Niflam (Acido Niflumico): sicurezza e modo d’azione
Niflam (Acido Niflumico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Niflam è indicato per attenuare l’infiammazione, il dolore e l’edema che accompagnano gli stati flogistici acuti e cronici legati ad affezioni diverse, e in particolare:
Affezioni articolari: artrite reumatoide, coxartrosi, osteoartriti, spondilite reumatoide, spondilite anchilosante, artrite psoriasica, artrite gottosa acuta.
Affezioni non articolari: borsiti, tenositi, sinoviti, epicondiliti.
Condizioni traumatiche: fratture, distorsioni, contusioni dei tessuti molli
In medicina sportiva: dolori articolari, periostite tibiale, lesioni dei tessuti molli, ecc.
Stati infiammatori post-operatori: estrazioni dentarie ed altri procedimenti operatori odontoiatrici, interventi ostetrico-ginecologici, interventi chirurgici al naso e alla gola.
Affezioni ORL acute e subacute.
Affezioni broncopolmonari: broncopneumopatie, pleuriti.
Altre condizioni morbose: tromboflebite acuta superficiale.
Nei bambini NIFLAM è indicato nel trattamento sintomatico del dolore in corso di manifestazioni infiammatorie a carico dell’apparato ORL e stomatologiche.
Niflam: come funziona?
Ma come funziona Niflam? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Niflam
Categoria farmacoterapeutica: Altri farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei. Codice ATC: M01AX02 (acido niflumico, capsule) e M01AX22 (morniflumato, supposte).
NIFLAM è una specialità contenente acido niflumico (o acido trifluorometil-3-fenil-amino-2 nicotinico), composto non steroideo dotato di marcata attività antiinfiammatoria ed antalgica.
Approfondite ricerche nell’animale hanno dimostrato che l’acido niflumico, variamente veicolato (esterificato in supposte o formulato in capsule) e somministrato per diverse vie (orale, rettale, i.p.) è capace di inibire efficacemente o finanche di sopprimere lo stato infiammatorio, il dolore e l’edema sperimentalmente indotti. Gli studi clinici hanno dimostrato che l’acido niflumico è efficace in un ampio campo di indicazioni ed è ottimamente tollerato. La sua efficacia terapeutica è paragonabile, ed in alcuni casi superiore, a quella di altri composti antiflogistici ed analgesici. L’uso dell’acido niflumico può consentire una notevole riduzione della posologia di corticosteroidi nei pazienti che necessitano di tale terapia. L’esperienza clinica ha posto in evidenza sia la costante efficacia dell’acido niflumico nelle condizioni morbose che richiedono un trattamento protratto, sia la sua rapida ed intensa azione antiinfiammatoria ed antalgica in numerose affezioni a carattere flogistico e negli stati acuti post-operatori e post-traumatici. Tale azione si manifesta dopo somministrazione sia orale che rettale e/o locale.
Niflam: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Niflam, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Niflam
L’acido niflumico, somministrato come tale per os o nella sua forma esterificata per via rettale (estere beta- morfolinoetilico appositamente studiato per il suo assorbimento per via rettale), è prontamente assorbito e reso disponibile: nel coniglio, alte concentrazioni ematiche di acido niflumico si ritrovano già alla prima ora dalla somministrazione rettale. Dopo somministrazione per questa via, una volta liberato per l’azione di esterasi specifiche, le sue concentrazioni rimangono elevate per periodi molto più lunghi rispetto alla somministrazione orale.
Niflam: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Niflam agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Niflam è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Niflam: dati sulla sicurezza
I trattamenti acuti denotano una relativa bassa tossicità del prodotto (DL50 os 1400 mg/kg nel topo e 580 mg/kg os nel ratto). Trattamenti orali ripetuti (25 mg/kg/die nel ratto e nel cane e 200 mg/kg/die nella scimmia) hanno dimostrato la elevata tollerabilità dell’acido niflumico somministrato fino ad un anno di tempo. In particolare le prove hanno dimostrato una buona tollerabilità gastrica (aspetto critico di tutti i prodotti ad attività antiinfiammatoria) a dosi che corrispondono a 20-40 volte la dose terapeutica umana. La tollerabilità rettale della forma esterificata è risultata buona dopo un mese nel coniglio. Studi specifici effettuati nel ratto trattato per os con dosi fino a 400 mg/kg hanno dimostrato un’assoluta mancanza di effetti negativi a livello del sistema nervoso centrale e cardiovascolare: ciò induce a credere che l’acido niflumico non presenti analogie di comportamento con farmaci che agiscono sul S.N.C. o che possono indurre assuefazione o dipendenza.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Niflam: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Niflam
Niflam: interazioni
Corticosteroidi somministrati per via orale: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Rischio collegato ad iperpotassiemia: alcuni medicinali o classi terapeutiche possono favorire l’insorgenza di iperpotassiemia, quali sali di potassio, diuretici, inibitori dell’ACE (enzima di conversione dell’angiotensina), inibitori dell’angiotensina II, FANS, eparine (sia a basso peso molecolare che non frazionata), ciclosporina, tacrolimus e trimetoprim. L’insorgenza di iperpotassiemia può dipendere dall’esistenza di fattori associati. Questo rischio aumenta quando c’è una combinazione con i prodotti medicinali sopra menzionati.
