Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale (Budesonide): sicurezza e modo d’azione
Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale (Budesonide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Riniti allergiche stagionali, riniti perenni allergiche e non allergiche.
Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale: come funziona?
Ma come funziona Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale
Categoria farmacoterapeutica: preparato rinologico per uso topico a base di corticosteroide (budesonide). Codice ATC: R01AD05
Budesonide è un glucocorticoide dotato di elevata attività antinfiammatoria locale.
Non è perfettamente chiarito l’esatto meccanismo di azione dei glucocorticosteroidi nel trattamento delle riniti; probabilmente hanno una importante azione antinfiammatoria come l’inibizione del rilascio dei mediatori dell’infiammazione e l’inibizione della risposta immuno mediata delle citochine. La potenza intrinseca di budesonide, misurata in base all’affinità verso i recettori dei glucocorticosteroidi, è di circa 15 volte superiore a quella di prednisolone.
Uno studio clinico condotto nei pazienti con rinite stagionale ed effettuato confrontando budesonide endonasale (Rhinocort inalatore nasale pressurizzato) e budesonide orale con placebo, ha dimostrato che l’effetto terapeutico di budesonide si esplica pienamente mediante l’azione locale di budesonide.
Budesonide somministrata a scopo profilattico ha dimostrato di possedere degli effetti protettivi nei confronti dell’eosinofilia nasale indotta e dell’ipersensibilità.
Alle dosi consigliate Rhinocort non causa nei pazienti con rinite nessuna modificazione clinicamente rilevante, né sui livelli basali di cortisolo plasmatico, né sulla risposta alla stimolazione con ACTH. Tuttavia una soppressione dose-correlata di cortisolo plasmatico ed urinario è stata osservata nei volontari sani dopo un trattamento di breve durata con Rhinocort.
Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale
Assorbimento
La biodisponibilità sistemica di budesonide erogata da Rhinocort è pari al 22% della dose erogata.
Distribuzione
Budesonide ha un volume di distribuzione di circa 3 L/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è in media dell’85-90%. La massima concentrazione plasmatica dopo la somministrazione di 800 microgrammi di budesonide in Rhinocort è di 1,1 nmol/L e viene raggiunta entro 0,4 ore.
Biotrasformazione
Budesonide è principalmente trasformata (circa il 90%), durante il primo passaggio epatico, in metaboliti con bassa attività glucocorticosteroidea. L’attività glucocorticosteroidea dei maggiori metaboliti, 6beta- idrossibudesonide e 16alfa-idrossiprednisolone, è pari a meno dell’1% di quella di budesonide.
Eliminazione
I metaboliti sono escreti come tali o in forma coniugata principalmente per via renale. Non è stata trovata traccia di budesonide immodificata nelle urine. Budesonide ha una clearance sistemica elevata (circa 1,2 L/min) e l’emivita plasmatica dopo somministrazione endovenosa è mediamente di 2-3 ore.
Linearità
La cinetica di budesonide ai dosaggi clinicamente rilevanti è dose-dipendente.
Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale: dati sulla sicurezza
I risultati degli studi di tossicità acuta, subacuta e cronica dimostrano che gli effetti sistemici di budesonide, come ad esempio, diminuzione dell’incremento ponderale, atrofia dei tessuti linfoidi e della corteccia surrenale, sono meno gravi o simili rispetto a quelli osservati dopo somministrazione di altri glucocorticosteroidi.
Budesonide, saggiata in sei differenti tipi di tests, è risultata priva di effetti mutageni o clastogeni.
E’ stata evidenziata, in uno studio di cancerogenesi condotto su ratti maschi, una aumentata incidenza di gliomi cerebrali. Tale incremento di incidenza non è più stato osservato nello stesso studio ripetuto, nel quale l’incidenza di comparsa di gliomi non è risultata diversa nei vari gruppi trattati con diversi principi attivi (budesonide, prednisolone, triamcinolone acetato) e nei gruppi di controllo.
Studi di cancerogenesi condotti nei ratti maschi hanno consentito di osservare alterazioni epatiche (neoplasie epatocellulari primarie) che sono state confermate in un successivo studio effettuato trattando gli animali con budesonide e con altri glucocorticosteroidi di riferimento. Queste manifestazioni sono probabilmente da mettersi in relazione con gli effetti recettoriali dei glucocorticosteroidi e rappresentano un effetto tipico della classe terapeutica.
L’esperienza clinica fino ad oggi acquisita evidenzia che non ci sono elementi per affermare che budesonide o altri glucocorticosteroidi inducano gliomi cerebrali o neoplasie primarie epatocellulari nell’uomo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale
Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale: interazioni
Non sono state osservate interazioni tra budesonide ed altri farmaci utilizzati per il trattamento delle riniti.
far trascorrere il più lungo intervallo di tempo possibile tra i due trattamenti e si potrebbe prendere in considerazione di ridurre la dose di budesonide.
Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche elevate ed effetti potenziati dei corticosteroidi nelle donne trattate anche con estrogeni e steroidi contraccettivi, mentre non è stato osservato alcun effetto con l’impiego di budesonide e l’assunzione concomitante di contraccettivi orali a basse dosi.
A causa della soppressione surrenalica, il test di stimolazione con ACTH per la diagnosi dell’insufficienza corticosurrenalica potrebbe dare falsi risultati (bassi valori).
Alle dosi raccomandate cimetidina ha un leggero effetto, clinicamente irrilevante, sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale.
Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Rhinocort non influenza la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco