Iopasen (Iopamidolo): sicurezza e modo d’azione
Iopasen (Iopamidolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Mezzo di contrasto idrosolubile non ionico per indagini radiologiche: neuroradiologia, angiografia, angiografia a sottrazione digitale (D.S.A.), urografia, potenziamento del contrasto in T.A.C., artrografia, fistulografia e isterosalpingografia.
Iopasen: come funziona?
Ma come funziona Iopasen? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Iopasen
Lo iopamidolo è una sostanza radiopaca idrosolubile non ionica, con tossicità molto ridotta e priva di effetti teratogeni. Nel cane per dosi da 2 a 4 volte quelle in uso clinico lo iopamidolo provoca una transitoria bradicardia ed ipotensione seguita da lieve ipertensione, aumento della frequenza respiratoria. Il ritorno ai valori di base si ha in 2 – 4 minuti.
Iopasen: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Iopasen, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Iopasen
Escrezione: di gran lunga prevalente per via renale.
Nel cane in 7 – 10 ore viene escreto per via renale il 93 – 95% della dose somministrata e per via biliare lo 0,5%.
Nell’uomo oltre il 90% della dose è escreta per via urinaria in 24 ore.
Il tempo di dimezzamento dei livelli ematici, nella fase di escrezione è intorno ai 60 minuti nel cane, tra 90 e 120 minuti nell’uomo. Per somministrazione intratecale si ha il passaggio nel circolo sanguigno, con picco tra 90 e 150 minuti, con escrezione praticamente totale in 24 ore.
Nell’animale e nell’uomo lo iopamidolo non subisce processi metabolici apprezzabili.
Iopasen: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Iopasen agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Iopasen è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Iopasen: dati sulla sicurezza
DL50 (limiti fiduciali 95%)
| Via di somministrazione | Animale |
Dose g iodio/ml M EDIA |
|
|---|---|---|---|
| Topo | 44.5 | (41.0 – 48.2) | |
| Endovenosa |
Ratto Coniglio |
28.2 19.6 |
(23.3 – 34.1) (16.9 – 22.5) |
| Cane | 34.7 | (30.4 – 39.6) | |
| Endocarotidea | Ratto | 23.5 | (20.8 – 26.5) |
| Intracerebrale | Topo | 3.0 | (2.5 – 3.5) |
Sintomi tossici per dosi letali e subletali
Sono praticamente gli stessi nelle diverse specie animali e consistono prevalentemente in irregolarità di respiro e convulsioni. La morte interviene nella quasi totalità dei casi entro poche ore.
Dose massima tollerata per somministrazione e.v. ripetuta quotidianamente
Nel ratto 6.0 g/kg. Nel cane 8.2 g/kg. Funzione riproduttiva
Nel ratto e nel coniglio dosi rispettivamente fino a 8.2 e 4.1 g/kg non hanno avuto effetto teratogeno. Lo iopamidolo inoltre non influenza la fertilità e non ha un effetto mutageno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Iopasen: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Iopasen
Iopasen: interazioni
Altri farmaci o altri mezzi di contrasto non devono essere mischiati con Iopasen soluzione iniettabile.
Per prevenire l’insorgenza di acidosi lattica in pazienti diabetici in trattamento con farmaci della classe delle biguanidi, quale precauzione si consiglia la sospensione della terapia con biguanidi 48 ore prima dell’esame con mezzo di contrasto e di riprenderla solo dopo aver controllato che la funzionalità renale sia rientrata nei valori precedenti all’indagine (vedere paragrafo 4.4.).
Reazioni avverse in seguito alla somministrazione di mezzi di contrasto organoiodati possono avvenire in pazienti cardiopatici e/o ipertesi in terapia con diuretici, ACE-inibitori e/o farmaci beta-bloccanti.
In seguito alla somministrazione di iopamidolo, la capacità del tessuto tiroideo di captare lo iodio è ridotta per 2-6 settimane.
Sono stati riportati casi di trombosi arteriose quando iopamidolo è stato somministrato dopo papaverina.
La somministrazione di farmaci vasopressori potenzia molto gli effetti neurologici dei mezzi di contrasto somministrati per via intra arteriosa.
Si sono verificati episodi di tossicità renale in pazienti con disfunzione epatica a cui sono stati somministrati agenti orali per colecistografia seguiti da mezzi di contrasto intravascolari. Quindi, si deve attendere a somministrare mezzi di contrasto intravascolari in pazienti cui sono stati somministrati di recente dei mezzi di contrasto colecistografici.
I mezzi di contrasto possono interferire con i test di laboratorio per la bilirubina, le proteine e le sostanze inorganiche (per esempio, ferro, rame, calcio e fosfati). Queste sostanze non dovrebbero essere dosate lo stesso giorno in cui si è somministrato il mezzo di contrasto.
Un rischio elevato di reazioni anafilattoidi più severe si verifica in pazienti che assumono beta bloccanti.
In seguito a somministrazione di Iopamidolo sono state osservate reazioni avverse atipiche come per esempio eritema, febbre o sintomi influenzali in pazienti trattati con Interleuchina 2.
I neurolettici sono da evitare assolutamente in quanto abbassano la soglia epilettogena. Ciò vale anche per gli analgesici, antiemetici, antistaminici e sedativi del gruppo fenotiazinico. Ove possibile, la terapia con i suddetti farmaci dovrà essere sospesa almeno 48 ore prima dell’indagine radiologica e potrà essere ripresa non prima delle 12 ore successive all’indagine.
Come per le altre soluzioni contenenti calcio il trattamento in concomitanza con ceftriaxone è controindicato nei neonati (?28 giorni di età), anche in caso di utilizzo di linee di infusione separate (rischio fatale di precipitazione del sale di ceftriaxone-calcio nel flusso sanguigno del neonato, vedere paragrafo 4.8.).
In pazienti di età superiore ai 28 giorni (inclusi gli adulti) il ceftriaxone non deve essere somministrato in concomitanza con soluzioni endovenose contenenti calcio incluso Iopasen attraverso la stessa linea di infusione (es. attraverso un connettore a Y).
In caso di utilizzo della stessa linea per somministrazioni sequenziali, la linea deve essere lavata con un liquido compatibile tra le infusioni.
Applicazione intratecale
I neurolettici sono da evitare assolutamente in quanto abbassano la soglia epilettogena. Ciò vale anche per gli analgesici, antiemetici, antistaminici e sedativi del gruppo fenotiazinico. Ove possibile, la terapia con i suddetti farmaci dovrà essere sospesa almeno 48 ore prima dell’indagine radiologica e potrà essere ripresa non prima delle 24 ore successive all’indagine.
Iopasen: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Iopasen: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati segnalati effetti negativi sulla capacità di guida né sull’uso delle macchine. Tuttavia, poichè, sia pur raramente, possono verificarsi reazioni ai mezzi di contrasto iodati, la guida o le attività su macchinari sono sconsigliate nell’ora successiva all’ultima somministrazione.
Non è consigliabile guidare ed usare macchinari nelle 6 ore successive alla somministrazione intratecale.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco