Giant: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Giant contiene due principi attivi che agiscono in modo complementare sulla pressione arteriosa: olmesartan medoxomil, un antagonista del recettore dell’angiotensina II, e amlodipina, un calcioantagonista. L’associazione ha un effetto antipertensivo additivo, con una riduzione della pressione maggiore rispetto a ciascun componente da solo.^{[1, 5]}

È indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale negli adulti la cui pressione non sia adeguatamente controllata con olmesartan medoxomil o amlodipina in monoterapia.^{[1, 2, 3, 5]}

Formulazioni e come si usa

Giant è disponibile in tre formulazioni: 20 mg/5 mg, 40 mg/5 mg e 40 mg/10 mg compresse rivestite con film. Ogni compressa contiene olmesartan medoxomil e amlodipina come amlodipina besilato nelle quantità indicate dal dosaggio.^[1]

Per gli adulti, la dose raccomandata è di una compressa al giorno.^{[1, 2]} Le formulazioni si usano in questo modo:^{[1, 2]}

• Giant 20 mg/5 mg può essere usato se la pressione non è controllata con olmesartan 20 mg o amlodipina 5 mg da soli.^{[1, 2]}
• Giant 40 mg/5 mg può essere usato se la pressione non è controllata con Giant 20 mg/5 mg.^{[1, 2]}
• Giant 40 mg/10 mg può essere usato se la pressione non è controllata con Giant 40 mg/5 mg.^{[1, 2]}

Prima di passare alla combinazione fissa, è raccomandato aumentare il dosaggio dei singoli componenti; il passaggio diretto dalla monoterapia alla associazione fissa può essere considerato quando clinicamente appropriato.^{[1, 2]}

Giant può essere assunto indipendentemente dal cibo. Le compresse vanno ingerite con una sufficiente quantità di liquido, non devono essere masticate e vanno prese ogni giorno alla stessa ora.^{[1, 2]}

Negli anziani in genere non sono necessari aggiustamenti posologici, ma l’aumento di dose va considerato con cautela. Se serve la dose massima giornaliera di 40 mg di olmesartan medoxomil, la pressione arteriosa deve essere monitorata attentamente.^{[1, 2]}

Nei pazienti con compromissione renale lieve o moderata, il dosaggio massimo di olmesartan medoxomil è 20 mg una volta al giorno; l’uso di Giant in caso di grave compromissione renale non è raccomandato. Nei pazienti con compromissione renale moderata si raccomanda il controllo di potassio e creatinina.^{[1, 2]}

Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata Giant deve essere usato con cautela. In caso di compromissione epatica moderata è raccomandata una dose iniziale di 10 mg di olmesartan medoxomil una volta al giorno e la dose massima non deve superare 20 mg al giorno. L’uso di Giant in caso di compromissione epatica grave è controindicato.^{[1, 2]}

La sicurezza e l’efficacia nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni non sono state stabilite.^{[1, 2]}

Controindicazioni e avvertenze

Giant è controindicato in caso di ipersensibilità ai principi attivi, ai derivati diidropiridinici o ad uno qualsiasi degli eccipienti. È controindicato anche nel secondo e terzo trimestre di gravidanza, in caso di insufficienza epatica severa e ostruzione delle vie biliari.^{[1, 2, 4]}

L’uso concomitante con medicinali contenenti aliskiren è controindicato nei pazienti con diabete mellito o compromissione renale con GFR < 60 ml/min/1,73 m².^{[1, 2, 4]}

Per la componente amlodipina, Giant è controindicato anche in caso di ipotensione severa, shock incluso shock cardiogeno, ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro come stenosi aortica di grado elevato, e insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto.^{[1, 2, 4]}

Serve cautela se il paziente è ipovolemico o ha deplezione di sodio, per esempio dopo uso diuretico intenso, dieta povera di sale, diarrea o vomito, perché può comparire ipotensione sintomatica soprattutto dopo la prima dose.^[1]

