Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film (Desogestrel): sicurezza e modo d’azione
Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film: come funziona?
Ma come funziona Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film
Categoria farmacoterapeutica: contraccettivi ormonali per uso sistemico. Codice ATC: G03AC09.
Meccanismo d’azione
Cerazette è una pillola a base di solo progestinico, contenente il progestinico desogestrel. Come altre pillole a base di solo progestinico, Cerazette è più adatta per l’uso durante l’allattamento al seno e per le donne che non possono o non vogliono usare estrogeni. Diversamente dalle pillole tradizionali a base di solo progestinico, l’effetto contraccettivo di Cerazette è raggiunto principalmente attraverso l’inibizione dell’ovulazione. Altri effetti comprendono un aumento della viscosità del muco cervicale.
Efficacia e sicurezza clinica
In uno studio condotto per 2 cicli, nel quale per definire l’ovulazione è stato utilizzato un livello di progesterone superiore a 16 nmol/L per 5 giorni consecutivi, è stata rilevata un’incidenza di ovulazione dell’1% (1/103), con un intervallo di confidenza al 95% di 0,02%-5,29% nel gruppo ITT (fallimento della donna e del metodo). L’inibizione dell’ovulazione è stata ottenuta dal primo ciclo d’impiego. In questo studio, quando il trattamento con Cerazette è stato interrotto dopo 2 cicli
(56 giorni consecutivi), il ripristino dell’ovulazione si è verificato in media dopo 17 giorni (range 7 – 30 giorni).
In uno studio comparativo di efficacia (che consentiva un periodo massimo di 3 ore per la compressa dimenticata), l’indice di Pearl complessivo ITT calcolato per Cerazette è stato 0,4 (intervallo di confidenza al 95% di 0,09–1,20), rispetto al valore di 1,6 (intervallo di confidenza al 95% di 0,42– 3,96), calcolato per 30 mcg di levonorgestrel.
L’indice di Pearl per Cerazette è confrontabile con quello storicamente calcolato per i contraccettivi orali combinati nella popolazione che usa in genere contraccettivi orali combinati.
Il trattamento con Cerazette determina anche riduzione dei livelli di estradiolo a valori corrispondenti all’inizio della fase follicolare. Non sono stati osservati effetti di rilevanza clinica sul metabolismo glucidico, su quello lipidico e sull’emostasi.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili dati sull’efficacia e sulla sicurezza in adolescenti al di sotto dei 18 anni d’età.
Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film
Assorbimento
Dopo somministrazione orale di Cerazette, il desogestrel (DSG) viene rapidamente assorbito e convertito in etonogestrel (ENG). In condizioni di steady state, il picco dei livelli serici è raggiunto 1,8 ore dopo assunzione della compressa e la biodisponibilità assoluta dell’ENG è del 70 % circa.
Distribuzione
L’ENG è legato per il 95,5-99 % alle proteine plasmatiche, in prevalenza albumina e, in misura minore, SHBG.
Biotrasformazione
Eliminazione
L’ENG viene eliminato con un’emivita media di circa 30 ore, senza differenza tra somministrazione singola e somministrazioni multiple. I livelli plasmatici di steady state sono raggiunti dopo 4-5 giorni. La clearance sierica dopo somministrazione e.v. di ENG è di circa 10 l/h. L’escrezione dell’ENG e dei suoi metaboliti, sotto forma di steroide libero o di prodotti della coniugazione, avviene attraverso urine e feci (nel rapporto 1,5:1). Nelle donne che allattano al seno, l’ENG è escreto nel latte materno con un rapporto latte/siero di 0,37-0,55. Sulla base di questi dati e di una ingestione di latte stimata in
150 ml/kg/die, una quota pari a 0,01-0,05 mcg di etonogestrel può essere ingerita dal neonato. Popolazioni speciali
Effetto del danno renale
Non sono stati effettuati studi per valutare l’effetto della patologia renale sulla farmacocinetica del DSG.
Effetto della compromissione epatica
Non sono stati condotti studi per valutare l’effetto della patologia epatica sulla farmacocinetica del DSG. Tuttavia, gli ormoni steroidei possono essere scarsamente metabolizzati nelle donne con funzionalità epatica compromessa.
Gruppi etnici
Non sono stati effettuati studi per valutare la farmacocinetica nei gruppi etnici.
Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza
Gli studi tossicologici non hanno evidenziato alcun effetto diverso da quelli prevedibili sulla base delle proprietà ormonali del desogestrel.
Rischio ambientale (ERA)
Il principio attivo etonogestrel mostra un rischio ambientale per i pesci.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film
Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film: interazioni
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Nota: devono essere consultate le informazioni sulla prescrizione di medicinali concomitanti per identificare potenziali interazioni.
Effetto di altri medicinali su Cerazette
Possono verificarsi interazioni con medicinali induttori degli enzimi microsomiali, che possono risultare in un aumento della clearance degli ormoni sessuali e che possono determinare emorragia da interruzione e/o insuccesso dell’efficacia contraccettiva.
Gestione
L’induzione enzimatica può verificarsi dopo pochi giorni dall’inizio del trattamento. In genere, la massima induzione enzimatica si osserva nel giro di poche settimane. Dopo l’interruzione della terapia, l’induzione enzimatica può durare per circa 4 settimane.
Trattamento a breve termine
Le donne in trattamento con medicinali o prodotti a base di erbe induttori degli enzimi epatici, devono essere informate che l’efficacia di Cerazette può essere ridotta. Un metodo contraccettivo di barriera deve essere usato in aggiunta a Cerazette. Il metodo di barriera deve essere usato per tutto il periodo di somministrazione concomitante del medicinale e per i 28 giorni successivi alla sospensione del medicinale induttore degli enzimi epatici.
Trattamento a lungo termine
Per le donne in terapia a lungo termine con medicinali induttori enzimatici deve essere preso in considerazione un metodo contraccettivo alternativo, non influenzato dai medicinali induttori enzimatici.
Sostanze che aumentano la clearance dei contraccettivi ormonali (efficacia dei contraccettivi ormonali ridotta dall’induzione enzimatica), ad es.:
Barbiturici, bosentan, carbamazepina, fenitoina, primidone, rifampicina, efavirenz e probabilmente anche felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, topiramato, rifabutina e prodotti contenenti il rimedio a base di erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).
Sostanze che hanno effetti variabili sulla clearance dei contraccettivi ormonali
Quando somministrati in concomitanza con contraccettivi ormonali, molte combinazioni di medicinali inibitori della proteasi dell’HIV (ad es., ritonavir, nelfinavir) e inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (ad es., nevirapina) e/o combinazioni con medicinali per il trattamento del virus dell’epatite C (HCV) (ad es., boceprevir, telaprevir), possono aumentare o diminuire le concentrazioni plasmatiche dei progestinici. In alcuni casi l’effetto netto di questi cambiamenti può essere clinicamente rilevante.
Pertanto, devono essere consultate le informazioni sulla prescrizione di medicinali concomitanti per l’HIV/HCV per identificare potenziali interazioni e qualsiasi relativa raccomandazione. In caso di dubbio, le donne in terapia con inibitori della proteasi o inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa devono utilizzare un metodo contraccettivo di barriera aggiuntivo.
Sostanze che diminuiscono la clearance dei contraccettivi ormonali (inibitori enzimatici)
Effetti di Cerazette su altri medicinali
I contraccettivi ormonali possono interferire con il metabolismo di altri farmaci. Di conseguenza, concentrazioni plasmatiche e tissutali di altri principi attivi possono o aumentare (ad es., ciclosporina) o diminuire (ad es., lamotrigina).
Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cerazette 75 mcg compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Cerazette non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco