Targin: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Targin è indicato per il trattamento del dolore severo che può essere adeguatamente gestito solo con oppioidi analgesici negli adulti.^{[1, 2]} L’associazione con naloxone serve a contrastare la stipsi causata dall’ossicodone, bloccandone l’azione sui recettori oppioidi del tratto intestinale.^{[1, 2]} Non è indicato per il trattamento del dolore episodico intenso, perché è una formulazione a rilascio prolungato.^{[1, 2]}

Formulazioni e come si usa

Targin è disponibile come compresse a rilascio prolungato da 5 mg/2,5 mg, 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg e 40 mg/20 mg; esistono anche formulazioni da 2,5 mg/1,25 mg, 15 mg/7,5 mg e 30 mg/15 mg.^{[1, 2]} Le compresse vanno assunte due volte al giorno, in genere ogni 12 ore.^{[1, 2, 3]} La dose iniziale abituale nell’adulto mai trattato con oppioidi è 10 mg/5 mg ogni 12 ore.^{[1, 2]} La dose va aggiustata in base all’intensità del dolore e alla sensibilità individuale.^{[1, 2]} La dose massima giornaliera è 160 mg di ossicodone cloridrato e 80 mg di naloxone cloridrato.^{[1, 2]} Questa dose massima è riservata ai pazienti già trattati in modo stabile con una dose giornaliera e che necessitano ora di un aumento.^{[1, 2]}

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Per il dolore non maligno, dosi giornaliere fino a 40 mg/20 mg sono generalmente sufficienti, ma possono essere necessarie dosi più alte.^[4] Se servono dosi maggiori, può essere valutata l’aggiunta di ossicodone a rilascio prolungato agli stessi intervalli, tenendo conto della dose massima giornaliera di 400 mg di ossicodone cloridrato a rilascio prolungato.^{[1, 2, 4]} Alcuni pazienti possono aver bisogno di un analgesico a rilascio immediato come farmaco di soccorso per il dolore episodico intenso; se ne occorre più di due volte al giorno, in genere la dose di Targin va aumentata.^{[1, 2, 4]} L’aggiustamento della dose va fatto ogni 1-2 giorni, con incrementi di 5 mg/2,5 mg due volte al giorno o, quando necessario, con altre dosi adeguate disponibili.^{[1, 2]}

Nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni la sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite; non ci sono dati disponibili.^[4] Per la popolazione pediatrica, quindi, la dose non va ricavata autonomamente ma deve essere valutata dal pediatra sulla base delle tabelle ufficiali, se applicabili.^[4]

Controindicazioni e avvertenze

Targin non deve essere usato in caso di ipersensibilità ai principi attivi o agli eccipienti, grave depressione respiratoria con ipossiemia e/o ipercapnia, malattia polmonare ostruttiva grave, cuore polmonare, asma bronchiale grave, ileo paralitico non indotto da oppioidi e compromissione epatica moderata o grave.^{[1, 2, 3, 5]} La scheda tecnica segnala che il rischio principale di un eccesso di oppioidi è la depressione respiratoria.^{[1, 2]} Va usato con cautela in caso di funzione respiratoria gravemente compromessa, apnea del sonno, anziani o infermi, trauma cranico, aumento della pressione intracranica, epilessia o predisposizione alle convulsioni, ipotensione o ipertensione, pancreatite, lieve compromissione epatica o renale, ileo paralitico indotto da oppioidi, mixedema, ipotiroidismo, morbo di Addison, ipertrofia prostatica, psicosi tossica, alcolismo, delirium tremens, colelitiasi e malattie cardiovascolari preesistenti.^{[1, 2, 3]} La scheda tecnica raccomanda cautela anche con inibitori delle MAO, sia in trattamento sia assunti nelle due settimane precedenti.^[2] Nel passaggio da altri oppioidi a Targin può comparire inizialmente una sindrome da astinenza, e in caso di interruzione brusca possono comparire sintomi da astinenza; se il trattamento non è più necessario, può essere utile ridurre gradualmente la dose.^{[1, 2]} La diarrea all’inizio del trattamento può dipendere dall’effetto del naloxone.^{[1, 2]}

Interazioni

L’associazione con medicinali sedativi come benzodiazepine o farmaci correlati può aumentare il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte per effetto additivo sul SNC.^{[1, 2]} Per questo l’uso concomitante deve essere riservato ai casi in cui non esistano alternative, con la dose più bassa efficace e per il minor tempo possibile.^{[1, 2]} Anche altri depressivi del SNC, come altri oppioidi, anestetici, ansiolitici, ipnotici, antipsicotici, antidepressivi, antistaminici e antiemetici, possono aumentare gli effetti depressivi.^{[1, 2]} L’alcol può aumentare gli effetti farmacodinamici di Targin e l’uso concomitante deve essere evitato.^[1] L’ossicodone può interagire con gli anticoagulanti cumarinici, con possibili variazioni dell’INR in entrambe le direzioni.^[1] Gli inibitori di CYP3A4, come alcuni macrolidi, azolici, inibitori delle proteasi, cimetidina e succo di pompelmo, possono aumentare la concentrazione plasmatica di ossicodone; la dose di Targin può dover essere modificata di conseguenza.^[1] La scheda tecnica segnala anche cautela con farmaci che deprimono il SNC e con agenti serotoninergici, per il rischio di tossicità da serotonina.^[2]

Gravidanza e allattamento

In gravidanza non ci sono dati sufficienti sull’uso di Targin; ossicodone e naloxone attraversano la placenta.^{[1, 2]} L’uso in gravidanza è consentito solo se i benefici superano i possibili rischi per il nascituro o il neonato.^{[1, 2]} L’ossicodone assunto per lungo tempo in gravidanza può causare sintomi da astinenza nel neonato e, se somministrato durante il parto, può provocare depressione respiratoria neonatale.^{[1, 2]} Durante l’allattamento l’ossicodone passa nel latte materno e non si può escludere un rischio per il lattante; per questo l’allattamento deve essere interrotto durante il trattamento con Targin.^{[1, 2]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più importanti comprendono depressione respiratoria, sonnolenza, capogiro, nausea, vomito, stipsi, diarrea, bocca secca, dolore addominale, sudorazione, prurito, stanchezza e sindrome da astinenza.^{[1, 2, 5]} Tra gli effetti psichiatrici sono segnalati insonnia, ansia, stato confusionale, depressione, allucinazioni, incubi, nervosismo e dipendenza.^{[1, 2, 5]} Possono comparire anche vertigini, cefalea, tremore, problemi visivi, palpitazioni, tachicardia, calo o aumento della pressione, dispnea e, più raramente, colica biliare, ritenzione urinaria e convulsioni.^{[1, 2, 5]} Nella scheda tecnica è riportata anche la sindrome di apnea centrale nel sonno tra le reazioni avverse non note.^[2]

Domande frequenti

Targin fa venire meno stipsi rispetto ad altri oppioidi? Sì, il naloxone è aggiunto proprio per ridurre la stipsi indotta dall’oppioide nel tratto gastrointestinale.^{[1, 2]}

Posso prendere Targin per il dolore improvviso? No, Targin non è indicato per il dolore episodico intenso perché è una formulazione a rilascio prolungato.^{[1, 2]}

Si può usare in gravidanza? Solo se il medico ritiene che i benefici superino i rischi per il feto o il neonato.^{[1, 2]}

Devo allattare durante la terapia? No, l’allattamento deve essere interrotto durante il trattamento con Targin.^{[1, 2]}

Posso bere alcol mentre lo assumo? È da evitare, perché l’alcol può aumentare gli effetti di Targin sul sistema nervoso centrale.^[1]