Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso (Atracurio Besilato): sicurezza e modo d’azione
Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso (Atracurio Besilato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
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ACURMIL è un bloccante neuromuscolare non depolarizzante altamente selettivo, da utilizzare in anestesia per facilitare l’intubazione tracheale e per ottenere il rilasciamento muscolare in un vasto ambito di procedure chirurgiche che lo richiedono e nella ventilazione controllata. Esso è anche indicato per facilitare la ventilazione controllata in pazienti ricoverati presso Unità di Terapia Intensiva.
ACURMIL è inoltre idoneo per il mantenimento del rilasciamento muscolare durante l’intervento di taglio cesareo.
Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso: come funziona?
Ma come funziona Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso
In caso di iperdosaggio o recupero ritardato, al paziente devono essere somministrate atropina e neostigmina, mantenendo la ventilazione artificiale finché non ricompare la respirazione spontanea.
Segni e sintomi
La paralisi muscolare prolungata e le sue conseguenze sono i principali segni di sovradosaggio
Trattamento
È essenziale mantenere la permeabilità delle vie aeree, insieme a ventilazione assistita a pressione positiva, finché la respirazione spontanea non sia adeguata. Nel caso in cui lo stato di coscienza non sia compromesso si richiede sedazione completa. La ripresa può essere accelerata dalla somministrazione di farmaci anticolinesterasici insieme ad atropina o glicopirrolato, non appena risulti evidenti che vi è ripresa spontanea
Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso
Categoria farmaco terapeutica: Miorilassanti ad azione periferica Codice ATC: M03AC04
ACURMIL, atracurio besilato, agisce a livello della giunzione neuromuscolare antagonizzando con meccanismo competitivo l’azione dell’acetilcolina sui recettori colinergici della membrana postsinaptica, causando blocco neuromuscolare.
Esso non ha effetti sulla pressione endooculare, il che lo rende idoneo all’impiego in chirurgia oftalmica.
Popolazione pediatrica:
Dati di letteratura limitati sui neonati suggeriscono variabilità nel tempo di insorgenza e nella durata dell’azione di atracurio in questa popolazione rispetto a quelle dei bambini (vedì sezìone 4.2).
Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso: dati sulla sicurezza
L’ ACURMIL viene degradato in metaboliti inattivi principalmente attraverso un meccanismo spontaneo di decomposizione non enzimatica definito “eliminazione Hofmann” che avviene a pH e temperatura fisiologici.
La fine del blocco neuromuscolare provocato da ACURMIL è indipendente dalla metabolizzazione ed escrezione del composto da parte del fegato o dei reni. La sua durata d’azione non è verosimilmente modificata da insufficienza della funzione renale, epatica o circolatoria.
È possibile che una quota ridotta di ACURMIL possa venire degradata da esterasi aspecifiche plasmatiche. Prove effettuate utilizzando il plasma di pazienti con bassi livelli di pseudocolinesterasi hanno evidenziato che l’inattivazione dell’ACURMIL procede invariata.
Variazioni del pH plasmatico e della temperatura corporea, entro i limiti fisiologici, non modificano significativamente la durata d’azione di ACURMIL. L’emofiltrazione e la diafiltrazione influiscono solo minimamente sui livelli plasmatici dell’Atracurio e dei suoi metaboliti, inclusa la laudanosina. Non sono noti gli effetti né dell’emodialisi né dell’emoperfusione sui livelli plasmatici dell’Atracurio e dei suoi metaboliti.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso
Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso: interazioni
Come avviene per tutti gli altri bloccanti neuromuscolari, ACURMIL paralizza i muscoli respiratori così come gli altri muscoli scheletrici ma non ha effetto sullo stato di coscienza. Perciò esso deve essere somministrato solo con idonea anestesia generale e solo da un anestesista o sotto la stretta sorveglianza di quest’ultimo, e devono essere disponibili mezzi adeguati per l’intubazione endotracheale e la ventilazione artificiale.
In pazienti predisposti vi è la possibilità che la somministrazione di ACURMIL dia luogo a liberazione di istamina, pertanto particolare cautela andrà adottata nel trattamento di pazienti con gravi malattie cardiovascolari che possono essere più sensibili agli effetti di una ipotensione transitoria ed in quelli con qualsiasi precedente nell’anamnesi (ad es. severe reazioni da ipersensibilità verso allergeni multipli e asma) nei quali la liberazione di istamina possa comportare un grosso rischio. In particolare nei pazienti con anamnesi di allergia e asma si potrebbe verificare broncospasmo. In tali pazienti si raccomanda la somministrazione per iniezione endovenosa lenta, in dosi suddivise.
Si richiede inoltre cautela nella somministrazione dell’atracurio a pazienti che abbiano presentato ipersensibilità nei confronti di altri agenti bloccanti neuromuscolari, in quanto è stato rilevato un alto tasso di sensibilità crociata (oltre il 50%) tra agenti bloccanti neuromuscolari (vedì paragrafo 4.3).
ACURMIL deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con miastenia grave, in altre affezioni neuromuscolari, nella carcinomatosi e nei gravi disordini elettrolitici, in quanto, come con altri agenti bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti, ci si può attendere maggiore sensibilità nei confronti dell’atracurio in pazienti affetti da miastenia grave, altre patologie neuromuscolari e grave squilibrio elettrolitico.
L’atracurio dev’essere somministrato nell’arco di 60 secondi ai pazienti che possono essere insolitamente sensibili a cadute della pressione arteriosa, per esempio nei pazienti ipovolemici.
L’atracurio, nell’intervallo di dosaggio raccomandato, non presenta significative caratteristiche di blocco vagale o gangliare. Di conseguenza l’atracurio, nell’intervallo di dosaggio raccomandato, non produce effetti clinicamente significativi sulla frequenza cardiaca e non contrasta la bradicardia prodotta da molti anestetici o dalla stimolazione vagale durante gli interventi chirurgici.
Se come sede di iniezione viene scelta una vena di piccolo calibro, i residui di ACURMIL devono essere allontanati da quest’ultima dopo l’iniezione introducendo nella vena una piccola quantità di soluzione fisiologica.
Qualora venissero somministrati, attraverso lo stesso ago o cannula posti in permanenza, altri farmaci anestetici oltre all’ACURMIL, è importante che ciascun farmaco venga allontanato introducendo acqua sterile apirogena o soluzione fisiologica.
Quando uno dei metaboliti dell’atracurio, la laudanosina, è somministrata in animali da laboratorio, può determinare effetti di tipo eccitatorio sul SNC. Mentre sono state segnalate delle crisi convulsive in pazienti ricoverati in reparti di terapia intensiva a cui veniva somministrato ACURMIL, queste non venivano
considerate attribuibili né alla laudanosina né all’Atracurio anche in casi in cui ACURMIL veniva somministrato in infusione continua per lunghi periodi.
L’atracurio viene inattivato dal pH elevato e pertanto non deve essere mescolato nella stessa siringa con il tiopentone o altro agente alcalino.
L’atracurio è ipotonico e non deve essere somministrato nella linea di infusione di una trasfusione sanguigna
Studi sull’ipertermia maligna in animali suscettibili (maiale) e studi clinici su pazienti con predisposizione all’ipertermia maligna indicano che l’atracurio non scatena tale sindrome.
Come con altri agenti bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti, nei pazienti ustionati possono svilupparsi resistenze. Tali pazienti possono aver bisogno di dosi maggiori a seconda del tempo trascorso dall’ustione e dell’estensione dell’ustione stessa.
Pazienti in terapia intensiva. Con la somministrazione di dosi elevate agli animali da laboratorio, la laudanosina, un metabolita dell’atracurio, è stata associata a ipotensione temporanea e, in alcune specie, a effetti eccitatori cerebrali. Sebbene siano state osservate convulsioni in pazienti in terapia intensiva a cui era stato somministrato l’atracurio, non è stato possibile stabilire un nesso causale con la laudanosina (vedi. paragrafo 4.8).
Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Acurmil soluzione iniettabile per uso endovenoso: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
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Non sono stati eseguiti studi di fertilità
Studi eseguiti sull’ animale hanno indicato che ACURMIL non produce effetti sfavorevoli sullo sviluppo fetale. Come tutti i farmaci bloccanti neuromuscolari, l’ACURMIL va impiegato in gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre supera ogni potenziale rischio per il feto.
ACURMIL può essere impiegato per mantenere il blocco neuromuscolare durante il taglio cesareo, dal momento che, alle dosi raccomandate, non oltrepassa la barriera placentare in quantità clinicamente significativa.
Dovrà essere comunque considerata la possibilità di insorgenza di depressione respiratoria nel neonato.
Allattamento
Non è noto se ACURMIL sia escreto nel latte materno.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco