Sildenafil: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Sildenafil è indicato per la disfunzione erettile nell’uomo adulto e aiuta a ottenere un’erezione solo in presenza di stimolazione sessuale.^{[1, 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10]} Il suo effetto si basa sull’inibizione della fosfodiesterasi di tipo 5, con aumento del cGMP e del flusso di sangue nel pene durante la stimolazione sessuale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]} L’EPAR dell’EMA sottolinea che, essendo un generico del medicinale di riferimento, sildenafil ha benefici e rischi considerati sovrapponibili a quelli del riferimento autorizzato.^[10]

Formulazioni e come si usa

Nelle fonti sono presenti compresse da 25, 50 e 100 mg rivestite con film, e anche compresse masticabili da 25 e 50 mg.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10]} Negli adulti la dose raccomandata è 50 mg al bisogno, da assumere circa un’ora prima dell’attività sessuale; in base a efficacia e tollerabilità può essere aumentata a 100 mg oppure ridotta a 25 mg.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]} La dose massima raccomandata è 100 mg e la somministrazione non deve avvenire più di una volta al giorno.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]} Se il medicinale viene assunto con il cibo, l’effetto può comparire più tardi rispetto all’assunzione a digiuno.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]} Nei pazienti anziani non sono necessari aggiustamenti posologici.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Se la funzionalità renale è gravemente ridotta o se c’è compromissione epatica, nelle schede tecniche va presa in considerazione una dose iniziale di 25 mg, con possibile aumento graduale se necessario.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Nei pazienti che assumono inibitori del CYP3A4 si deve considerare una dose iniziale di 25 mg, mentre con ritonavir la co-somministrazione non è raccomandata e in ogni caso la dose massima non deve superare 25 mg nell’arco di 48 ore.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Nei pazienti in terapia con alfa-bloccanti, il trattamento deve essere avviato solo dopo stabilizzazione della terapia alfa-bloccante e va considerato l’inizio con 25 mg.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Sildenafil non è indicato sotto i 18 anni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Per i bambini non sono riportate dosi numeriche in questa scheda: la dose, quando prevista da una specifica formulazione, dipende dal peso e va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo, con decisione del pediatra.^{[1, 7, 8, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Sildenafil è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} È controindicato con nitrati di qualunque forma e con donatori di ossido nitrico come il nitrito di amile, perché può potenziarne l’effetto ipotensivo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} È controindicato anche con riociguat, perché l’associazione può causare ipotensione sintomatica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} I prodotti per la disfunzione erettile, incluso sildenafil, non devono essere usati quando l’attività sessuale è sconsigliata, per esempio in presenza di gravi disturbi cardiovascolari come angina instabile o grave insufficienza cardiaca.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} È controindicato nei pazienti che hanno perso la vista da un occhio a causa di NAION.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le schede tecniche riportano inoltre controindicazione in caso di grave compromissione epatica, ipotensione, ictus o infarto del miocardio recenti e retinite pigmentosa; il bugiardino delle formulazioni esaminate riporta gli stessi concetti con linguaggio più semplice.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Prima di iniziare il trattamento è richiesta una valutazione clinica della disfunzione erettile e delle possibili cause, con attenzione allo stato cardiovascolare perché l’attività sessuale comporta un certo rischio cardiaco.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le persone con ostruzione della gittata sistolica o con atrofia multisistemica possono essere più sensibili all’effetto vasodilatatore di sildenafil.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Sono stati segnalati eventi cardiovascolari gravi in associazione temporale all’uso del medicinale, ma non è possibile stabilire un rapporto causale certo; molti episodi sono avvenuti durante o subito dopo il rapporto sessuale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Sildenafil va usato con cautela nei pazienti con deformità anatomiche del pene o condizioni predisponenti al priapismo, come anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Se l’erezione dura più di 4 ore, il paziente deve rivolgersi subito al medico, perché un priapismo non trattato può causare danni permanenti alla funzione erettile.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Il medicinale può provocare lieve influenza sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari, perché in studi clinici sono stati segnalati capogiri e disturbi della vista.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Interazioni

Sildenafil è metabolizzato soprattutto dal CYP3A4 e in misura minore dal CYP2C9, quindi gli inibitori di questi enzimi possono ridurne la clearance e gli induttori aumentarla.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Tra gli inibitori del CYP3A4 citati nelle schede tecniche ci sono ketoconazolo, eritromicina e cimetidina, per i quali va considerata una dose iniziale di 25 mg.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Con ritonavir l’esposizione al sildenafil aumenta in modo marcato, con incremento della Cmax del 300% e della AUC del 1000%, e per questo l’associazione non è raccomandata.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le schede tecniche ricordano anche cautela con gli alfa-bloccanti, per ridurre il rischio di ipotensione posturale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

L’uso di sildenafil nelle donne non è indicato e non esistono studi adeguati e ben controllati in gravidanza o durante l’allattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Negli studi sulla riproduzione nel ratto e nel coniglio non sono emersi eventi avversi rilevanti, e in volontari sani non è stato osservato effetto sulla motilità o sulla morfologia dello sperma dopo singole dosi orali da 100 mg.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Negli studi clinici il profilo di sicurezza di sildenafil si basa su 9570 pazienti trattati in 74 studi in doppio cieco controllati verso placebo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Gli effetti indesiderati più comuni sono cefalea, vampate, dispepsia, congestione nasale, capogiri, nausea, disturbi visivi, cianopsia e visione offuscata.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Sono segnalati anche rinite, ipersensibilità, sonnolenza, ipoestesia, disturbi della lacrimazione, dolore oculare, fotofobia, fotopsia, iperemia oculare, convulsioni, sincope e, raramente, eventi cerebrovascolari o NAION.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le segnalazioni post-marketing coprono un periodo superiore a 10 anni, ma per alcune reazioni la frequenza non può essere stimata con affidabilità.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Domande frequenti

Quanto tempo prima va preso sildenafil? La dose raccomandata è da assumere circa un’ora prima dell’attività sessuale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]}

Sildenafil funziona senza stimolazione sessuale? No, la stimolazione sessuale è necessaria perché il medicinale sia efficace.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10]}

Posso prenderlo con i nitrati? No, l’associazione con nitrati o donatori di ossido nitrico è controindicata.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Qual è la dose massima negli adulti? La dose massima raccomandata è 100 mg una volta al giorno.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]}