Mediamik (Amikacina Solfato): sicurezza e modo d’azione
Mediamik (Amikacina Solfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
E’ indicato nel trattamento a breve termine di infezioni gravi da ceppi sensibili di germi Gram- negativi, comprese le specie di Pseudomonas, E.coli, Proteus indolo+ e indolo-, di Providencia, del gruppo Klebsiella-Serratia, e di Acinetobacter.
Questo antibiotico si dimostra efficace:
nella terapia delle batteriemie, delle setticemie e delle sepsi neonatali
nella terapia delle infezioni gravi delle vie respiratorie, delle ossa e delle articolazioni, del SNC (inclusa la meningite), delle infezioni intra addominali (inclusa la peritonite), delle ustioni e delle infezioni postoperatorie (incluse quelle della chirurgia vascolare);
nella terapia delle infezioni gravi, complicate e ricorrenti, delle vie urinarie, causate da germi Gram – negativi.
Per contro, come gli altri aminoglicosidi, l’Amikacina non è indicata negli episodi infettivi iniziali non complicati del tratto urinario, quando l’agente eziologico è sensibile ad antibiotici potenzialmente meno tossici;
nella terapia delle infezioni da Stafilococco; perciò si può adottare come terapia d’attacco in caso di infezioni stafilococciche accertate o presunte, quando il paziente è allergico ad altri antibiotici, o è presente un’infezione mista da Stafilococchi e Gram-negativi;
nella terapia delle sepsi neonatali, quando il test di sensibilità indica che altri aminoglicosidi non si possono impiegare.
In tali casi può essere indicata anche una terapia concomitante con un antibiotico di tipo penicillinico, a causa della possibilità di sovrinfezione da Gram-positivi (Streptococchi o Pneumococchi).
MEDIAMIK 1 g/4 ml Soluzione iniettabile è in grado di combattere le infezioni da germi Gram – negativi resistenti alla gentamicina ed alla tobramicina, particolarmente da Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia mercescens e Pseudomonas aeruginosa.
Mediamik: come funziona?
Ma come funziona Mediamik? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Mediamik
L’amikacina è un antibiotico semisintetico appartenente al gruppo degli aminoglicosidi. Il meccanismo di azione, di tipo battericida, è analogo a quello degli altri aminoglicosidi e si esplica mediante inibizione della sintesi proteica dei microorganismi per il verificarsi di un legame molto stabile fra antibiotico e punto di attacco ribosomiale. L’amikacina possiede "in vitro" un largo spettro di azione che comprende numerosi microrganismi sia Gram-positivi che Gram-negativi: Staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi e quelli meticillino resistenti), E.coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus indolo positivo e negativo, Providencia stuartii, Salmonella s.p.p., Shigella s.p.p., Acinetobacter.
L’amikacina non viene degradata dalla maggior parte degli enzimi che inattivano gli altri aminoglicosidi, per cui i microorganismi resistenti alla gentamicina, alla tobramicina ed alla kanamicina risultano invece sensibili all’amikacina.
Mediamik: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Mediamik, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Mediamik
Studi di cinetica hanno messo in evidenza che il picco sierico massimo (22,8 microgrammi/ml), dopo somministrazione di 7,5 mg/Kg i.m. si ottiene in 30-60′, ed il tempo di emivita plasmatica del farmaco, in soggetti con normale funzionalità renale, è di 2-3 ore. Livelli ematici terapeuticamente utili sono mantenuti per 10-12 ore dalla somministrazione. Dopo somministrazione e.v. lenta (7,5 mg/Kg in 1-2 ore), l’amikacina presenta livelli ematici alla fine dell’infusione di 37,5 microgrammi/ml, con una emivita di circa 2 ore.
Il farmaco non è metabolizzato dall’organismo e la sua eliminazione avviene attraverso i reni (pi- del 90% della dose somministrata viene eliminata nelle urine delle 24 ore).
Il legame con le proteine sieriche è inferiore al 10%.
L’amikacina diffonde rapidamente nei tessuti e nei fluidi dell’organismo quale cavità peritoneale, liquido pleurico, secrezioni bronchiali, raggiungendo livelli terapeuticamente utili oscillanti fra il 10-20% dei livelli sierici.
L’amikacina diffonde, in ragione del 10-20% dei livelli sierici, attraverso le meningi intatte, raggiungendo livelli pari anche al 50% in caso di meningi infiammate. L’amikacina attraversa la barriera placentare, e si ritrova nel sangue fetale e nel liquido amniotico raggiungendo concentrazioni significative.
Mediamik: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Mediamik agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Mediamik è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Mediamik: dati sulla sicurezza
La DL50 nel topo è risultata per via i.m. 704 mg/Kg.
Nelle prove di tossicità sub-acuta sul cane il farmaco è risultato ben tollerato e non ha provocato la morte di alcun animale (50 mg/Kg i.m.). Anche le prove di tossicità cronica nel ratto non hanno evidenziato sintomatologie tossiche (150 mg/Kg i.m.).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Mediamik: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Mediamik
Mediamik: interazioni
L’amikacina è potenzialmente nefrotossica, ototossica e neurotossica. Si deve, perciò, evitare di associarla ad altri farmaci tossici a quel livello.
Si deve evitare l’uso concomitante o successivo di altri agenti neurotossici, ototossici o nefrotossici, in particolare bacitracina, cisplatino, amfotericina B, ciclosporina, tacrolimus, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina, o altri aminoglicosidi Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Neomicina, Streptomicina, sia per via sistemica che topica a causa della possibilità di effetti additivi. Un aumento della nefrotossicità è stato riportato a seguito della somministrazione parenterale concomitante di antibiotici aminoglicosidi e cefalosporine. L’uso concomitante di cefalosporina può falsamente elevare le determinazioni dei livelli sierici di creatinina.
L’Amikacina non deve essere somministrata insieme a diuretici potenti (es. acido etacrinico, furosemide, mannitolo) poiché i diuretici sono di per sé ototossici. Inoltre i diuretici sono di per sé ototossici, ed inoltre i diuretici, se somministrati per via e.v. aumentano la tossicità degli aminoglicosidi, alterandone la concentrazione nel siero e nei tessuti.
Occorre quindi evitare l’uso concomitante di questi farmaci.
Una riduzione nell’attività sierica può verificarsi anche quando un farmaco aminoglicoside o penicillino-simile è somministrato in vivo per vie separate.
C’è un aumentato rischio di ipocalcemia quando gli aminoglicosidi sono somministrati con bifosfonati.
Vi è un aumento del rischio di nefrotossicità e possibilmente di ototossicità quando gli aminoglicosidi sono somministrati con composti del platino.
La Tiamina (vitamina B1) somministrata contemporaneamente può essere distrutta dalla componente reattiva bisolfito di sodio della formulazione dell’amikacina solfato.
L’indometacina può aumentare la concentrazione plasmatica dell’amikacina nei neonati
C’è il rischio di paralisi respiratoria in pazienti che ricevono anestetici, agenti bloccanti neuromuscolari, come la succinilcolina, decametonio, atracurio, rocuronio, vecuronio o in pazienti che ricevono trasfusioni massicce di sangue con anticoagulante a base di citrato.
Mediamik: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Mediamik: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sugli effetti relativi alla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. A causa della presenza di alcune reazioni avverse (vedere paragrafo 4.8), la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari può essere compromessa.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco