Risperidone: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Le schede tecniche delle formulazioni orali indicano risperidone per il trattamento della schizofrenia, degli episodi di mania da moderati a gravi associati a disturbi bipolari, dell’aggressività persistente in pazienti con demenza di Alzheimer da moderata a grave non responsivi ad approcci non farmacologici, e del disturbo della condotta in bambini dai 5 anni e adolescenti con funzionamento intellettivo al di sotto della media o con ritardo mentale, quando il comportamento richiede un trattamento farmacologico.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Il foglietto illustrativo conferma gli stessi usi e sottolinea che, nel disturbo della condotta, il trattamento farmacologico deve far parte di un programma più completo con interventi psicosociali ed educativi.^{[7, 8, 9]}

La formulazione iniettabile a rilascio prolungato è invece indicata per la terapia di mantenimento della schizofrenia in pazienti già stabilizzati con antipsicotici orali.^[2]

Formulazioni e come si usa

Esistono formulazioni orali in compresse rivestite con film da 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg e 4 mg, e per alcune aziende anche da 6 mg; esiste inoltre una formulazione in sospensione iniettabile a rilascio prolungato da 25 mg, 37,5 mg e 50 mg.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Per gli adulti con schizofrenia, le compresse si somministrano una o due volte al giorno; la dose iniziale è di 2 mg al giorno, può salire a 4 mg dal secondo giorno e la maggior parte dei pazienti trae beneficio da 4 a 6 mg al giorno.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Dosi superiori a 10 mg al giorno non hanno mostrato un’efficacia superiore e possono aumentare i sintomi extrapiramidali; dosi superiori a 16 mg al giorno non sono raccomandate.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Per gli episodi maniacali nel disturbo bipolare, negli adulti la dose iniziale è 2 mg una volta al giorno, con aumenti di 1 mg al giorno a intervalli non inferiori a 24 ore; l’intervallo efficace è 1-6 mg al giorno e dosi oltre 6 mg al giorno non sono state studiate.^{[1, 3, 4, 5, 6]} Le schede tecniche indicano che, come per tutti i trattamenti sintomatici, l’uso continuativo va valutato e giustificato periodicamente.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Negli anziani, per schizofrenia e mania le schede tecniche raccomandano di iniziare con 0,5 mg due volte al giorno, con aumenti individuali fino a 1-2 mg due volte al giorno; viene anche segnalata cautela per l’esperienza clinica limitata in questa fascia di età.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Per l’aggressività persistente nella demenza di Alzheimer, la dose iniziale è 0,25 mg due volte al giorno, con aumenti di 0,25 mg due volte al giorno non più frequenti di giorni alterni; nella maggior parte dei pazienti la dose ottimale è 0,5 mg due volte al giorno, e alcuni possono beneficiare fino a 1 mg due volte al giorno.^{[1, 3, 4, 5, 6]} In questa indicazione il trattamento non deve superare 6 settimane.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Per il disturbo della condotta nei bambini e negli adolescenti, la dose dipende dal peso e va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo, con prescrizione e adattamento affidati al pediatra o allo specialista.^{[1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Per la formulazione iniettabile a rilascio prolungato, la dose raccomandata iniziale è in genere 25 mg per via intramuscolare ogni due settimane; in alcuni pazienti si può considerare 37,5 mg, mentre dosi superiori a 50 mg ogni due settimane non sono raccomandate.^[2] Dopo la prima iniezione è necessaria una copertura adeguata con risperidone orale o con il precedente antipsicotico per 3 settimane, e non va usata nelle esacerbazioni acute senza questa copertura.^[2]

Controindicazioni e avvertenze

Risperidone è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nei pazienti anziani con demenza, le schede tecniche segnalano un aumento della mortalità rispetto al placebo con gli antipsicotici atipici, compreso risperidone, e riportano anche un aumento del rischio di eventi avversi cerebrovascolari in questa popolazione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} In questi pazienti l’uso di furosemide insieme a risperidone è stato associato a una maggiore mortalità, per cui le schede raccomandano attenzione nel valutare rischi e benefici; la disidratazione deve essere accuratamente evitata.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} La formulazione iniettabile non è indicata nei pazienti anziani con demenza.^[2]

Le schede tecniche avvertono anche che risperidone può essere usato con cautela in associazione ad altri farmaci noti per prolungare l’intervallo QT, a sostanze che agiscono sul sistema nervoso centrale come alcol, oppiacei, antistaminici e benzodiazepine, e con farmaci antipertensivi per il rischio di ipotensione clinicamente significativa.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Può antagonizzare l’effetto della levodopa e di altri agonisti dopaminergici.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} L’associazione orale con paliperidone non è raccomandata, perché può aumentare l’esposizione alla frazione antipsicotica attiva.^{[3, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

In gravidanza non ci sono dati adeguati nell’uomo e il risperidone non deve essere usato se non è strettamente necessario.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} I neonati esposti agli antipsicotici, incluso risperidone, nel terzo trimestre possono presentare sintomi extrapiramidali e/o da astinenza, come agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, distress respiratorio o difficoltà di alimentazione, e devono essere monitorati attentamente.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Il farmaco e il suo metabolita vengono escreti in piccole quantità nel latte materno; poiché non ci sono dati sugli effetti avversi nei lattanti, il beneficio dell’allattamento va valutato rispetto al potenziale rischio per il bambino.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Tra le reazioni avverse più frequenti riportate nelle schede tecniche ci sono parkinsonismo, sedazione o sonnolenza, cefalea e insonnia; inoltre, parkinsonismo e acatisia sembrano essere correlati alla dose.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Sono segnalati anche aumento di peso, aumento dell’appetito, iperprolattinemia e, meno spesso, alterazioni metaboliche come iperglicemia e diabete mellito.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le schede tecniche riportano pure possibili disturbi del sonno, agitazione, ansia, depressione e, sul versante neurologico, discinesia, distonia, capogiri e tremore.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Per la formulazione iniettabile a rilascio prolungato sono stati segnalati anche eventi gravi nel sito di iniezione, come necrosi, ascesso, cellulite, ulcera, ematoma, cisti e noduli.^[2]

Domande frequenti

Risperidone si usa per l’ansia? No, nelle fonti fornite è indicato per schizofrenia, mania bipolare, aggressività nella demenza di Alzheimer e disturbo della condotta; non compare come trattamento dell’ansia.^{[1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Si può usare negli anziani con demenza? Solo con molta attenzione: le schede riportano un aumento della mortalità e del rischio cerebrovascolare in questa popolazione, e per l’iniezione a rilascio prolungato l’uso non è indicato nei pazienti con demenza.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Quanto dura la terapia per l’aggressività nella demenza di Alzheimer? Le schede tecniche indicano un uso a breve termine, fino a 6 settimane.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Risperidone e allattamento sono compatibili? Le fonti non lo definiscono compatibile o incompatibile in modo assoluto, ma dicono che il farmaco passa nel latte in piccole quantità e che il beneficio dell’allattamento va bilanciato con il potenziale rischio per il bambino.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}