Cetrotide: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile (Cetrorelix Acetato): sicurezza e modo d’azione

Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile (Cetrorelix Acetato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Prevenzione dell’ovulazione prematura in pazienti sottoposte a stimolazione ovarica controllata seguita da prelievo degli ovociti e da tecniche di riproduzione assistita.

Negli studi clinici Cetrotide è stato usato con gonadotropina umana della menopausa (HMG), tuttavia una limitata esperienza con ormone follicolo-stimolante (FSH) ricombinante ha suggerito una efficacia simile.

Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: come funziona?

Ma come funziona Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile

Categoria farmacoterapeutica: ormoni liberatori delle anti-gonadotropine, codice ATC: H01CC02

Il cetrorelix è un antagonista dell’ormone di rilascio dell’ormone luteinizzante (LHRH). Il LHRH si lega ai recettori di membrana delle cellule ipofisarie. Il cetrorelix compete col legame dell’LHRH endogeno coi recettori LHRH. Grazie a questo meccanismo d’azione il cetrorelix controlla la secrezione delle gonadotropine (LH e FSH).

Il cetrorelix inibisce la secrezione ipofisaria di LH e FSH con meccanismo dose-dipendente. L’inizio della soppressione è praticamente immediato e questa si mantiene inalterata sotto trattamento continuo senza effetto iniziale di stimolazione.

Nella donna il cetrorelix ritarda l’inizio della secrezione di LH e, quindi, l’ovulazione. Nelle donne sottoposte a stimolazione ovarica la durata d’azione del cetrorelix è dose-dipendente. È stato calcolato che una singola dose di 3 mg di cetrorelix ha una durata d’azione di almeno 4 giorni. Nel 4° giorno la soppressione è di circa il 70%. L’effetto del cetrorelix viene mantenuto con ripetute iniezioni ogni 24 ore a una dose di 0,25 mg.

Sia negli animali che nell’uomo gli effetti ormono-antagonisti del cetrorelix sono totalmente reversibili dopo la sospensione del trattamento.


Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile

La biodisponibilità assoluta del cetrolix dopo somministrazione sottocutanea è di circa 85%.

La clearance plasmatica totale e la clearance renale sono, rispettivamente, 1,2 ml•min-1•kg-1 a 0,1 ml•min-1•kg-1. Il volume di distribuzione (Vd) è 1,1 l•kg-1. L’emivita terminale media dopo

somministrazione endovenosa e sottocutanea è, rispettivamente di circa 12 h e 30 h, confermando così l’efficacia dei processi di assorbimento a livello della sede d’iniezione. La somministrazione sottocutanea di una dose singola (da 0,25 mg a 3 mg di cetrorelix), così come le somministrazioni quotidiane per più di 14 giorni mostrano cinetiche lineari.


Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: dati sulla sicurezza

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.

Negli studi sperimentali sulla tossicità acuta, subacuta o cronica nel topo e nel cane, non è stata riscontrata alcuna tossicità su organi bersaglio per somministrazione sottocutanea di cetrorelix. Non sono stati rilevati segni di irritazione locale o di incompatibilità riferibili al medicinale dopo iniezione endovenosa, endoarteriosa e paravenosa nel cane, pur avendo somministrato il cetrorelix in dosi decisamente superiori a quelle stabilite per uso clinico nell’uomo.

Cetrorelix non ha dimostrato alcuna attività mutagena o clastogenica potenziale in studi sulla mutazione genica e cromosomica.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile

Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: interazioni

Particolare attenzione deve essere posta in donne che presentano segni e sintomi di condizioni allergiche o storia nota di predisposizione alle allergie. Il trattamento con Cetrotide non è consigliato in donne in condizioni allergiche gravi.

Durante o dopo stimolazione ovarica può presentarsi una sindrome da iperstimolazione ovarica. Questa eventualità deve essere considerata come un rischio intrinseco alle tecniche di stimolazione con gonadotropine.

Una sindrome da iperstimolazione ovarica deve essere trattata sintomaticamente, cioè con riposo, trattamento con elettroliti/colloidi per via endovenosa ed eparina.

Una fase di supporto luteinico deve essere realizzata secondo le tecniche dei centri medici della riproduzione.

Esiste finora una limitata esperienza sulla somministrazione di Cetrotide durante una procedura di stimolazione ovarica ripetuta. Perciò Cetrotide deve essere usato in cicli ripetuti solo dopo una attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.


Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Cetrotide 3 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Cetrotide non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco