Taigalor: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Taigalor (Lornoxicam): sicurezza e modo d’azione

Taigalor (Lornoxicam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Sollievo a breve termine del dolore acuto di intensitร  da lieve a moderata

Sollievo sintomatico del dolore e dellโ€™infiammazione nellโ€™osteoartrite

Sollievo sintomatico del dolore e dellโ€™infiammazione nellโ€™artrite reumatoide

Taigalor: come funziona?

Ma come funziona Taigalor? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Taigalor

Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori ed antireumatici, non steroidei, oxicam-derivati. Codice ATC: M01 AC05

Lornoxicam รจ un farmaco antinfiammatorio non steroideo con proprietร  analgesiche ed appartiene alla classe degli oxicam. Il meccanismo d’azione di lornoxicam รจ principalmente correlabile allโ€™inibizione della sintesi della prostaglandina (inibizione dellโ€™enzima cicloossigenasi) che porta alla desensibilizzazione dei nocicettori periferici e conseguentemente inibisce lโ€™infiammazione. Eโ€™ stato anche ipotizzato un effetto centrale sulla nocicezione che sembra essere indipendente dagli effetti antinfiammatori.

Lornoxicam non ha effetto sui segni vitali (ad es. temperatura corporea, frequenza respiratoria, frequenza cardiaca, pressione sanguigna, ECG, spirometria).

Le proprietร  analgesiche di lornoxicam sono state dimostrate con successo in differenti studi condotti durante lo sviluppo clinico del medicinale.

A causa di irritazione gastrointestinale locale e di un effetto sistemico ulcerogeno correlabile allโ€™inibizione della sintesi della prostaglandina (PG), come evidenziato anche per altri FANS, le sequele gastrointestinali sono effetti indesiderati comuni osservati a seguito di trattamento con lornoxicam.


Taigalor: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Taigalor, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Taigalor

Assorbimento

Lornoxicam viene rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Le massime concentrazioni plasmatiche si ottengono dopo circa 1-2 ore. La biodisponibilitร  assoluta di lornoxicam รจ del 90-100%. Non รจ stato osservato alcun effetto di primo passaggio. Il valore medio dellโ€™emivita di eliminazione รจ di 3-4 ore.

Lโ€™assunzione di lornoxicam con il cibo riduce il valore di Cmax di circa il 30% ed il Tmax aumenta da 1,5 a 2,3 ore. Lโ€™assorbimento di lornoxicam (calcolato in base allโ€™AUC) puรฒ ridursi fino al 20%.

Distribuzione

Lornoxicam รจ presente nel plasma in forma immodificata e come metabolita idrossilato. Indipendentemente dalla concentrazione, la capacitร  di lornoxicam di legarsi alle proteine plasmatiche รจ del 99%.

Biotrasformazione

Quando studiato in modelli animali, lornoxicam non ha indotto attivitร  degli enzimi epatici. In base ai dati provenienti da studi clinici non cโ€™รจ evidenza di un accumulo di lornoxicam dopo somministrazioni ripetute, quando somministrato secondo il dosaggio raccomandato. Questa evidenza รจ stata supportata dai dati di monitoraggio del medicinale provenienti da studi clinici della durata di un anno.

Eliminazione

Lโ€™emivita media di eliminazione del farmaco รจ di 3-4 ore. A seguito di somministrazione orale circa il 50% viene escreto nelle feci ed il 42% attraverso i reni, principalmente come 5-idrossilornoxicam. Lโ€™emivita di eliminazione del 5-idrossilornoxicam รจ di circa 9 ore dopo somministrazione parenterale di una singola o doppia dose giornaliera.

Nei pazienti anziani di etร  superiore a 65 anni, la clearance รจ ridotta del 30-40%. Clearance ridotta a parte, non cโ€™รจ una differenza significativa del profilo cinetico di lornoxicam nei pazienti anziani.

Fatta eccezione per i fenomeni di accumulo che si verificano in pazienti con malattia cronica del fegato trattati per 7 giorni con dosaggi giornalieri di 12 e 16 mg, non cโ€™รจ una differenza significativa del profilo cinetico di lornoxicam nei pazienti con insufficienza renale o epatica.


Taigalor: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Taigalor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Taigalor รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Taigalor: dati sulla sicurezza

Sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicitร  a dosi ripetute, genotossicitร , e potenziale cancerogeno, i dati preclinici dimostrano lโ€™assenza di pericoli particolari per lโ€™uomo.

