Bidiabe (Clorpropamide + Fenformina): sicurezza e modo d’azione
Bidiabe (Clorpropamide + Fenformina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento del diabete mellito tipo II non insulino-dipendente quando la dieta e l’esercizio fisico non siano da soli sufficienti a controllare la glicemia, specie nei casi di resistenza primaria o secondaria alle solfoniluree e di insulino-resistenza.
Bidiabe: come funziona?
Ma come funziona Bidiabe? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Bidiabe
In caso di assunzione abnorme del farmaco, può instaurarsi un quadro ipoglicemico molto grave che può arrivare al coma. È necessario, pertanto, oltre alle normali pratiche di pronto intervento, instaurare prontamente una terapia glucosata, idonea al ripristino e mantenimento di una normale glicemia.
Bidiabe: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Bidiabe, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Bidiabe
Categoria farmacoterapeutica: Ipoglicemizzanti orali in associazione; codice ATC: A10BD01
Il BIDIABE è un farmaco in grado di indurre un soddisfacente controllo metabolico nei diabetici non controllabili con la sola dieta e nei quali la terapia con la sola solfonilurea e sola biguanide ha dimostrato una riduzione della glicemia e della glicosuria senza peraltro mai giungere a un buon equilibrio metabolico, nonché nei diabetici nei quali la monoterapia ha perso la sua efficacia.
L’associazione clorpropamide-fenformina, data la complementarietà di azione esistente fra i due farmaci e la possibilità di ottenere per determinati rapporti posologici un autentico effetto sinergico, consente la riduzione delle dosi dei singoli componenti. Infatti, grazie a una migliore utilizzazione di glucosio a livello periferico, da parte della fenformina, si evita una troppo intensa stimolazione, da parte della clorpropamide, delle ?-cellule pancreatiche, cui consegue un ridotto pericolo di esaurimento funzionale dell’organo.
Bidiabe: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Bidiabe agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Bidiabe è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Bidiabe: dati sulla sicurezza
Clorpropamide
Assorbimento
Dopo somministrazione per via orale la clorpropamide viene assorbita a livello intestinale
Distribuzione
Nel plasma si lega per il 95% alle albumine seriche, restando libera nel sangue per il 5% della dose somministrata.
L’emivita plasmatica è di circa 36 ore. Dopo somministrazioni continuate la concentrazione ematica del farmaco aumenta fino a raggiungere valori costanti entro 5-7 giorni dall’inizio del trattamento.
Metabolismo
Nell’organismo tutte le sulfaniluree vanno incontro a massiccia biotrasformazione epatica (>80% della dose somministrata) con produzione di derivati idrossilati (2-idrossi-clorpropamide e p- clorobenzene-sulfanilurea) talora ancora dotati di significativa attività ipoglicemizzante).
Eliminazione
L’eliminazione avviene prevalentemente per via urinaria, sia come farmaco inalterato sia come metabolici inattivi.
Fenformina cloridrato
Assorbimento
Dopo somministrazione per via orale la fenformina presenta una biodisponibilità variabile dal 40% al 60%. Il picco ematico (Cmax) viene raggiunto approssimativamente 2-3 ore dopo l’assunzione orale.
Distribuzione
La fenformina ha un volume di distribuzione da 5 a 10 L/kg ed un basso legame alle proteine plasmatiche (12%-20%)
Metabolismo
Nell’organismo la fenformina subisce la biotrasformazione epatica con la produzione di metabolici privi di attività.
Eliminazione
L’eliminazione avviene prevalentemente per via urinaria.
Per quanto attiene alla diversa emivita dei due gruppi attivi, la durata più protratta della clorpropamide (circa 36 ore) simula la cinetica dell’insulina che presenta costanti bassi livelli che aumentano in rapporto allo stimolo glicemico rappresentato dal pasto, specie in presenza di una solfonilurea. Questa azione viene potenziata dalla fenformina che con la sua emivita più breve (circa 3 ore) agisce in sinergismo con la clorpropamide al momento dell’assunzione del pasto, facendo utilizzare prontamente a livello periferico, il glucosio. Sia la clorpropamide che la fenformina vengono eliminate prevalentemente per via urinaria.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Bidiabe: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Bidiabe
Bidiabe: interazioni
Per la presenza di un derivato solfonilureico l’uso deve essere limitato ai pazienti con diabete mellito sintomatico insorto in età adulta e non chetogenico che non possa essere controllato con la dieta, e nei quali la somministrazione di insulina non è indicata. In caso di manifestazioni ipoglicemiche, più frequenti in soggetti con funzionalità epatica o renale compromesse (vedere paragrafo 4.8) somministrare carboidrati (zucchero); nei casi più gravi, che raramente possono arrivare fino alla perdita della conoscenza, è necessario effettuare un’infusione lenta e.v. di
soluzione glucosata. In concomitanza di traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili, può rendersi necessario instaurare temporaneamente la terapia insulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico.
È opportuno tenere presente la possibilità di reazioni disulfiram-simili dopo ingestione di bevande alcoliche.
Il trattamento con sulfaniluree di pazienti con deficienza di G6PD può portare ad anemia emolitica. Bidiabe deve essere pertanto utilizzato con cautela in tali pazienti e deve essere considerata un’alternativa terapeutica.
Ogni trattamento (primo trattamento o passaggio da altri ipoglicemizzanti) deve essere prescritto dal Medico.
Il paziente deve attenersi rigorosamente alle prescrizioni mediche circa la posologia e la modalità di assunzione, nonché per quanto concerne il concomitante regime dietetico e l’attività fisica.
I pazienti trattati devono essere frequentemente studiati al fine di individuare eventuali fattori o condizioni capaci di indurre o aggravare uno stato di ipossia cellulare e quindi di favorire la comparsa di un’acidosi lattica, tenendo conto del fatto che il rischio di tale inconveniente è più frequente nei pazienti di età superiore ai 60 anni, negli stati di insufficienza epatica e/o renale, di insufficienza cardiorespiratoria, di intossicazione etilica, di digiuno prolungato, in caso di trattamento con diuretici, e in caso di turbe gastrointestinali.
In ogni caso i pazienti devono essere istruiti a riconoscere i sintomi premonitori dell’acidosi lattica (anoressia, nausea, febbre, vomito, crampi muscolari aumento dell’ampiezza e della frequenza del respiro, malessere, dolori addominali, diarrea, eventuale obnubilamento o perdita della coscienza) e dell’ipoglicemia (cefalea, irritabilità, turbe del sonno, depressione nervosa, tremori, forte sudorazione) onde avvertire tempestivamente il medico che deve essere altresì informato anche in caso di malattie febbrili o disturbi digestivi intercorrenti. In questo caso il medico stesso deve istituire tempestivamente gli accertamenti del caso (determinazione degli elettroliti del siero, del pH del sangue arterioso, del lattato, del piruvato, della glicemia, e della chetonemia). Poiché un disturbo anche lieve della funzionalità renale può accrescere considerevolmente il rischio di acidosi lattica è necessario controllarne ripetutamente lo stato prima dell’inizio del trattamento e poi almeno ogni otto settimane durante il primo semestre di terapia e, successivamente ogni sei mesi. Visto che l’acidosi lattica può avere esito infausto non appena si abbia il sospetto che essa si stia istaurando, è necessario interrompere la somministrazione e ricoverare d’urgenza il paziente.
L’osservazione di una acidosi metabolica con evidenza di chetoacidosi in un diabetico senza particolare stato di intossicazione esogena (da salicilici, da alcool, ecc.) è da considerarsi sospetta.
Bidiabe: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Bidiabe: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
danza
In caso di gravidanza presunta od accertata Bidiabe non va somministrato. Allattamento
Durante l’allattamento Bidiabe non va somministrato.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco