Pregabalin: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Pregabalin è indicato per il trattamento del dolore neuropatico periferico e centrale negli adulti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9, 10]} È indicato come terapia aggiuntiva negli adulti con crisi o attacchi epilettici parziali, con o senza generalizzazione secondaria.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} È indicato per il trattamento del disturbo d’ansia generalizzata negli adulti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Il bugiardino di Pregabalin Teva Italia spiega che il dolore neuropatico è un dolore cronico dovuto a un danno ai nervi, e che l’epilessia va trattata in aggiunta agli altri antiepilettici già in uso.^[7]

Formulazioni e come si usa

Nelle schede tecniche fornite, Pregabalin è disponibile in capsule rigide da 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg e 300 mg, a seconda della specialità medicinale.^{[2, 3, 5]} La posologia negli adulti, nelle formulazioni riportate, varia da 150 a 600 mg al giorno, suddivisa in due o tre somministrazioni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

La necessità del trattamento nel disturbo d’ansia generalizzata deve essere rivalutata regolarmente.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Se il trattamento deve essere sospeso, la scheda tecnica raccomanda di ridurlo gradualmente nell’arco di almeno 1 settimana, indipendentemente dall’indicazione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

In caso di compromissione renale, la dose va personalizzata in base alla clearance della creatinina e la scheda tecnica riporta una tabella di aggiustamento; nei pazienti in emodialisi è prevista anche una dose supplementare dopo la seduta.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} In caso di compromissione epatica non è necessario un aggiustamento posologico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Per i bambini e gli adolescenti, la scheda tecnica di Pregabalin Zentiva indica che sicurezza ed efficacia sotto i 12 anni e negli adolescenti 12-17 anni non sono state stabilite e non è possibile formulare raccomandazioni posologiche.^[6] Nelle fonti fornite, per le dosi pediatriche non sono riportati schemi pratici da usare qui: la dose dipende dal peso e va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo, con decisione del pediatra.^[6]

Controindicazioni e avvertenze

Pregabalin è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad degli eccipienti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Nelle schede tecniche è segnalata la necessità di attenzione nei pazienti diabetici che aumentano di peso durante il trattamento, perché può essere necessario modificare il dosaggio dei medicinali ipoglicemizzanti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Le reazioni di ipersensibilità, inclusi casi di angioedema, sono state segnalate dopo la commercializzazione e il trattamento deve essere interrotto subito se compaiono gonfiore del viso, gonfiore periorale o delle vie respiratorie superiori.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Pregabalin può causare capogiri e sonnolenza e aumentare il rischio di cadute, soprattutto negli anziani; sono stati segnalati anche perdita di coscienza, confusione e compromissione mentale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Le schede tecniche segnalano anche effetti sulla vista, tra cui visione offuscata e, in alcuni casi, perdita della vista o altre alterazioni dell’acuità visiva; spesso i sintomi migliorano con la prosecuzione o con la sospensione del trattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Sono stati segnalati casi di insufficienza renale, talvolta reversibile dopo l’interruzione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Nella scheda tecnica di Pregabalin Viatris Pharma sono riportate anche rare reazioni avverse cutanee gravi, come sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, con necessità di sospensione immediata se compaiono segni o sintomi compatibili.^[3]

Dopo la sospensione, alcuni pazienti hanno presentato sintomi da astinenza come insonnia, cefalea, nausea, ansia, diarrea, sindrome influenzale, nervosismo e depressione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} La scheda tecnica segnala inoltre che non ci sono dati sufficienti per dire che, una volta controllate le crisi con pregabalin in aggiunta, sia possibile passare con sicurezza alla monoterapia con pregabalin sospendendo gli altri antiepilettici concomitanti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Interazioni

Pregabalin ha poche interazioni farmacocinetiche rilevanti perché viene eliminato soprattutto immodificato nelle urine, ha metabolismo trascurabile e non si lega alle proteine plasmatiche.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Negli studi non sono state osservate interazioni clinicamente rilevanti con fenitoina, carbamazepina, acido valproico, lamotrigina, gabapentin, lorazepam, ossicodone o etanolo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} La somministrazione con contraccettivi orali contenenti noretisterone e/o etinilestradiolo non ha modificato la farmacocinetica delle due sostanze.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Pregabalin può potenziare gli effetti di etanolo e lorazepam.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Nella fase di commercializzazione sono stati segnalati casi di insufficienza respiratoria, coma e decessi in pazienti trattati con pregabalin insieme a oppioidi e/o altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale; la scheda tecnica segnala anche un effetto additivo sulla compromissione cognitiva e motoria con ossicodone.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

Le donne in età fertile devono usare un metodo contraccettivo efficace durante il trattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Pregabalin non deve essere usato in gravidanza a meno che sia chiaramente necessario, cioè quando il beneficio per la madre è chiaramente superiore al potenziale rischio per il feto.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} I dati osservazionali citati nelle schede tecniche hanno mostrato una maggiore prevalenza di malformazioni congenite maggiori nel primo trimestre nelle esposizioni a pregabalin rispetto alle non esposte.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Pregabalin passa nel latte materno e l’effetto sul lattante è sconosciuto; bisogna decidere se interrompere l’allattamento o la terapia, valutando i benefici per madre e bambino.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Non ci sono dati clinici adeguati sugli effetti sulla fertilità femminile; negli studi clinici sugli uomini esposti a 600 mg al giorno per 3 mesi non sono emersi effetti sulla motilità dello sperma.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse più comuni sono capogiri e sonnolenza, in genere di intensità lieve o moderata.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]} Nelle schede tecniche, la percentuale di interruzione per reazioni avverse è stata del 12% con pregabalin e del 5% con placebo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Tra le reazioni avverse riportate ci sono aumento dell’appetito, euforia, confusione, irritabilità, disorientamento, insonnia, offuscamento della vista, diplopia, vertigini, nausea, vomito, stipsi e diarrea.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]} Sono state segnalate anche ipersensibilità, angioedema, neutropenia, alterazioni cognitive, disturbi dell’equilibrio, tremori, sincope, disturbi del linguaggio e, in rare occasioni, convulsioni e coma in sovradosaggio.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Domande frequenti

Pregabalin si usa da solo per l’epilessia? No. Nelle schede tecniche è indicato come terapia aggiuntiva negli adulti con crisi o attacchi parziali.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Si può sospendere di colpo? No, se deve essere interrotto la scheda tecnica raccomanda una sospensione graduale in almeno 1 settimana.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

È adatto in gravidanza? No, non deve essere usato in gravidanza a meno che sia chiaramente necessario.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Può dare sonnolenza? Sì, capogiri e sonnolenza sono tra le reazioni avverse più comuni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}