Rizen: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Rizen (Clotiazepam): sicurezza e modo d’azione

Rizen (Clotiazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiose. Insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo รจ grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

Rizen: come funziona?

Ma come funziona Rizen? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Rizen

Categoria farmacoterapeutica: Ansiolitici, derivati benzodiazepinici Codice ATC: N05BA21

Clotiazepam รจ il capostipite di una serie di prodotti ansiolitici: le Tienodiazepine. Le numerose ricerche cliniche condotte a livello internazionale hanno dimostrato che clotiazepam possiede un alto rapporto ansiolisi/sedazione. Infatti l’attivitร  ansiolitica esercitata da clotiazepam, ai dosaggi

comunemente impiegati, permette di eliminare o ridurre gli stati di tensione, ansia, irritabilitร  e le somatizzazioni ad essi correlate senza provocare marcata sedazione del paziente. L’attivitร  anticonvulsivante del clotiazepam รจ stata dimostrata sperimentalmente nel topo e nel ratto (blocco delle convulsioni da pentametilentetrazolo: DE50 orale 0.7 mg/kg ratto); blocco delle convulsioni da bemegride: DE50 orale 0.6 mg/kg topo).

L’effetto miorilassante di clotiazepam (coordinazione motoria) รจ risultato minore rispetto al diazepam. Clotiazepam agisce attraverso l’interessamento selettivo di definite strutture cerebrali quali l’ipotalamo e il sistema limbico, migliorando la modulazione degli impulsi nervosi.


Rizen: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Rizen, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Rizen

Clotiazepam, somministrato per os nell’uomo, viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale, raggiungendo il picco ematico in 1,5 ore circa. Da vari studi realizzati emerge che clotiazepam possiede una breve emivita di 4โ€“6 ore ed un volume di distribuzione di 2.47 L/kg. Inoltre 25 ore dopo la somministrazione non si e’ rilevata alcuna traccia del prodotto. Gli studi sulla distribuzione di clotiazepam marcato hanno permesso di accertare che il farmaco raggiunge principalmente fegato, reni e ghiandole surrenali. Somministrazioni ripetute per 3 settimane non hanno fatto registrare incrementi significativi della concentrazione del farmaco nei tessuti degli organi menzionati. Tutto ciรฒ attesta la mancanza di accumulo di clotiazepam in una terapia prolungata. Il clotiazepam presenta un legame maggiore del 99% con le proteine sieriche, senza una correlazione con l’andamento della concentrazione sierica nel tempo.

Clotiazepam viene escreto sia con le urine che con le feci in rapporto 1:1. L’escrezione del farmaco avviene principalmente come molecola immodificata essendo la percentuale dei metaboliti non superiore al 10% nelle urine.


Rizen: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Rizen agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Rizen รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Rizen: dati sulla sicurezza

Le prove di tossicitร  sull’animale hanno dimostrato che clotiazepam รจ ben tollerato.

Infatti la DL50 orale nel ratto รจ risultata > 2000 mg/kg, mentre nel topo รจ risultata di 957 mg/kg nel maschio e 1011 mg/kg nella femmina. Inoltre clotiazepam non si e’ dimostrato teratogeno nรฉ mutageno.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Rizen: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Rizen

Rizen: interazioni

L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo puรฒ essere aumentato quando il medicinale รจ assunto congiuntamente ad alcool. Ciรฒ influenza negativamente la capacitร  di guidare o di usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale puรฒ essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi (come i MAO inibitori), analgesici, oppioidi, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.

Oppioidi

Lโ€™ uso concomitante di farmaci ad azione sedativa (come le benzodiazepine quale รจ Rizen o farmaci correlati) con gli oppioidi aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa degli effetti additivi di depressione del SNC. La dose e la durata della terapia concomitante devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4). Inoltre si puรฒ avere aumento dell’euforia che conduce ad un aumento della dipendenza psichica,

La clearance metabolica di clotiazepam non รจ influenzata in modo significativo dallโ€™assunzione concomitante di contraccettivi orali, cimetidina o isoniazide.

La teofillina รจ un antagonista delle benzodiazepine.


Rizen: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Rizen: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacitร  di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno รจ stata insufficiente, la probabilitร  che la vigilanza sia alterata puรฒ essere aumentata (vedere paragrafo 4.5).

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco