Taigalor (Lornoxicam): sicurezza e modo d’azione
Taigalor (Lornoxicam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Sollievo a breve termine del dolore acuto di intensitร da lieve a moderata
Sollievo sintomatico del dolore e dellโinfiammazione nellโosteoartrite
Sollievo sintomatico del dolore e dellโinfiammazione nellโartrite reumatoide
Taigalor: come funziona?
Ma come funziona Taigalor? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Taigalor
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori ed antireumatici, non steroidei, oxicam-derivati. Codice ATC: M01 AC05
Lornoxicam รจ un farmaco antinfiammatorio non steroideo con proprietร analgesiche ed appartiene alla classe degli oxicam. Il meccanismo d’azione di lornoxicam รจ principalmente correlabile allโinibizione della sintesi della prostaglandina (inibizione dellโenzima cicloossigenasi) che porta alla desensibilizzazione dei nocicettori periferici e conseguentemente inibisce lโinfiammazione. Eโ stato anche ipotizzato un effetto centrale sulla nocicezione che sembra essere indipendente dagli effetti antinfiammatori.
Lornoxicam non ha effetto sui segni vitali (ad es. temperatura corporea, frequenza respiratoria, frequenza cardiaca, pressione sanguigna, ECG, spirometria).
Le proprietร analgesiche di lornoxicam sono state dimostrate con successo in differenti studi condotti durante lo sviluppo clinico del medicinale.
A causa di irritazione gastrointestinale locale e di un effetto sistemico ulcerogeno correlabile allโinibizione della sintesi della prostaglandina (PG), come evidenziato anche per altri FANS, le sequele gastrointestinali sono effetti indesiderati comuni osservati a seguito di trattamento con lornoxicam.
Taigalor: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Taigalor, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Taigalor
Assorbimento
Lornoxicam viene rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Le massime concentrazioni plasmatiche si ottengono dopo circa 1-2 ore. La biodisponibilitร assoluta di lornoxicam รจ del 90-100%. Non รจ stato osservato alcun effetto di primo passaggio. Il valore medio dellโemivita di eliminazione รจ di 3-4 ore.
Lโassunzione di lornoxicam con il cibo riduce il valore di Cmax di circa il 30% ed il Tmax aumenta da 1,5 a 2,3 ore. Lโassorbimento di lornoxicam (calcolato in base allโAUC) puรฒ ridursi fino al 20%.
Distribuzione
Lornoxicam รจ presente nel plasma in forma immodificata e come metabolita idrossilato. Indipendentemente dalla concentrazione, la capacitร di lornoxicam di legarsi alle proteine plasmatiche รจ del 99%.
Biotrasformazione
Quando studiato in modelli animali, lornoxicam non ha indotto attivitร degli enzimi epatici. In base ai dati provenienti da studi clinici non cโรจ evidenza di un accumulo di lornoxicam dopo somministrazioni ripetute, quando somministrato secondo il dosaggio raccomandato. Questa evidenza รจ stata supportata dai dati di monitoraggio del medicinale provenienti da studi clinici della durata di un anno.
Eliminazione
Lโemivita media di eliminazione del farmaco รจ di 3-4 ore. A seguito di somministrazione orale circa il 50% viene escreto nelle feci ed il 42% attraverso i reni, principalmente come 5-idrossilornoxicam. Lโemivita di eliminazione del 5-idrossilornoxicam รจ di circa 9 ore dopo somministrazione parenterale di una singola o doppia dose giornaliera.
Nei pazienti anziani di etร superiore a 65 anni, la clearance รจ ridotta del 30-40%. Clearance ridotta a parte, non cโรจ una differenza significativa del profilo cinetico di lornoxicam nei pazienti anziani.
Fatta eccezione per i fenomeni di accumulo che si verificano in pazienti con malattia cronica del fegato trattati per 7 giorni con dosaggi giornalieri di 12 e 16 mg, non cโรจ una differenza significativa del profilo cinetico di lornoxicam nei pazienti con insufficienza renale o epatica.
Taigalor: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Taigalor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Taigalor รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Taigalor: dati sulla sicurezza
Sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicitร a dosi ripetute, genotossicitร , e potenziale cancerogeno, i dati preclinici dimostrano lโassenza di pericoli particolari per lโuomo.
In diverse specie, a seguito di studi di tossicitร a dose singola e ripetute, lornoxicam ha causato tossicitร renale ed ulcerazione gastrointestinale.
Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandina ha comportato, prima e dopo, un aumento di rischio del distacco dellโembrione e letalitร embrio-fetale. Inoltre, lโaumentata incidenza di diverse malformazioni, incluse quelle di tipo cardiovascolare, รจ stata riportata negli animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi di prostaglandina durante il periodo organogenetico.
Nel ratto, lornoxicam ha interferito sulla fertilitร (effetti su ovulazione e impianto), e ha comportato conseguenze durante la gravidanza ed il parto. Nel coniglio e nel ratto, a causa dellโinibizione della cicloossigenasi, lornoxicam ha indotto una chiusura prematura del dotto arterioso.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Taigalor: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Taigalor
Taigalor: interazioni
La concomitante somministrazione di lornoxicam con:
Cimetidina: aumento delle concentrazioni plasmatiche di lornoxicam. (Non รจ stata dimostrata alcuna interazione tra lornoxicam e ranitidina, o lornoxicam e antiacidi)
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, quali warfarin (vedere paragrafo 4.4). Eโ necessario intraprendere un attento monitoraggio dellโINR.
Fenprocumone: diminuisce lโeffetto indotto da fenprocumone.
Eparina: i FANS aumentano il rischio di ematomi spinali o epidurali se somministrati in concomitanza ad eparina nellโambito di unโanestesia spinale o epidurale (vedere paragrafo 4.4).
ACE inibitori: gli effetti antiipertensivi degli ACE inibitori possono diminuire.
Diuretici: diminuisce lโeffetto diuretico e lโefficacia antiipertensiva dei diuretici dellโansa, dei diuretici tiazidici, e dei diuretici risparmiatori di potassio.
Bloccanti beta-adrenergici: diminuisce lโefficacia antiipertensiva.
Bloccante del recettore dellโangiotensina II: diminuisce lโefficacia antiipertensiva.
Digossina: diminuisce la clearance renale della digossina.
Corticosteroidi: aumenta il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Antibiotici chinolonici: aumenta il rischio di crisi convulsive.
Inibitori dellโaggregazione piastrinica: aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Altri FANS: aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale.
Metotrexato: aumenta la concentrazione sierica di metotrexato. Puรฒ aumentare la tossicitร . Eโ necessario intraprendere un attento monitoraggio in caso si debba instaurare una terapia concomitante.
Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Litio: i FANS inibiscono la clearance renale del litio, di conseguenza la concentrazione sierica del litio puรฒ aumentare oltre i limiti della tossicitร . Pertanto, specialmente allโinizio della terapia, รจ necessario monitorare i livelli di litio sierico per correggere e sospendere il trattamento.
Ciclosporina: aumenta la concentrazione sierica di ciclosporina. La nefrotossicitร della ciclosporina puรฒ essere aumentata a seguito degli effetti mediati dalla prostaglandina renale. Durante il trattamento combinato si deve monitorare la funzione renale.
Sulfoniluree (es. glibenclamide): aumenta il rischio di ipoglicemia.
Tacrolimus: a causa della limitata sintesi di prostaciclina nel rene, aumenta il rischio di nefrotossicitร . Si deve monitorare la funzione renale durante il trattamento concomitante (vedere paragrafo 4.4).
Pemetrexed: i FANS possono ridurre la clearance renale di pemetrexed determinando un aumento della tossicitร renale e gastrointestinale, e mielosoppressione.
Le compresse Taigalor rivestite con film presentano un assorbimento ritardato di lornoxicam quando vengono assunte con il cibo. Pertanto, Taigalor compresse rivestite con film non deve essere assunto con il cibo quando รจ richiesto un rapido instaurasi dellโefficacia (sollievo dal dolore).
Lโassunzione di cibo puรฒ diminuire lโassorbimento di circa il 20% ed aumentare il valore di Tmax.
Taigalor: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Taigalor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti trattati con lornoxicam che accusano vertigini e/o sonnolenza si devono astenere dal guidare o utilizzare macchinari .
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco