Valsartan: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Valsartan da solo è indicato per l’ipertensione essenziale negli adulti, per l’ipertensione nei bambini e adolescenti da 6 a meno di 18 anni in alcune dosi, per il trattamento di pazienti clinicamente stabili con insufficienza cardiaca sintomatica o disfunzione sistolica ventricolare sinistra asintomatica dopo infarto miocardico recente, e per l’insufficienza cardiaca sintomatica negli adulti quando gli ACE-inibitori non sono tollerati o in caso di intolleranza ai beta-bloccanti; in alcune schede è anche previsto come terapia aggiuntiva agli ACE-inibitori quando gli antagonisti del recettore dei mineralcorticoidi non possono essere usati.^{[1, 2, 4, 5, 6]}

L’associazione valsartan/idroclorotiazide è invece indicata solo per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale negli adulti, nei pazienti la cui pressione non è adeguatamente controllata dalla monoterapia con valsartan o con idroclorotiazide.^{[3, 8, 9]}

Formulazioni e come si usa

Le compresse di valsartan da sole sono disponibili in più dosaggi; le schede tecniche riportano formulazioni da 40 mg, 80 mg, 160 mg e, per alcune specialità, anche da 320 mg. Per l’associazione con idroclorotiazide sono riportate compresse con 80/12,5 mg, 160/12,5 mg, 160/25 mg, 320/12,5 mg e 320/25 mg.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Per l’ipertensione negli adulti, la dose iniziale raccomandata di valsartan è 80 mg una volta al giorno. Se il controllo della pressione non è sufficiente, la dose può essere aumentata a 160 mg e fino a un massimo di 320 mg una volta al giorno. L’effetto antipertensivo compare in genere entro 2 settimane e il massimo effetto entro 4 settimane.^{[1, 2, 4, 6]}

Per l’infarto miocardico recente, il trattamento può iniziare 12 ore dopo l’evento nei pazienti clinicamente stabili. Dopo una dose iniziale di 20 mg due volte al giorno, la dose va aumentata nelle settimane successive a 40 mg, 80 mg e 160 mg due volte al giorno; la dose massima è 160 mg due volte al giorno. In genere si raccomanda di arrivare a 80 mg due volte al giorno entro 2 settimane e alla dose massima entro 3 mesi, secondo tollerabilità.^{[1, 2, 6]}

Per l’insufficienza cardiaca, la dose iniziale raccomandata è 40 mg due volte al giorno, con aumenti a 80 mg e 160 mg due volte al giorno a intervalli di almeno 2 settimane, fino alla massima dose tollerata. La dose massima giornaliera usata negli studi clinici è stata 320 mg, suddivisa in due somministrazioni.^{[1, 2, 4, 5, 6]}

Per l’associazione valsartan/idroclorotiazide, la dose raccomandata è una compressa una volta al giorno. La dose può essere aumentata, se necessario, fino al massimo di 320 mg/25 mg. L’effetto massimo si osserva di solito entro 4 settimane; se dopo 8 settimane con la dose massima non si ottiene un beneficio aggiuntivo rilevante, va considerata un’altra terapia antipertensiva.^{[3, 8, 9]}

Nei bambini e adolescenti, la dose dipende dal peso e deve essere letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo; la scelta della dose spetta al pediatra.^{[1, 2, 5, 6, 7]}

Controindicazioni e avvertenze

Valsartan non deve essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, di grave compromissione epatica, cirrosi biliare o colestasi, e durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza. Nelle schede tecniche dei medicinali con aliskiren, l’uso concomitante è controindicato nei pazienti con diabete mellito o con compromissione renale con GFR inferiore a 60 ml/min/1,73 m².^{[1, 2, 4, 5, 6]}

Per l’associazione valsartan/idroclorotiazide, oltre alle controindicazioni già dette, non deve essere usata anche in caso di grave compromissione renale, anuria, ipokaliemia refrattaria, iponatriemia, ipercalcemia e iperuricemia sintomatica.^{[3, 8, 9]}

Le schede tecniche raccomandano cautela in caso di compromissione renale grave o dialisi, perché non c’è esperienza sufficiente sulla sicurezza d’impiego; nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata senza colestasi è richiesta cautela, mentre per alcune formulazioni l’esposizione non deve superare gli 80 mg al giorno.^{[1, 2, 4, 6]}

È anche importante sapere che l’uso concomitante con integratori di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio e altre sostanze che aumentano il potassio non è raccomandato. In questi casi i livelli di potassio vanno controllati appropriatamente.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

In pazienti fortemente depleti di sodio e/o volume, per esempio per alte dosi di diuretici, può verificarsi ipotensione sintomatica all’inizio della terapia; le schede consigliano di correggere la deplezione prima di iniziare il trattamento.^{[1, 2, 4, 6]}

Interazioni

Il duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone con ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o aliskiren è associato a una maggiore frequenza di ipotensione, iperpotassiemia e riduzione della funzione renale, inclusa insufficienza renale acuta. Per questo, alcune combinazioni sono controindicate nei pazienti con diabete mellito o compromissione renale e altre non sono raccomandate.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Il litio, se usato insieme a valsartan, può aumentare nei livelli sierici e nella tossicità; se la combinazione è necessaria, va monitorato attentamente.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Con i FANS, compresi gli inibitori selettivi della COX-2 e l’acido acetilsalicilico ad alte dosi, l’effetto antipertensivo può ridursi e può peggiorare la funzione renale; all’inizio del trattamento è raccomandato il controllo della funzione renale e un’adeguata idratazione.^{[2, 3, 4, 6]}

Gravidanza e allattamento

Valsartan non deve essere iniziato in gravidanza. L’uso degli antagonisti del recettore dell’angiotensina II non è raccomandato nel primo trimestre e è controindicato nel secondo e terzo trimestre. Se la gravidanza viene accertata, il trattamento deve essere interrotto immediatamente e sostituito, se appropriato, con una terapia alternativa.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

L’esposizione nel secondo e terzo trimestre può causare tossicità fetale, con ridotta funzionalità renale, oligoidramnios e ritardo nell’ossificazione del cranio, e tossicità neonatale con insufficienza renale, ipotensione e iperkaliemia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Durante l’allattamento valsartan non è raccomandato, perché non ci sono dati sufficienti; per l’associazione con idroclorotiazide l’uso non è raccomandato anche perché l’idroclorotiazide passa nel latte umano.^{[2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Negli studi clinici, le reazioni avverse con valsartan da solo sono state complessivamente simili al placebo. Tra quelle segnalate compaiono vertigini, tosse, dolore addominale, aumento del potassio sierico, iponatriemia, riduzione dell’emoglobina o dell’ematocrito, neutropenia, trombocitopenia, ipersensibilità, angioedema, rash, prurito, mialgia, alterazioni della funzionalità epatica e, non nota, insufficienza o compromissione renale.^{[1, 2, 4, 5, 6]}

Con valsartan/idroclorotiazide, gli effetti indesiderati comprendono disidratazione, capogiro, parestesia, sincope, visione offuscata, tinnito, ipotensione, tosse, diarrea, mialgia, artralgia, stanchezza e alterazioni degli esami di laboratorio come ipokaliemia, iponatriemia, aumento di acido urico, bilirubina, creatinina e azoto ureico.^{[3, 8, 9]}

Domande frequenti

Valsartan si usa per abbassare la pressione? Sì, è una delle indicazioni principali, sia da solo sia in associazione con idroclorotiazide nei casi previsti dalle schede.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Posso prenderlo in gravidanza? No nel secondo e terzo trimestre; nel primo trimestre non è raccomandato e, se la gravidanza viene confermata, va sospeso e sostituito con una terapia alternativa.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

L’associazione con idroclorotiazide è la stessa cosa del valsartan da solo? No, è un medicinale diverso con indicazioni e controindicazioni proprie, usato solo per l’ipertensione quando la monoterapia non basta.^{[3, 8, 9]}

Devo controllare il potassio? Sì, soprattutto se assumi anche farmaci o integratori che aumentano il potassio o se hai condizioni che possono favorire iperkaliemia.^{[1, 2, 3, 4, 6]}