Tilexim (Acetossietilcefuroxima): sicurezza e modo d’azione
Tilexim (Acetossietilcefuroxima) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento delle infezioni causate da batteri sensibili, quali:
infezioni delle alte vie respiratorie (infezioni otorinolaringoiatriche: otiti medie, sinusiti, tonsilliti e faringiti);
infezioni delle basse vie respiratorie (bronchiti acute e croniche, polmoniti);
infezioni dell’apparato genito-urinario (pielonefriti, cistiti, uretriti);
infezioni della pelle e dei tessuti molli (foruncolosi, piodermiti ed impetigine);
gonorrea, uretrite acuta non complicata e cervicite come farmaco di seconda scelta.
Tilexim: come funziona?
Ma come funziona Tilexim? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Tilexim
Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici beta-lattamici – Cefalosporine Codice ATC J01DC02.
TILEXIM o acetossietilcefuroxima (1-acetossietil-estere della cefuroxima) è un profarmaco, somministrabile per via orale, della cefuroxima, antibiotico appartenente alla classe delle cefalosporine, sintetizzato nei Laboratori di ricerca del Gruppo GlaxoSmithKline.
Spettro Antibatterico e Meccanismo d’azione
L’Acetossietilcefuroxima, quale profarmaco della Cefuroxima, è da classificarsi tra le cefalosporine di seconda generazione.
TILEXIM (Acetossietilcefuroxima) deve la sua attività in vivo al composto originale: la Cefuroxima. Esercita la sua attività battericida legandosi a proteine bersaglio ed inibendo la sintesi della parete batterica.
La Cefuroxima è un farmaco antibatterico, ben noto per la sua efficacia, ad ampio spettro d’azione ed attività battericida nei confronti di una vasta gamma di comuni patogeni, compresi ceppi produttori di betalattamasi. La Cefuroxima ha una buona stabilità alle betalattamasi batteriche ed è quindi attiva sui ceppi resistenti alla ampicillina o alla amoxicillina.
La Cefuroxima è attiva in vitro nei confronti dei seguenti microorganismi:
gram-negativi aerobi: Haemophilus influenzae (inclusi i ceppi ampicillino-resistenti); H.parainfluenzae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae (inclusi i ceppi produttori e non produttori di penicillinasi); Escherichia coli; Klebsiella spp.; Proteus mirabilis;
Providencia spp.; Proteus rettgeri;
gram-positivi aerobi: Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (inclusi i ceppi produttori di penicillinasi ma esclusi i ceppi meticillino-resistenti); Streptococcus pyogenes (ed altri streptococchi beta-emolitici); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus gruppo B (Streptococcus agalactiae);
batteri anaerobi:
cocchi gram-positivi e gram-negativi (inclusi Peptococcus spp. e Peptostreptococcus spp.);
bacilli gram-positivi (inclusi Clostridium spp.); bacilli gram-negativi (inclusi Bacteroides spp. e Fusobacterium spp.); Propionibacterium spp.
Altri organismi: Borrelia burgdorferi.
I seguenti organismi non sono sensibili alla Cefuroxima:
Clostridium difficile; Pseudomonas spp.; Campylobacter spp.; Acinetobacter calcoaceticus;
Listeria monocytogenes; i ceppi meticillino-resistenti di Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis; Legionella spp.
Alcuni ceppi dei seguenti generi non sono sensibili alla Cefuroxima:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis; Morganella morganii; Proteus vulgaris; Enterobacter spp.; Citrobacter spp.; Serratia spp.; Bacteroides fragilis.
Tilexim: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Tilexim, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Tilexim
Dopo somministrazione orale TILEXIM viene assorbito dal tratto gastrointestinale e rapidamente idrolizzato nella mucosa intestinale e nel sangue, si libera così Cefuroxima in circolo.
Dopo somministrazione di compresse di Acetossietilcefuroxima i livelli sierici al picco (2,9 mg/l con una dose di 125 mg, 4,4 mg/l con una dose di 250 mg, 7,7 mg/l con una dose di 500 mg e 13,6 mg/l con una dose di 1 g) si instaurano approssimativamente dopo circa 2,4 ore dalla somministrazione, se avviene in concomitanza con l’assunzione di cibo.
L’assorbimento dell’Acetossietilcefuroxima in sospensione viene aumentato in presenza del cibo. L’assorbimento della Cefuroxima dalla sospensione, risulta inferiore rispetto alle compresse determinando picchi sierici più tardivi ed inferiori e ad una biodisponibilità sistemica ridotta (minore del 4-17%).
L’emivita sierica è di 1-1,5 ore. Il legame siero-proteico varia dal 33 al 50% a seconda della metodica analitica adottata.
La Cefuroxima non è metabolizzata ed è escreta per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La somministrazione contemporanea di Probenecid aumenta del 50% l’area sottesa dalla curva tempo/concentrazioni ematiche medie.
I livelli sierici della Cefuroxima sono ridotti dalla dialisi.
Tilexim: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Tilexim agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Tilexim è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Tilexim: dati sulla sicurezza
Gli studi di tossicità sugli animali hanno indicato che l’Acetossietilcefuroxima presenta scarsa tossicità e di nessun rilievo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Tilexim: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Tilexim
Tilexim: interazioni
I farmaci che riducono l’acidità gastrica possono diminuire la biodisponibilità del prodotto confrontata con quella risultante dall’assunzione a digiuno e tendono a cancellare l’effetto dell’aumento dell’assorbimento conseguente all’assunzione del cibo.
Come altri antibiotici, l’acetossietilcefuroxima può avere effetti sulla flora intestinale, causando un minor riassorbimento degli estrogeni ed una ridotta efficacia dei contraccettivi orali combinati.
Poichè si possono osservare falsi negativi nel test del ferrocianuro, si raccomanda di usare i metodi della glucosio ossidasi o della esochinasi per la determinazione del glucosio ematico nei pazienti trattati con Acetossietilcefuroxima.
TILEXIM non interferisce con la determinazione della creatinina nel saggio con picrato alcalino. Sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine positività dei test di Coombs; ciò può interferire con i test di compatibilità del sangue.
Tilexim: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Tilexim: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poiché questo medicinale può causare vertigini i pazienti devono essere avvisati di usare cautela durante la guida e l’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco