Ketorolac: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Ketorolac iniettabile è indicato nel trattamento a breve termine, massimo due giorni, del dolore acuto post-operatorio moderato-severo; nelle situazioni di chirurgia maggiore o dolore molto intenso, la somministrazione endovenosa può essere usata come complemento a un analgesico oppiaceo. È inoltre indicato nel dolore dovuto a coliche renali.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

Le gocce orali sono indicate soltanto per il trattamento a breve termine, massimo cinque giorni, del dolore post-operatorio di grado moderato.^{[2, 4, 5, 6]}

Formulazioni e come si usa

Le schede disponibili riguardano formulazioni iniettabili da 30 mg/ml e, per alcune aziende, anche gocce orali da 20 mg/ml. Le formulazioni iniettabili sono per uso intramuscolare o endovenoso; l’endovena è riservata agli ospedali e alle case di cura.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Negli adulti, la dose deve essere la più bassa efficace in rapporto alla gravità del dolore e alla risposta del paziente. Per la formulazione iniettabile, la scheda tecnica riporta un inizio con 10 mg, seguito da dosi di 10-30 mg ogni 4-6 ore secondo necessità, senza superare 90 mg al giorno; negli anziani la dose massima giornaliera non deve comunque superare 60 mg.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Per le gocce orali, negli adulti la dose raccomandata è 10 mg, pari a 10 gocce, ogni 4-6 ore secondo necessità, fino a un massimo di 40 mg al giorno.^{[2, 4, 5, 6]}

La durata totale del trattamento non deve superare 2 giorni per la formulazione parenterale in bolo e 1 giorno in infusione continua; per la formulazione orale non deve superare 5 giorni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nel giorno di passaggio dalla terapia parenterale a quella orale, la dose totale giornaliera non deve superare 90 mg e la dose orale massima non deve superare 40 mg.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

La dose va ridotta nei soggetti con peso inferiore a 50 kg. Per i bambini e gli adolescenti sotto i 16 anni l’uso è controindicato; la sicurezza e l’efficacia nei bambini non sono state stabilite.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Controindicazioni e avvertenze

Ketorolac non va usato nel dolore lieve o di tipo cronico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

È controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, di precedenti reazioni allergiche a ketorolac, ad acido acetilsalicilico o ad altri FANS, di poliposi nasale, angioedema, broncospasmo o asma, di ulcera peptica attiva o di precedenti di emorragia, ulcerazione o perforazione gastrointestinale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

È controindicato anche nei pazienti con grave insufficienza cardiaca, sanguinamento cerebrovascolare pregresso, in atto o sospetto, ipovolemia o disidratazione, insufficienza renale moderata o grave, cirrosi epatica o epatiti gravi, diatesi emorragica, disturbi della coagulazione, terapia anticoagulante, terapia diuretica intensiva e in caso di uso concomitante di ASA o altri FANS, sali di litio, probenecid o pentossifillina.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

È controindicato nella profilassi analgesica prima della chirurgia e durante gli interventi chirurgici, perché aumenta il rischio di sanguinamento per l’inibizione dell’aggregazione piastrinica. È controindicato anche nei pazienti sottoposti a interventi ad alto rischio di emorragia o con emostasi incompleta.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

Le formulazioni iniettabili contenenti etanolo non devono essere usate per via neuroassiale, cioè epidurale o intratecale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

Le schede tecniche avvertono che ketorolac non è un semplice antidolorifico e richiede stretto controllo medico. Il rischio di tossicità gastrointestinale grave può essere più elevato rispetto ad altri FANS, soprattutto se usato fuori dalle indicazioni autorizzate o per periodi prolungati.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Negli anziani e nei pazienti debilitati occorre particolare cautela, perché aumenta la frequenza di emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Interazioni

L’uso contemporaneo con altri FANS, compresi gli inibitori selettivi della COX-2, deve essere evitato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Con corticosteroidi aumenta il rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale. Con anticoagulanti, come warfarin, i FANS possono aumentare gli effetti anticoagulanti e il rischio di sanguinamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Anche gli antiaggreganti piastrinici e gli SSRI aumentano il rischio di emorragia gastrointestinale se associati ai FANS.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Con pentossifillina aumenta la tendenza al sanguinamento; con probenecid aumentano concentrazione e emivita di ketorolac; con litio può aumentare la concentrazione plasmatica di litio.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Gravidanza e allattamento

Ketorolac è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza, durante il travaglio e il parto, e durante l’allattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

Nel primo e secondo trimestre deve essere usato solo se strettamente necessario, alla dose minima e per il tempo più breve possibile, perché l’inibizione delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e sullo sviluppo embrio-fetale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

Le schede tecniche e il foglietto illustrativo segnalano anche che il medicinale può ridurre la fertilità e non è raccomandato nelle donne che cercano una gravidanza.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni riguardano l’apparato gastrointestinale. Sono riportati nausea, vomito, dolore addominale, dispepsia, diarrea, costipazione, gastrite, ulcera, perforazione ed emorragia gastrointestinale, anche fatali, soprattutto negli anziani.^{[1, 2, 4, 5, 7, 8, 9, 11]}

Sono stati segnalati anche capogiri, cefalea, sonnolenza, insonnia, depressione, confusione, alterazioni della concentrazione, tinnito, disturbi della vista, ipertensione, ipotensione, edema, palpitazioni, bradicardia, asma, dispnea, anafilassi e reazioni anafilattoidi.^{[1, 2, 4, 5, 7, 8, 9, 11]}

Tra le reazioni segnalate dopo la commercializzazione compaiono inoltre trombocitopenia, porpora, epistassi, meningite asettica, alterazioni renali, iperkaliemia e iponatriemia.^{[1, 2, 4, 5, 7, 8, 11]}

Domande frequenti

Quanto tempo si può prendere? Il trattamento non deve superare 2 giorni per la formulazione iniettabile in bolo, 1 giorno in infusione continua e 5 giorni per le gocce orali.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Si può usare per un mal di testa o un dolore leggero? No, le schede tecniche dicono che ketorolac non è indicato nel dolore lieve o cronico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

Le iniezioni si possono fare in epidurale? No, le formulazioni iniettabili contenenti etanolo non devono essere usate per via epidurale o intratecale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9]}

È adatto ai bambini? No, l’uso è controindicato sotto i 16 anni e la sicurezza nei bambini non è stata stabilita.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}