In diverse specie, a seguito di studi di tossicitร  a dose singola e ripetute, lornoxicam ha causato tossicitร  renale ed ulcerazione gastrointestinale.

Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandina ha comportato, prima e dopo, un aumento di rischio del distacco dellโ€™embrione e letalitร  embrio-fetale. Inoltre, lโ€™aumentata incidenza di diverse malformazioni, incluse quelle di tipo cardiovascolare, รจ stata riportata negli animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi di prostaglandina durante il periodo organogenetico.

Nel ratto, lornoxicam ha interferito sulla fertilitร  (effetti su ovulazione e impianto), e ha comportato conseguenze durante la gravidanza ed il parto. Nel coniglio e nel ratto, a causa dellโ€™inibizione della cicloossigenasi, lornoxicam ha indotto una chiusura prematura del dotto arterioso.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Taigalor: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Taigalor

Taigalor: interazioni

La concomitante somministrazione di lornoxicam con:

Cimetidina: aumento delle concentrazioni plasmatiche di lornoxicam. (Non รจ stata dimostrata alcuna interazione tra lornoxicam e ranitidina, o lornoxicam e antiacidi)

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, quali warfarin (vedere paragrafo 4.4). Eโ€™ necessario intraprendere un attento monitoraggio dellโ€™INR.

Fenprocumone: diminuisce lโ€™effetto indotto da fenprocumone.

Eparina: i FANS aumentano il rischio di ematomi spinali o epidurali se somministrati in concomitanza ad eparina nellโ€™ambito di unโ€™anestesia spinale o epidurale (vedere paragrafo 4.4).

ACE inibitori: gli effetti antiipertensivi degli ACE inibitori possono diminuire.

Diuretici: diminuisce lโ€™effetto diuretico e lโ€™efficacia antiipertensiva dei diuretici dellโ€™ansa, dei diuretici tiazidici, e dei diuretici risparmiatori di potassio.

Bloccanti beta-adrenergici: diminuisce lโ€™efficacia antiipertensiva.

Bloccante del recettore dellโ€™angiotensina II: diminuisce lโ€™efficacia antiipertensiva.

Digossina: diminuisce la clearance renale della digossina.

Corticosteroidi: aumenta il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Antibiotici chinolonici: aumenta il rischio di crisi convulsive.

Inibitori dellโ€™aggregazione piastrinica: aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Altri FANS: aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale.

Metotrexato: aumenta la concentrazione sierica di metotrexato. Puรฒ aumentare la tossicitร . Eโ€™ necessario intraprendere un attento monitoraggio in caso si debba instaurare una terapia concomitante.

Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Litio: i FANS inibiscono la clearance renale del litio, di conseguenza la concentrazione sierica del litio puรฒ aumentare oltre i limiti della tossicitร . Pertanto, specialmente allโ€™inizio della terapia, รจ necessario monitorare i livelli di litio sierico per correggere e sospendere il trattamento.

Ciclosporina: aumenta la concentrazione sierica di ciclosporina. La nefrotossicitร  della ciclosporina puรฒ essere aumentata a seguito degli effetti mediati dalla prostaglandina renale. Durante il trattamento combinato si deve monitorare la funzione renale.

Sulfoniluree (es. glibenclamide): aumenta il rischio di ipoglicemia.

Tacrolimus: a causa della limitata sintesi di prostaciclina nel rene, aumenta il rischio di nefrotossicitร . Si deve monitorare la funzione renale durante il trattamento concomitante (vedere paragrafo 4.4).

Pemetrexed: i FANS possono ridurre la clearance renale di pemetrexed determinando un aumento della tossicitร  renale e gastrointestinale, e mielosoppressione.

Le compresse Taigalor rivestite con film presentano un assorbimento ritardato di lornoxicam quando vengono assunte con il cibo. Pertanto, Taigalor compresse rivestite con film non deve essere assunto con il cibo quando รจ richiesto un rapido instaurasi dellโ€™efficacia (sollievo dal dolore).

Lโ€™assunzione di cibo puรฒ diminuire lโ€™assorbimento di circa il 20% ed aumentare il valore di Tmax.


Taigalor: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Taigalor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

I pazienti trattati con lornoxicam che accusano vertigini e/o sonnolenza si devono astenere dal guidare o utilizzare macchinari .

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco