanza viene accertata, il trattamento deve essere interrotto.^[1]

Posso allattare durante il trattamento? No, Forxiga non deve essere usato durante l’allattamento.^[1]

Qual è l’effetto indesiderato più comune? Nelle sperimentazioni cliniche l’evento riportato più frequentemente è stato l’infezione genitale.^{[1, 3]}