Nei pazienti il cui tono vascolare o la funzione renale dipendono soprattutto dal sistema renina-angiotensina-aldosterone, per esempio in insufficienza cardiaca congestizia severa o malattie renali, i farmaci che agiscono su questo sistema possono associarsi a ipotensione acuta, iperazotemia, oliguria o, raramente, insufficienza renale acuta.^[1]

Nei pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o stenosi dell’arteria afferente del rene funzionante esiste un rischio aumentato di insufficienza renale e ipotensione severa.^[1]

Interazioni

Con amlodipina, gli inibitori potenti o moderati del CYP3A4 possono aumentare in modo significativo l’esposizione al farmaco e il rischio di ipotensione; può essere necessario un aggiustamento della dose e un attento monitoraggio.^[1]

Gli induttori del CYP3A4 possono modificare la concentrazione plasmatica di amlodipina, quindi la pressione va monitorata e può servire un aggiustamento della dose durante e dopo la somministrazione concomitante.^[1]

L’assunzione di amlodipina con pompelmo o succo di pompelmo non è raccomandata.^[1]

Per il dantrolene per via endovenosa, a causa del rischio di iperkaliemia, si raccomanda di evitare la somministrazione concomitante di calcioantagonisti come amlodipina nei pazienti a rischio o nel trattamento dell’ipertermia maligna.^[1]

La scheda tecnica segnala inoltre il rischio, con il duplice blocco del RAAS, di ipotensione, iperpotassiemia e riduzione della funzionalità renale; perciò l’uso combinato di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o aliskiren non è raccomandato, e ACE-inibitori e antagonisti dell’angiotensina II non devono essere usati contemporaneamente nei pazienti con nefropatia diabetica.^[1]

Gravidanza e allattamento

L’uso di antagonisti dell’angiotensina II non è raccomandato nel primo trimestre di gravidanza ed è controindicato nel secondo e terzo trimestre. Se la gravidanza è pianificata, il trattamento va sostituito con un antipertensivo con profilo di sicurezza noto in gravidanza; se la gravidanza viene accertata, il medicinale deve essere sospeso immediatamente.^{[1, 2]}

Durante l’allattamento Giant non è raccomandato e sono da preferire trattamenti alternativi con comprovato profilo di sicurezza, soprattutto se il neonato è prematuro o molto piccolo.^{[1, 2]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati segnalati più comunemente con Giant sono edema periferico, cefalea e capogiri.^{[1, 4]} In particolare, nella scheda tecnica sono riportati edema periferico nel 11,3%, cefalea nel 5,3% e capogiri nel 4,5%.^[1]

Tra le reazioni avverse elencate figurano anche ipotensione, sonnolenza, nausea, dolore addominale, diarrea, palpitazioni, aritmie, eruzione cutanea, prurito, aumento degli enzimi epatici e, più raramente, reazioni gravi come edema angioneurotico, reazione anafilattica, eritrodermia, sindrome di Stevens-Johnson e infarto del miocardio.^{[1, 4]}

Domande frequenti

Giant si usa per una pressione alta lieve o episodica? No. È indicato per l’ipertensione arteriosa essenziale negli adulti quando la pressione non è adeguatamente controllata da olmesartan o amlodipina da soli.^{[1, 2, 3, 5]}

Posso prenderlo se ho problemi renali? Dipende dal grado di compromissione. Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata il dosaggio massimo di olmesartan è 20 mg al giorno, mentre nell’insufficienza renale grave l’uso di Giant non è raccomandato.^{[1, 2]}

Si può assumere in gravidanza? Nel primo trimestre non è raccomandato, mentre nel secondo e terzo trimestre è controindicato.^{[1, 2]}

Giant è rimborsabile? Le confezioni elencate nel prontuario hanno classe di prescrivibilità A e sono rimborsabili dal SSN.^[7]