Longastatina: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Longastatina è indicata per il controllo sintomatico e la riduzione dei livelli plasmatici di GH e IGF-1 nei pazienti con acromegalia non adeguatamente controllati con chirurgia o radioterapia, oppure quando la chirurgia è controindicata, non accettata o si attende l’effetto massimo della radioterapia.^{[1, 2]} È inoltre indicata per il trattamento dei sintomi associati a tumori endocrini funzionanti gastro-entero-pancreatici, come i tumori carcinoidi con caratteristiche della sindrome del carcinoide; la scheda tecnica precisa che non è una terapia antitumorale e non è curativa in questi pazienti.^{[1, 2]} La formulazione LAR è indicata anche nei pazienti con tumori neuroendocrini in stadio avanzato dell’intestino medio o con sede primitiva non nota, dopo esclusione di sedi estranee all’intestino medio.^[2] Longastatina è usata anche per prevenire le complicazioni dopo interventi chirurgici sul pancreas, per il trattamento d’urgenza dell’emorragia e della prevenzione del risanguinamento da varici gastro-esofagee nei pazienti cirrotici, in associazione a uno specifico trattamento come la scleroterapia endoscopica, e per gli adenomi ipofisari secernenti TSH in alcune condizioni cliniche specifiche.^{[1, 2]}

Formulazioni e come si usa

Longastatina esiste come soluzione iniettabile/infusione in fiale da 50, 100 e 500 microgrammi/1 ml, e come flaconcino multidose da 1000 microgrammi/5 ml; Longastatina LAR esiste come polvere e solvente per sospensione iniettabile da 10, 20 e 30 mg.^{[1, 2, 7]} Le formulazioni non sono equivalenti per modalità d’uso: la Longastatina “classica” si somministra per via sottocutanea o per infusione endovenosa dopo diluizione, mentre Longastatina LAR è una sospensione iniettabile a rilascio prolungato, somministrata ogni 4 settimane.^{[1, 2]}

Posologia negli adulti

Per i bambini, la scheda tecnica segnala che l’esperienza è limitata; la dose dipende dal peso e va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo, con decisione del pediatra.^{[1, 2, 3, 4]}

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è necessario un aggiustamento della dose per la formulazione sottocutanea; nei pazienti con cirrosi epatica può invece essere necessario un aggiustamento della dose di mantenimento.^[1]

Controindicazioni e avvertenze

Longastatina è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 2, 3, 5]} Durante il trattamento sono raccomandati controlli clinici e laboratoristici, perché i tumori ipofisari GH-secernenti possono espandersi e causare complicazioni, e perché la riduzione di GH e IGF-1 nelle donne in età fertile può ripristinare la fertilità, rendendo opportuna una contraccezione adeguata quando necessaria.^{[1, 2]} La funzione tiroidea ed epatica va controllata durante terapie prolungate.^{[1, 2, 3]} L’octreotide può causare bradicardia, quindi può essere necessario aggiustare il dosaggio di beta-bloccanti, calcio antagonisti o farmaci per il bilancio idro-elettrolitico.^{[1, 2]} Il trattamento può favorire calcoli biliari: la scheda tecnica stima un’incidenza tra 15 e 30% e raccomanda un’ecografia della colecisti prima del trattamento e poi a intervalli di 6-12 mesi con Longastatina, oppure a intervalli di 6 mesi con Longastatina LAR.^{[1, 2]} Può alterare il metabolismo del glucosio, con iperglicemia o ipoglicemia; nei pazienti con insulinoma l’ipoglicemia può diventare più grave e durare più a lungo, perciò è richiesto un attento controllo.^{[1, 2]}

Interazioni

Con Longastatina può essere necessario aggiustare la dose di insulina e dei farmaci antidiabetici.^{[1, 2, 3]} Può essere necessario anche un aggiustamento per beta-bloccanti, calcio antagonisti e farmaci per il controllo del bilancio idro-elettrolitico.^{[1, 2, 3]} Octreotide riduce l’assorbimento intestinale di ciclosporina e ritarda quello di cimetidina; inoltre la somministrazione contemporanea con bromocriptina aumenta la biodisponibilità di quest’ultima.^{[1, 2, 3]} La scheda tecnica raccomanda cautela con altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4 e con basso indice terapeutico, come chinidina e terfenadina.^{[1, 2]}

Gravidanza e allattamento

Per la gravidanza, la scheda tecnica indica che i dati nell’uomo sono limitati e che, come misura precauzionale, è preferibile evitare Longastatina durante la gravidanza.^{[1, 2]} Nel foglietto illustrativo si dice che può essere usata in gravidanza solo se chiaramente necessario.^[3] Durante l’allattamento le pazienti non devono allattare mentre assumono Longastatina o Longastatina LAR.^{[1, 2]} Non è noto se l’octreotide passi nel latte materno nell’uomo, ma negli animali è stato osservato il passaggio nel latte.^{[1, 2]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequenti riguardano apparato gastrointestinale, sistema nervoso, apparato epatobiliare e metabolismo.^{[1, 2, 5]} Tra le reazioni più comuni ci sono diarrea, dolore addominale, nausea, flatulenza, stipsi, mal di testa, colelitiasi, iperglicemia e capogiri.^{[1, 2, 5]} Altre reazioni segnalate includono vomito, feci molli, disfunzione tiroidea, alterata tolleranza al glucosio, ipoglicemia, astenia, sabbia o fango biliare, aumento delle transaminasi, prurito, rash, alopecia, dispnea, bradicardia e, più raramente, reazioni da ipersensibilità, pancreatite acuta, epatite e aritmia.^{[1, 2, 5]} In rari casi gli eventi gastrointestinali possono presentarsi come un’occlusione intestinale acuta.^[5]

Domande frequenti

Longastatina è un farmaco antitumorale? No. Nelle indicazioni per i tumori endocrini gastro-entero-pancreatici la scheda tecnica precisa che non è una terapia antitumorale e non è curativa.^{[1, 2]}

Si usa solo per l’acromegalia? No. È indicata anche per alcuni tumori endocrini gastro-entero-pancreatici, per la prevenzione delle complicazioni dopo chirurgia pancreatica, per l’emorragia da varici gastro-esofagee nei cirrotici e per alcuni adenomi ipofisari secernenti TSH.^{[1, 2, 3]}

Servono controlli durante la terapia? Sì. Sono raccomandati controlli di colecisti, funzione tiroidea, funzione epatica e metabolismo glucidico, oltre al monitoraggio clinico dell’efficacia.^{[1, 2, 3]}

Posso allattare mentre lo assumo? No. Le pazienti non devono allattare durante il trattamento con Longastatina o Longastatina LAR.^{[1, 2]}

Esistono forme diverse del farmaco? Sì. Ci sono la soluzione iniettabile/infusione e la formulazione LAR a rilascio prolungato, con dosaggi e modalità d’uso differenti.^{[1, 2, 7]}