Rischio collegato all’effetto antiaggregante: molte sostanze sono coinvolte nelle interazioni a causa delle loro proprietà antiaggreganti, quali aspirina e FANS, ticlopidina e clopidogrel, tirofiban, eptifibatide e abciximab, iloprost. L’uso di molti agenti antiaggreganti piastrinici aumenta il rischio di emorragia come anche la loro combinazione con eparine, anticoagulanti orali e trombolitici. Tale uso deve essere soggetto a regolare controllo clinico e biologico.
La somministrazione contemporanea di NIFLAM con i seguenti medicinali richiede uno stretto controllo clinico e biologico del paziente.
Combinazioni sconsigliate
Con altri FANS (inclusi acido acetilsalicilico ed altri salicilati)
È stato riscontrato un aumentato rischio di ulcere gastrointestinali ed emorragie (sinergia additiva).
Con altri anticoagulanti
I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4). Se tale combinazione non può essere evitata, è richiesto uno stretto controllo clinico e di laboratorio del paziente.
Con eparina a dosi curative (sia a basso peso molecolare che non frazionata) e prodotti correlati o in pazienti anziani
Si è riscontrato un aumentato rischio di emorragia (inibizione della funzione piastrinica ed irritazione della mucosa gastroduodenale causata da FANS). Se tale combinazione non può essere evitata, è richiesto uno stretto controllo clinico e di laboratorio del paziente. I FANS devono essere somministrati per pochi giorni.
Con litio
I livelli di litio nel sangue risultano aumentati e si possono raggiungere concentrazioni tossiche (ridotta escrezione renale di litio). Ove necessario, i livelli di litio nel sangue devono essere strettamente controllati e la posologia del litio deve essere aggiustata durante il trattamento in combinazione e dopo che il trattamento con FANS è stato interrotto.
Con metotressato, usato a dosi superiori di 15 mg a settimana
È stato riscontrato un aumentato rischio di tossicità ematologica causata da metotressato (gli antiinfiammatori riducono la clearance renale del metotressato).
Combinazioni che richiedono precauzioni d’impiego
Con diuretici, ACE inibitori, e antagonistidell’angiotensina II
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Con metotressato, usato a dosi inferiori a 15 mg per settimana
È stato riscontrato un aumentato rischio di tossicità ematologica causata da metotressato (gli antiinfiammatori riducono la clearance renale del metotressato). La conta ematologica deve essere controllata settimanalmente durante le prime settimane di trattamento di combinazione. In caso si verifichi insufficienza renale (anche se lieve), e nei pazienti anziani, è richiesto uno stretto controllo.
Combinazioni che devono essere prese in considerazione
Con altri antiaggreganti piastrinici (ticlopidina, clopidogrel, tirofiban, eptifibatide e abciximab, iloprost) e con eparine a dosi profilattiche: è stato riscontrato un aumentato rischio di emorragia.
Con altri agenti che provocano iperpotassiemia quali sali di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dell’ACE (enzima di conversione dell’angiotensina), inibitori dell’angiotensina II, altri FANS, eparine (sia a basso peso molecolare che non frazionata), ciclosporina, tacrolimus e trimetoprim: è stato riscontrato un aumentato rischio di iperpotassiemia.
Con beta bloccanti (per estrapolazione dai dati dell’indometacina)
È stata riscontrata una riduzione dell’effetto antipertensivo attraverso l’inibizione delle prostaglandine vasodilatatrici e la ritenzione di sodio.
Con ciclosporina
Rischio di potenziamento degli effetti nefrotossici, in particolare nel paziente anziano.
Niflam: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Niflam: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il paziente deve essere avvisato della possibilità di manifestazioni come vertigini o sonnolenza, in quanto potrebbero alterare la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari..
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco