Depas (Etizolam): sicurezza e modo d’azione
Depas (Etizolam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Insonnia.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Depas: come funziona?
Ma come funziona Depas? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Depas
Categoria farmacoterapeutica: Ansiolitici, derivati benzodiazepinici. Codice ATC: N05BA
DEPAS (Etizolam) è il capostipite di una classe chimica originale di diazepine, le tienotriazolodiazepine.
L’anello tiofenico, che sostituisce l’anello benzenico, rende la molecola più facilmente ossidabile e quindi più rapidamente metabolizzata nell’organismo; il rischio di accumulo viene così notevolmente ridotto, anche nei trattamenti prolungati. Nell’ambito delle prove farmacologiche, l’etizolam ha dimostrato di possedere una potente azione ansiolitica (circa 6 volte superiore a quella del diazepam).
L’etizolam determina inoltre, specie ai dosaggi più elevati, riduzione del tempo di addormentamento, aumento della durata totale del sonno notturno e riduzione del numero di risvegli. Tale effetto ipnoinducente non si accompagna a significativa riduzione del sonno lento.
Il decremento dell’attività REM non è seguito, alla sospensione della somministrazione, da aumento compensatorio (fenomeno di rimbalzo).
In alcuni studi farmacologici (turnover delle monoamine cerebrali nell’animale e studi di farmaco EEG nel volontario sano), sono state evidenziate, da parte dell’etizolam, delle caratteristiche qualitative analoghe a quelle che si osservano con alcuni farmaci antidepressivi (triciclici). L’etizolam è risultato sprovvisto di azione significativa sugli apparati cardiovascolare e respiratorio.
Depas: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Depas, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Depas
Nell’uomo, dopo somministrazione singola, l’etizolam viene completamente e rapidamente assorbito a livello dell’apparato gastrointestinale e raggiunge il valore massimo di concentrazione ematica dopo 3,2 ore. Il legame con le proteine plasmatiche risulta essere dell’ordine del 93%. L’emivita di eliminazione, nell’uomo, è pari a 6,2 ore. L’etizolam va pertanto classificato nell’ambito delle diazepine ad emivita medio-breve.
A seguito di somministrazione ripetuta di una compressa da 1 mg tre volte/die, da 30 minuti a 1 ora dopo il pasto, la concentrazione plasmatica del farmaco, nei pazienti considerati, risultava simile dopo 7, 14 e 28 giorni. Tale rilievo suggerisce, quindi che etizolam, alle dosi impiegate in clinica, presenta una cinetica lineare. Dopo assorbimento, l’etizolam viene rapidamente ed estesamente metabolizzato a livello epatico (mediante ossidrilazione ed ossidazione) e quindi coniugato con acido glucuronico. Il
farmaco immodificato ed i suoi metaboliti vengono escreti per via renale.
Depas: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Depas agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Depas è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Depas: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta (somministrazione unica):
| Specie animale | Via di somministrazione | DL50 (mg/Kg) |
|---|---|---|
| Topo | p.o | 4.274 |
| Ratto | p.o | 3.718 |
| Topo | i.p. | 801 |
| Ratto | i.p. | 839 |
Tossicità cronica (somministrazioni ripetute)
Negli studi di tossicità condotti a lungo termine su varie specie animali utilizzando dosi elevate (fino a
50 mg/Kg nel ratto e fino a 10 mg/Kg nel cane) non sono state riscontrate particolari lesioni anatomopatologiche o disfunzioni a carico di organi od apparati, né sono emerse alterazioni significative degli indici bioumorali. In tutti i casi la mortalità non si è mai discostata significativamente da quella attesa per questo tipo di prova.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Depas: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Depas
Depas: interazioni
L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici ed antistaminici sedativi. In queste condizioni possono verificarsi sonnolenza, ipotensione, atassia e disturbi della coscienza.
Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Tra i farmaci in grado di inibire il metabolismo dell’etizolam, con conseguente aumento delle sue concentrazioni plasmatiche e possibile potenziamento dei suoi effetti, vi è la fluvoxamina maleato. Si
raccomanda pertanto cautela, riducendone la dose, nell’associazione di quest’ultima con etizolam. Associazione con gli inibitori delle monoaminoossidasi (MAO): i farmaci inibitori delle monoaminoossidasi possono inibire la metabolizzazione di etizolam nel fegato che determina un prolungamento dell’emivita ed un incremento della concentrazione ematica. L’utilizzo di questi farmaci può potenziare l’effetto dell’etizolam e possono verificarsi eccessiva sedazione, coma, convulsioni, eccitazione ecc..
Depas: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Depas: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare ed utilizzare
macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere paragrafo 4.5 “Interazìonì con altrì medìcìnalì ed altre forme d’ìnterazìone”).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco