Perganit (Nitroglicerina): sicurezza e modo d’azione
Perganit (Nitroglicerina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Angina instabile, angina variante, angina di Prinzmetal.
Insufficienza ventricolare sinistra acuta susseguente o meno a infarto miocardico acuto in particolare con elevata pressione di riempimento e con portata-minuto ridotta.
Edema polmonare acuto e pre-edema polmonare.
Crisi ipertensiva.
Perganit: come funziona?
Ma come funziona Perganit? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Perganit
La nitroglicerina è dotata di attività miolitica vasale con effetto vasodilatatore diretto sistemico, particolarmente efficace a livello venoso. La vasodilatazione delle grosse vene afferenti al cuore determina una riduzione dell’elevata pressione di riempimento e del volume telediastolico del ventricolo sinistro (riduzione del precarico) e dello stress di parete, mentre la vasodilatazione arteriosa causa una diminuzione del post-carico.
La riduzione del consumo di ossigeno che risulta dal complesso degli effetti farmacodinamici descritti è accompagnata dal miglioramento della perfusione miocardica che risulta dall’azione antispastica sui rami epicardici coronarici e dalla ridistribuzione del flusso a favore degli strati subepicardici del muscolo cardiaco.
Questi effetti farmacodinamici sono alla base dell’attività terapeutica della nitroglicerina nel trattamento dell’angina pectoris instabile, dell’angina variante, dell’angina di Prinzmetal, dell’insufficienza ventricolare acuta, conseguente o meno all’infarto miocardico acuto, e dell’edema polmonare acuto.
Perganit: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Perganit, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Perganit
La nitroglicerina per infusione continua ha una emivita plasmatica piuttosto breve (intomo a 3′, con un coefficiente di variazione del 62%) ed una clearance plasmatica apparentemente abbastanza elevata, ed è rapidamente metabolizzata in dinitrati e mononitrati.
La notevole clearance dimostra inoltre l’esistenza di una metabolizzazione della nitroglicerina da parte di altri organi e non solo da parte del fegato. La nitroglicerina infusa si distribuisce rapidamente ai tessuti e soltanto l’1-1,3% della quantità totale presente nell’organismo viene riscontrata nello steady-state nel plasma.
Perganit: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Perganit agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Perganit è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Perganit: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta: DL50 e.v.: topo = 15 mg/kg; ratto = 22 mg/kg; cane = 14 mg/kg. DL50 i.p.: topo = 38 mg/kg; ratto = 36 mg/kg.
Tossicità subacuta: cane e.v. 30 giorni (1-3-9 mg/kg) e ratto i.p. 30 giorni (3-6-12 mg/kg): tossicità solo alla dose più elevata.
Tossicità cronica: cane i.p. 180 giorni (1-3-6 mg/kg) e ratto i.p. 180 giorni (3-6-12 mg/kg): tossicità solo alla dose più elevata.
Tollerabilità : nel cane e nel ratto a 30 e 180 giorni per le vie testate non sono segnalati danni a vene, tessuto perivenoso e peritoneo.
Teratogenesie fertilità: nel ratto e nel coniglio i.p. a dosi di 3 e 6 mg/kg, durante la gravidanza, non ha dato luogo ad effetti embriotossici o teratogeni; alla dose di 9 mg/kg si è avuto modico aumento del numero dei punti di assorbimento e riduzione del peso corporeo dei feti.
Nel ratto a dosi di 3 e 6 mg/kg i.p. non si hanno effetti tossici su fertilità e funzione riproduttiva né modificazioni della vitalità peri- e post-natale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Perganit: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Perganit
Perganit: interazioni
L’etanolo può esaltare la risposta della nitroglicerina; i vasodilatatori, gli antiipertensivi ed i diuretici aumentano l’effetto ipotensivo.
La dilatazione periferica della nitroglicerina viene ostacolata dalla somministrazione di indometacina.
La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controindicazioni).
Perganit: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Perganit: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poiché alcuni effetti secondari (ipotensione ortostatica, nausea, vertigini) possono attenuare le capacità di reazione, soprattutto all’inizio della terapia, si consiglia prudenza nella guida e nella manovra di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco