Antalfort 400 mg compresse rivestite con film (Ibuprofene Sale Di Lisina): sicurezza e modo d’azione
Antalfort 400 mg compresse rivestite con film (Ibuprofene Sale Di Lisina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Sollievo dal dolore di entità lieve-moderata, inclusi mal di testa, mal di denti, dolori mestruali, dolori muscolari e dolori articolari di minore intensità. Febbre.
Antalfort 400 mg compresse rivestite con film: come funziona?
Ma come funziona Antalfort 400 mg compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Antalfort 400 mg compresse rivestite con film
Categoria farmacoterapeutica: analgesico, antipiretico;
codice ATC: M01AE01
ANTALFORT contiene il sale di lisina dell’ibuprofene, un agente antinfiammatorio non steroideo (FANS) con attività antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche. I meccanismi d’azione possono essere correlati alla inibizione della sintetasi delle prostaglandine. Dopo somministrazione, l’ibuprofene sale di lisina si dissocia ad ibuprofene acido e lisina. Il componente lisina non è dotato di attività farmacologicamente nota. Quindi, l’ibuprofene è il solo componente attivo nell’ibuprofene sale di lisina.
L’ibuprofene sale di lisina è stato studiato nel dolore dentale postoperatorio e nei dolori addominali associati alla dismenorrea primaria, modelli standard, largamente riconosciuti, per la valutazione degli analgesici usati per trattare il dolore acuto da lieve a moderato. Questi studi hanno mostrato che l’ibuprofene sale di lisina, quando somministrato al dosaggio di 200 mg o 400 mg, risulta essere un efficace analgesico per il dolore acuto.
Negli studi sul dolore dentale postoperatorio, l’ibuprofene sale di lisina ha determinato un più rapido inizio dell’effetto analgesico rispetto ad una dose equivalente di ibuprofene acido. La durata, il picco e la analgesia globale dell’ibuprofene sale di lisina risultano essere paragonabili a dosi equivalenti di ibuprofene acido. Nel dolore dentale postoperatorio e negli studi sulla dismenorrea, l’ibuprofene sale di lisina ha determinato un più rapido inizio dell’effetto analgesico con maggiore durata, picco ed effetto analgesico globale rispetto all’acido acetilsalicilico (500 mg).
Inoltre, sulla base del provato effetto antipiretico dell’ibuprofene acido, ANTALFORT può essere usato come un efficace agente antipiretico.
Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene puo’ inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. In uno studio, dopo la somministrazione di una singola dose di 400 mg di ibuprofene, assunto entro 8 ore prima o dopo 30 minuti dalla somministrazione di acido acetilsalicilico (81 mg), si e’ verificata
una diminuzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di trombossano e sull’aggregazione piastrinica. Tuttavia, l’esiguita’ dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l’uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene.
ANTALFORT è generalmente ben tollerato ed ha un profilo di sicurezza simile all’ibuprofene acido.
La valutazione endoscopica ha indicato che l’ibuprofene sale di lisina al dosaggio di 800 mg/die risulta essere meno dannoso per la mucosa gastrica rispetto all’acido acetilsalicilico al dosaggio di 2.000 mg/die, dopo tre giorni di somministrazione.
Antalfort 400 mg compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Antalfort 400 mg compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Antalfort 400 mg compresse rivestite con film
Gran parte dei dati accumulati dalle osservazioni successive alla somministrazione dell’ibuprofene acido sono applicabili all’ibuprofene sale di lisina. L’ibuprofene acido è un composto racemico in cui l’enantiomero S(+) possiede quasi tutta l’attività farmacologica. In vivo, quasi il 70% dell’enantiomero R(-) dell’ibuprofene acido è biologicamente convertito nell’enantiomero S(+) farmacologicamente attivo.
Il sale di lisina dell’ibuprofene è maggiormente idrosolubile rispetto all’ibuprofene acido, una caratteristica prevista al fine di procurare un assorbimento più rapido del farmaco e, quindi, un accelerato inizio del sollievo dal dolore. Dopo l’assunzione a digiuno di ibuprofene sale di lisina, l’ibuprofene può essere titolabile nel plasma già dopo 10 minuti e il picco della concentrazione plasmatica si osserva dopo circa 45 minuti.
I parametri farmacocinetici riportati per gli enantiomeri dell’ibuprofene acido possono essere riassunti come segue:
1. La Tmax è approssimativamente ad 1 o 2 ore.
2. La clearance plasmatica totale è approssimativamente 68-99 ml/min.
3. Il t½ di eliminazione è approssimativamente 2 ore.
4. Il volume di distribuzione allo stato stazionario è di circa 10-11,5 l.
5. Il legame con le proteine plasmatiche è di oltre il 99%.
Oltre l’80% di una dose orale di ibuprofene acido è rinvenibile nelle urine soprattutto come metaboliti coniugati e non coniugati. Circa il 14% di una dose orale di ibuprofene acido è eliminata come forma coniugata con acido glicuronico del composto originario e meno dell’1% del farmaco è escreto immodificato dal rene. L’eliminazione biliare è inferiore all’1%.
L’età avanzata non ha effetto sulla disposizione dell’ibuprofene acido.
Sulla base di studi pubblicati sull’ibuprofene acido in pazienti con epatopatia alcoolica, non è raccomandato un aggiustamento del dosaggio di ibuprofene sale di lisina in presenza di malattia epatica.
In studi pubblicati sull’ibuprofene acido in pazienti con insufficienza renale che necessitavano di emodialisi, non è stata osservata una modificazione significativa nell’eliminazione del farmaco. Sulla base della lenta rimozione dei metaboliti dell’ibuprofene tramite emodialisi e la bassa clearance dell’ibuprofene libero in pazienti anefrici, c’è il bisogno potenziale di una riduzione dal 25% al 50% della dose di ANTALFORT nei pazienti con compromissione renale significativa.
Antalfort 400 mg compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Antalfort 400 mg compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Antalfort 400 mg compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Antalfort 400 mg compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta in topi e ratti: la DL50 orale è di 336-532 mg/kg.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedi sezione 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Antalfort 400 mg compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Antalfort 400 mg compresse rivestite con film
Antalfort 400 mg compresse rivestite con film: interazioni
Sono qui riassunte le interazioni farmacologiche già identificate per l’ibuprofene acido e che possono essere anticipate per l’ibuprofene sale di lisina.
I livelli sierici del litio possono aumentare.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere sezione 4.4).
Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene puo’ inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza.
Tuttavia, l’esiguita’ dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l’uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene (vedere sezione 5.1).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere sezione 4.4).
La secrezione tubulare del methotrexate può essere ridotta. In alcuni pazienti l’effetto natriuretico della furosemide e dei diuretici tiazidici può essere ridotto.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa ) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono ANTALFORT in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Gli effetti indesiderati gastrointestinali di altri farmaci antinfiammatori non steroidei possono essere potenziati.
E’ consigliabile ricorrere al consiglio del medico in caso di qualunque concomitante terapia prima della somministrazione di ANTALFORT.
Antalfort 400 mg compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Antalfort 400 mg compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Di norma l’impiego di ibuprofene non altera la capacità di guida e di usare macchinari. Tuttavia, durante la terapia con ibuprofene si potrebbero verificare sintomi come sonnolenza, vertigine o depressione; quindi è opportuno usarlo con cautela nei pazienti che svolgono attività che richiedono vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco