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Spidifen (Ibuprofene Sale Di Arginina): sicurezza e modo d’azione

Spidifen (Ibuprofene Sale Di Arginina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento del dolore: mal di testa, mal di denti, dolori mestruali, nevralgie, dolori osteoarticolari e muscolari, dolori da episiotomia e post-partum, dolore da avulsioni dentarie, dolore post-operatorio, dolore causato da piccole lesioni o traumatismi.

Forme di reumatismo infiammatorio: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, morbo di STILL.

Forme di reumatismo degenerativo: osteoartrosi (artrosi cervicale, dorsale, lombare, gonartrosi, coxartrosi, poliartrosi, ecc.).

Forme reumatiche extra articolari: tendiniti, fibrositi, borsiti, mialgie, lombaggine, periartrite scapolo-omerale, sciatalgie, radicolo-nevriti.

Spidifen: come funziona?

Ma come funziona Spidifen? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Spidifen

Codice ATC: M01AE01

Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei. Ibuprofene è un analgesico-antiinfiammatorio di sintesi, dotato inoltre di spiccata attività antipiretica. Chimicamente è il capostipite dei derivati fenilpropionici ad attività antiinfiammatoria.

L’attività analgesica è di tipo non narcotico.

Come per altri antinfiammatori non steroidei, il meccanismo d’azione dell’ibuprofene è legato alla inibizione reversibile dell’enzima ciclo-ossigenasi (COX), responsabile della conversione dell’acido arachidonico in endoperossidi ciclici, tale da ridurre la sintesi di trombossani (TXA2), prostaciclina (PGI2) e prostaglandine (PG).

Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene può inibire competitivamente gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci sono somministrati contemporaneamente. In alcuni studi di farmacodinamica, dopo la somministrazione di singole dosi di 400 mg di ibuprofene, assunte entro 8 ore prima o 30 minuti dopo la somministrazione di acido acetilsalicilico a rilascio immediato (81 mg), si è verificata una diminuzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di trombossano e sull’aggregazione piastrinica. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazone di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere che l’uso regolare a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico a basse dosi. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile a seguito di un uso occasionale di ibuprofene (vedere par. 4.5).


Spidifen: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Spidifen, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Spidifen

Assorbimento

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Ibuprofene (derivato dell’acido fenilpropionico) è un composto racemico in cui l’enantiomero S(+) possiede quasi tutta l’attività farmacologica.

SPIDIFEN, con la presenza di un aminoacido basico quale l’arginina, permette la solubilizzazione dell’ibuprofene e garantisce un ottimo e rapido assorbimento del componente attivo dopo somministrazione orale.

Esperienze nell’uomo hanno evidenziato che SPIDIFEN, nuova preparazione di ibuprofene, permette, rispetto alle forme farmaceutiche tradizionali, un assorbimento del farmaco più rapido (il picco delle concentrazioni è più precoce) con una biodisponibilità plasmatica significativamente più elevata nella prima ora successiva alla somministrazione del farmaco.

Infatti il picco della concentrazione plasmatica viene raggiunto approssimativamente in 15-30’ e livelli plasmatici si evidenziano dopo solo 5-10 minuti dalla somministrazione orale. Questo aspetto si presenta vantaggioso specialmente in quelle condizioni cliniche (p. es: dolore intenso) nelle quali è preferibile un effetto analgesico particolarmente pronto.

Distribuzione.

Il volume di distribuzione è di 0,8-0,11 1/kg. L’ibuprofene diffonde lentamente nel liquido sinoviale, raggiungendo concentrazione notevolmente più basse rispetto a quelle plasmatiche misurate nel medesimo periodo. Il legame alle proteine plasmatiche, principalmente con albumina, è del 99%.

Metabolismo.

La sede principale del metabolismo è il fegato, dove ibuprofene viene convertito in derivati idrossilati [(+)-2-(p-(2-idrossipropil-metil-propil)fenil) acido propionico], carbossilasi [(+)-2-(p-(2-carbossipropil)fenil) acido propionico] e relativi coniugati ß-1-0 glucuronici, tutti inattivi.

Eliminazione.

L’eliminazione di ibuprofene è prevalentemente renale sottoforma dei metaboliti inattivi. L’emivita di ibuprofene è circa 1,8-2 ore. La somministrazione di SPIDIFEN non ha evidenziato fenomeni di accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti e l’escrezione è praticamente completa dopo 24 ore.


Spidifen: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Spidifen agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Spidifen è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Spidifen: dati sulla sicurezza

Studi relativi alla valutazione della tossicità preclinica subcronica e cronica nell’animale da esperimento hanno mostrato lesione e ulcerazioni del tratto gastrointestinale. Studi nel ratto e nel topo non hanno evidenziato effetti carcinogeneci dell’ibuprofene.

Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere 4.6).


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Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Spidifen: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Spidifen

Spidifen: interazioni

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II:

I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo- ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono SPIDIFEN in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.

Corticosteroidi

Aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere par. 4.4).

Anticoagulanti

I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere par. 4.4). Il tempo di protrombina deve essere tenuto attentamente sotto controllo durante le prime settimane del trattamento combinato e il dosaggio degli anticoagulanti può richiedere un aggiustamento.

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs)

Aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere par. 4.4).

Diuretici

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Si può verificare una riduzione dell’efficacia di furosemide e dei diuretici tiazidici, probabilmente a causa della ritenzione di sodio associata all’inibizione della prostaglandin sintetasi a livello renale.

Farmaci beta-bloccanti

L’effetto ipotensivo dei beta-bloccanti può essere ridotto. L’uso concomitante di FANS e beta-bloccanti può essere associato al rischio di insufficienza renale acuta.

Altri farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) inclusi inibitori selettivvi delle COX-2: ibuprofene deve essere usato con cautela in associazione con altri FANS perché può aumentare il rischio di reazioni avverse nel tratto gastrointestinale.

Acido acetilsalicilico

La sommnistrazione concomitante di ibuprofene e acido acetilsalicilico non è generalmente raccomandata a causa del potenziale aumento di effetti indesiderati.

Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene può inibire competitivamente gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci sono somministrati contemporaneamente. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che l’uso regolare a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico a basse dosi. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile a seguito di un uso occasionale di ibuprofene (vedere par. 5.1).

Digossina, fenitoina e litio

Vengono riportati in letteratura casi isolati di elevati livelli plasmatici di digossina, fenitoina e litio come risultato della terapia combinata con ibuprofene.

Metotrexato: l’ibuprofene può causare un aumento dei livelli plasmatici di metotrexato. Zidovudina: la terapia concomitante con Zidovudina e ibuprofene può far aumentare il rischio di emartro ed ematoma nei pazienti emofiliaci HIV(+).

Tacrolimus: l’utilizzo concomitante di ibuprofene e tacrolimus può far aumentare il rischio di nefrotossicità a causa della riduzione nella sintesi renale di prostaglandine.

Farmaci ipoglicemizzanti: ibuprofene aumenta l’effetto ipoglicemizzante dei farmaci ipoglicemizzanti orali e dell’insulina. Potrebbe essere necessario regolarne il dosaggio.

Ciclosporina: l’uso concomitante di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) può portare a un aumento del rischio di nefrotossicità della ciclosporina.

Voriconazolo o fluconazolo: l’uso concomitante di ibuprofene può determinare un aumento dell’esposizione all’ibuprofene e della concentrazione plasmatica.

Mifepristone: l’uso concomitante di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) può portare a un aumento dell’esposizione ai FANS.

Una diminuzione dell’efficacia del mifepristone può teoricamente verificarsi a causa delle proprietà antiprostaglandiniche dei FANS. Alcuni studi sull’effetto della singola o ripetuta somministrazione di ibuprofene a partire dal giorno di somministrazione della prostaglandina (o quando necessario) non hanno riscontrato prove di un’influenza negativa sull’azione del mifepristone, e sull’efficacia clinica globale del protocollo di interruzione della gravidanza.

Antibiotici chinolonici: l’uso concomitante di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) può portare a un aumento del rischio di convulsioni.

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Estratti a base di erbe: il ginkgo biloba può potenziare il rischio di sanguinamento con i farmaci FANS.

Aminoglicosidi: i FANS possono diminuire l’escrezione di aminoglicosidi.

Interazioni con i risultati degli esami diagnostici:

Tempo di emorragia (può prolungare il tempo di emorragia fino a 1 giorno dopo la sospensione della terapia)

Concentrazioni sieriche di glucosio (possono diminuire)

Clearance della creatinina (può diminuire)

Ematocrito o emoglobina (possono diminuire)

Azotemia, concentrazioni di creatinina sierica e potassio (possono aumentare)

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Esame di funzionalità epatica (può presentarsi un aumento delle transaminasi).


Spidifen: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Spidifen: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

A causa della possibile insorgenza di sonnolenza, capogiri, cefalea e depressione, SPIDIFEN può compromettere la capacità di guidare veicoli e l’uso di macchinari.

Devono usare cautela quei pazienti la cui attività richiede vigilanza nel caso che essi notassero sonnolenza, capogiri, cefalea o depressione durante la terapia con ibuprofene.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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