Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso (Gadodiamide): sicurezza e modo d’azione
Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso (Gadodiamide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Medicinale solo per uso diagnostico.
Mezzo di contrasto paramagnetico non-ionico per imaging cerebrale, spinale e a livello corporeo in risonanza magnetica. Angiografia con risonanza magnetica.
Il prodotto fornisce intensificazione del contrasto e facilita la visualizzazione di strutture anormali o di lesioni nei diversi distretti
corporei, compreso il Sistema Nervoso Centrale.
Nella risonanza magnetica (RM) cardiaca, il prodotto è indicato per la valutazione delle coronaropatie (CAD) tramite imaging della perfusione miocardica (sotto sforzo/a riposo) e di late enhancement) per la determinazione e localizzazione della patologia coronarica (CAD) e la differenziazione tra aree di ischemia e di infarto.
Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: come funziona?
Ma come funziona Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso
Categoria farmacoterapeutica: mezzi di contrasto paramagnetici non ionici, codice ATC: V08CA03.
Le proprietà paramagnetiche di Omniscan determinano l’intensificazione del contrasto nell’imaging in risonanza magnetica (RMI).
A seguito di iniezione endovenosa di gadodiamide in volontari sani, non si sono rilevate variazioni clinicamente significative dell’emodinamica né dei parametri ematochimici ed urinari. Tuttavia è stata osservata una variazione modesta e transitoria della sideremia tra le 8 e le 48 ore successive alla somministrazione di gadodiamide.
Omniscan non supera la barriera ematoencefalica integra. La somministrazione di Omniscan produce un’intensificazione del segnale nelle zone in cui la disfunzione della barriera ematoencefalica è stata indotta da processi patologici ed è in grado di fornire una resa diagnostica superiore a quella della risonanza magnetica senza mezzo di contrasto. La mancanza di intensificazione del contrasto non sta ad indicare assenza di patologia, dal momento che alcuni tipi di tumori a basso grado di malignità o placche inattive di sclerosi multipla non vengono intensificate; ciò può essere utile nella diagnosi differenziale fra patologie diverse.
Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso
La gadodiamide si distribuisce rapidamente nei fluidi extracellulari. Il volume di distribuzione è equivalente a quello dell’acqua extracellulare.
La fase di distribuzione ha un’emivita di circa 4 minuti, mentre quella di eliminazione ha un’emivita di circa 70 minuti. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (GFR<30 ml/min) l’emivita di eliminazione si prolungherà per un periodo inversamente proporzionale al GFR.
La gadodiamide viene eliminata attraverso i reni per filtrazione glomerulare. Nei pazienti con funzionalità renale normale circa l’85% della dose somministrata si raccoglie nelle urine entro 4 ore ed il 95-98% entro 24 ore dall’iniezione endovenosa. I valori della clearance renale e totale di gadodiamide sono pressoché identici e sono simili a quelli di sostanze escrete principalmente per filtrazione glomerulare.
Non si è osservata dose-dipendenza nella cinetica dopo somministrazione di 0,1 e 0,3 mmol/kg. Non sono stati identificati metaboliti. Non è stato rilevato legame con le proteine plasmatiche.
Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: dati sulla sicurezza
Studi farmacologici condotti su cani e ratti hanno dimostrato che Omniscan non induce effetti significativi sul sistema cardiovascolare. Studi in vitro hanno dimostrato che non induce alcun effetto, o effetti non significativi, sulla liberazione di istamina dai mastociti, sui fattori di attivazione del complemento del siero umano, sull’attività colinesterasica di eritrociti umani, sull’attività del lisozima, sulla fragilità e morfologia dell’eritrocita umano e sulla tensione dei vasi isolati di bovino. Test di sensibilizzazione dermica nella cavia, non hanno evidenziato alcuna attività antigenica.
Studi di farmacocinetica condotti in diverse specie animali hanno dimostrato che Omniscan si distribuisce rapidamente nello spazio extra- cellulare e viene eliminato quantitativamente per via renale tramite filtrazione glomerulare. L’emivita di eliminazione nell’uomo e nella scimmia sono simili. Il volume di distribuzione calcolato corrisponde approssimativamente al 25% della massa corporea.
Studi tossicologici hanno dimostrato un’ottima tollerabilità di Omniscan; il valore approssimato della DL50 nel topo è > 30 mmol/kg. Un dato comune riscontrato sia dopo somministrazione singola di elevati dosaggi, sia dopo somministrazione ripetuta, è la vacuolizzazione reversibile delle cellule del tubulo prossimale, non associata ad alterazione della funzionalità renale. Omniscan non risulta irritante dopo somministrazione endovenosa, endoarteriosa, paravenosa, intramuscolare e sottocutanea o per applicazione cutanea o corneale.
Omniscan non ha effetti sulla fertilità o sul sistema riproduttivo del ratto o negli studi teratologici condotti sui ratti e conigli a dosi che non causano tossicità materna.
Uno studio sul prodotto a dosi di 0,5 e 1,0 mmol/kg/giorno con somministrazioni ripetute, ha evidenziato nel coniglio, ma non nel ratto, risultati di embriotossicità e tossicità materna.
La concentrazione nel latte materno di gadodiamide marcata con 14C somministrata tramite singola iniezione endovenosa in ratti durante il periodo di allattamento, alla dose di 0,3 mmol/kg, è risultata essere bassa, con valori di 19,1 e 33,2 nmol equiv./ml dopo 30 minuti e 1 ora, rispettivamente.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso
Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: interazioni
Nessuna interazione farmacologica conosciuta.
Omniscan interferisce con alcuni metodi colorimetrici (complessometrici) comunemente usati negli ospedali per il dosaggio dei livelli sierici di calcio. Può anche interferire con il dosaggio di altri elettroliti (p.es. ferro). Di conseguenza si consiglia di non utilizzare tali metodi per 12-24 ore dopo somministrazione di Omniscan. Se tali rilevazioni sono necessarie, si consiglia l’uso di altri metodi di dosaggio.
Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Omniscan 0,5 mmol/ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono disponibili dati relativi agli effetti di Omniscan sulla capacità di guidare e usare macchinari.
Tuttavia, il paziente deve essere informato che in casi non comuni il prodotto può causare capogiro e, in casi rari sonnolenza o disturbi della visione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco