Ropinirolo: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Le formulazioni a rilascio immediato di ropinirolo sono indicate nel morbo di Parkinson come trattamento iniziale in monoterapia, per posticipare la levodopa, e in associazione con levodopa quando il suo effetto si affievolisce o diventa instabile con fluttuazioni di fine dose o fenomeni “on-off”.^{[1, 5, 6]} Le stesse formulazioni a rilascio immediato sono indicate anche per il trattamento sintomatico della sindrome delle gambe senza riposo idiopatica da moderata a grave.^{[1, 6, 7]} Le formulazioni a rilascio prolungato sono invece indicate per il trattamento della malattia di Parkinson nelle stesse situazioni di monoterapia iniziale e di associazione con levodopa.^{[2, 3, 4, 8, 9]} Il ropinirolo è un agonista D2/D3 della dopamina non ergolinico che stimola i recettori dopaminergici dello striato; la sua azione aiuta a compensare la carenza di dopamina tipica del Parkinson.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Per la sindrome delle gambe senza riposo, la scheda tecnica precisa che il medicinale va prescritto solo nei casi idiopatici da moderati a gravi.^[1]

Formulazioni e come si usa

Le formulazioni a rilascio immediato vanno assunte tre volte al giorno nel Parkinson, preferibilmente con il cibo per migliorare la tollerabilità gastrointestinale; nella sindrome delle gambe senza riposo si assumono una volta al giorno, subito prima di andare a letto, anche fino a tre ore prima di coricarsi.^{[1, 5, 6]} Le formulazioni a rilascio prolungato vanno assunte una volta al giorno, più o meno alla stessa ora, e possono essere prese con o senza cibo; le compresse devono essere deglutite intere e non masticate, frantumate o divise.^{[2, 3, 4]} La dose deve essere adattata alla risposta e alla tollerabilità, con titolazione graduale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Posologia negli adulti

Se il trattamento viene interrotto per uno o più giorni, la scheda tecnica raccomanda di riprendere con una nuova titolazione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Quando il ropinirolo è usato insieme a levodopa, la dose di levodopa può essere ridotta gradualmente in base alla risposta clinica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Nelle fonti, le dosi pediatriche non sono riportate come schema numerico da adattare autonomamente: il farmaco non è raccomandato sotto i 18 anni per la mancanza di dati di sicurezza ed efficacia.^{[5, 7, 8, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Il ropinirolo non deve essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, di grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min senza emodialisi regolare e di compromissione epatica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Le schede tecniche aggiungono che non deve essere usato per acatisia neurolettica, tasichinesia indotta da neurolettici o sindrome delle gambe senza riposo secondaria, per esempio dovuta a insufficienza renale, anemia da carenza di ferro o gravidanza.^{[1, 5, 6]} Sono segnalate sonnolenza e attacchi di sonno improvvisi, soprattutto nel Parkinson, e i pazienti devono usare cautela nella guida e nell’uso di macchinari; chi sviluppa sonnolenza o attacchi di sonno deve astenersi da queste attività e va valutata una riduzione della dose o la sospensione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le fonti avvertono anche che pazienti con disturbi psichiatrici o psicotici maggiori, o con anamnesi positiva, devono essere trattati solo se il beneficio potenziale supera il rischio.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Durante il trattamento vanno monitorati i disturbi del controllo degli impulsi, come gioco d’azzardo patologico, ipersessualità, shopping compulsivo, spesa eccessiva, alimentazione compulsiva e aggressività; se compaiono, si deve considerare riduzione graduale o sospensione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} È segnalata anche la possibile comparsa di mania, con o senza disturbi del controllo degli impulsi.^{[1, 2, 3, 4, 7, 8, 9]} La sospensione brusca della terapia dopaminergica può causare sindrome neurolettica maligna; per questo il trattamento va ridotto gradualmente.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Alcune fonti sottolineano inoltre il rischio di sindrome da astinenza da agonisti dopaminergici, con sintomi come apatia, ansia, depressione, affaticamento, sudorazione e dolore.^{[2, 3, 4, 7, 8, 9]}

Interazioni

Le schede tecniche indicano che non vi sono interazioni farmacocinetiche con levodopa o domperidone tali da richiedere un aggiustamento della dose di questi farmaci.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Neurolettici e altri antagonisti della dopamina ad azione centrale, come sulpiride o metoclopramide, possono diminuire l’efficacia del ropinirolo e l’uso concomitante va evitato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Con alte dosi di estrogeni sono state osservate concentrazioni plasmatiche aumentate di ropinirolo, quindi la dose può dover essere aggiustata se la terapia ormonale sostitutiva viene iniziata o sospesa.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Il ropinirolo è metabolizzato principalmente da CYP1A2: ciprofloxacina, enoxacina e fluvoxamina, se introdotte o sospese, possono richiedere un aggiustamento della posologia perché possono aumentare l’esposizione al farmaco.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Un’interazione clinicamente rilevante con teofillina non è stata osservata negli studi citati nelle schede tecniche.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

In gravidanza non vi sono dati adeguati nell’uomo e gli studi animali hanno mostrato tossicità riproduttiva; per questo si raccomanda di non usare ropinirolo durante la gravidanza, salvo che il beneficio potenziale superi il rischio per il feto.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Il ropinirolo non deve essere usato durante l’allattamento, perché può inibire la lattazione e non si può escludere un rischio per il lattante.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Non ci sono dati sugli effetti sulla fertilità umana.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Nella sindrome delle gambe senza riposo la reazione avversa più comune riportata negli studi clinici è stata la nausea, con effetti in genere lievi o moderati e più frequenti all’inizio della terapia o durante gli aumenti di dose.^{[1, 6]} Negli studi sul Parkinson, gli eventi più frequenti comprendono sonnolenza e nausea, mentre con la terapia aggiuntiva a levodopa è stato osservato anche più spesso il disturbo motorio discinesia.^{[2, 3, 4, 5, 6]} Tra gli effetti indesiderati segnalati compaiono anche capogiri, sincope, ipotensione posturale o ipotensione, vomito, dolore addominale, costipazione, edema periferico e allucinazioni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Sono riportate anche reazioni di ipersensibilità, comprese orticaria, angioedema, eruzione cutanea e prurito.^{[2, 3, 4, 5, 6]} Alcune fonti segnalano reazioni epatiche, soprattutto aumento degli enzimi epatici, e la possibile comparsa di una sindrome da disregolazione dopaminergica.^{[2, 3, 4, 5, 6]} Se gli effetti indesiderati sono importanti, la scheda tecnica consiglia di ridurre la dose e, se i sintomi si risolvono, di riprovare un aumento graduale.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Domande frequenti

Ropinirolo si prende con o senza cibo? Sì, le compresse a rilascio immediato possono essere prese con il cibo per migliorare la tollerabilità, mentre quelle a rilascio prolungato possono essere assunte con o senza cibo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Posso guidare mentre prendo ropinirolo? Solo con cautela: se compaiono sonnolenza, attacchi di sonno improvvisi o allucinazioni, bisogna evitare la guida e le attività a rischio.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Il farmaco va sospeso di colpo? No, le fonti raccomandano una sospensione graduale per ridurre il rischio di sindrome neurolettica maligna e di sindrome da astinenza da agonisti dopaminergici.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Ropinirolo è usato anche per le gambe senza riposo? Sì, ma solo nelle formulazioni a rilascio immediato e per la sindrome delle gambe senza riposo idiopatica da moderata a grave.^{[1, 6, 7]}