Tilexim

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Tilexim: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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TILEXIM 250 mg Compresse rivestite con film TILEXIM 500 mg Compresse rivestite con film

TILEXIM 250 mg/5 ml Granulato per sospensione orale

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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film

Una compressa rivestita da 250 mg contiene:

Acetossietilcefuroxima 300,72 mg (pari a Cefuroxima 250 mg)

TILEXIM 500 mg – Compresse rivestite con film

Una compressa rivestita da 500 mg contiene:

Acetossietilcefuroxima 601,44 mg (pari a Cefuroxima 500 mg)

TILEXIM 250 mg/5 ml – Granulato per sospensione orale

Un flacone da 50 ml contiene:

Acetossietilcefuroxima 3,00 g

(pari a Cefuroxima 2,50 g)

Per gli eccipienti vedere 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse rivestite con film Granulato per sospensione orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento delle infezioni causate da batteri sensibili, quali:

infezioni delle alte vie respiratorie (infezioni otorinolaringoiatriche: otiti medie, sinusiti, tonsilliti e faringiti);

infezioni delle basse vie respiratorie (bronchiti acute e croniche, polmoniti);

infezioni dell’apparato genito-urinario (pielonefriti, cistiti, uretriti);

infezioni della pelle e dei tessuti molli (foruncolosi, piodermiti ed impetigine);

gonorrea, uretrite acuta non complicata e cervicite come farmaco di seconda scelta.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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TILEXIM va assunto con i pasti per garantire un assorbimento ottimale.

Adulti

La posologia media consigliata è di 250 mg due volte al di.

Tuttavia, in rapporto alla gravità del singolo caso e secondo la valutazione del medico, la posologia può variare da 250 mg ad 1 g, suddivisi in due somministrazioni giornaliere.

Per la terapia della gonorrea non complicata è indicata una singola dose di 1 g.

Anziani

Nei pazienti anziani non è necessaria alcuna modifica della dose raccomandata per gli adulti.

Bambini

Infezioni del tratto respiratorio: 10 mg di sospensione per Kg di peso corporeo da somministrare ogni 12 ore.

Otite: 15 mg di sospensione per Kg di peso corporeo da somministrare ogni 12 ore.

La posologia può variare in rapporto alla gravità del quadro clinico, a giudizio del medico.

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Nei bambini al di sopra dei 6 anni, la dose massima somministrabile è di 500 mg al giorno suddivisi in due somministrazioni giornaliere.

Non sono disponibili dati clinici riguardanti l’efficacia e la tollerabilità del farmaco nei neonati.

Le tabelle seguenti suddivise per età e peso, costituiscono una guida semplificata per la somministrazione della sospensione 250 mg/ 5 ml con l’apposito cucchiaino (5 ml).

Dosaggio previsto per infezioni respiratorie: 10mg/kg in due somministrazioni

ETÀ KG DOSE SINGOLA (MG) N. CUCCHIAINI TILEXIM 125 mg N. CUCCHIAINI TILEXIM 250 mg
3 mesi – 6 mesi 6-7 60-70 2xdie ½ (2,5ml)
6 mesi – 2 anni 7-12 70-120 2xdie ½ – 1 (2,5 -5ml)
2 anni – 6 anni 12-21 120-190 2xdie 1 -1½ (5 -7,5ml) ½ – ¾( (2,5 – 3,75ml)
> 6 anni >21 250 2xdie 2 (10ml) 1 (5ml)

Dosaggio previsto per otite e infezioni gravi: 15mg/kg in due somministrazioni

ETÀ KG DOSE SINGOLA (MG) N. CUCCHIAINI TILEXIM 125 mg N. CUCCHIAINI TILEXIM 250 mg
3 mesi – 6 mesi 6-7 90-105 2xdie ¾ – 1 (3,75 – 5ml)
6 mesi – 2 anni 7-12 105-180 2xdie 1 – 1½ (5 – 7,5ml) ½ -¾ (2,5 – 3,75ml)
2 anni – 6 anni 12-21 180-250 2xdie 1½ – 2 (7,5 -10ml) ¾ -1 (3,75 -5ml)
> 6 anni >21 250 2xdie 2 (10ml) 1 (5ml)

Il cucchiaino annesso alla confezione consente la somministrazione della sospensione una volta ricostituita.

Un cucchiaino pieno (5 ml) corrisponde a 250 mg di Cefuroxima (TILEXIM 250 mg).

Gli studi clinici dimostrano l’efficacia di 5 giorni di trattamento nella terapia della tonsillofaringite da streptococco -emolitico di gruppo A nell’adulto e nel bambino.

In soggetti con insufficienza renale e clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min è indispensabile ridurre la dose o aumentare l’intervallo tra le somministrazioni.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ad altri antibiotici della classe delle cefalosporine o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Le cefalosporine, di solito, possono essere somministrate anche ai pazienti ipersensibili alle penicilline, sebbene siano state segnalate reazioni crociate. Va tuttavia posta particolare attenzione nei pazienti con precedenti di reazioni anafilattiche alle penicilline.

Come con altri antibiotici, una terapia prolungata con TILEXIM può causare lo sviluppo opportunistico di germi non sensibili (per esempio Candida, enterococchi, Clostridium difficile) che può richiedere l’interruzione del trattamento.

Virtualmente con tutti gli antibiotici ad ampio spettro (inclusi macrolidi, penicilline semisintetiche e cefalosporine) si sono verificati casi di colite pseudomembranosa: di conseguenza è importante considerarne la causa nei pazienti che presentino diarrea in corso di terapia con antibiotici.

Tali forme di colite possono variare da lievi a molto gravi. Il trattamento con antibiotici ad ampio spettro altera la normale flora del colon e può facilitare la crescita dei clostridi. Gli studi effettuati hanno evidenziato che una tossina prodotta dal Clostridium difficile è la principale causa della colite associata all’uso di antibiotici.

Forme lievi di colite pseudomembranosa rispondono in genere favorevolmente alla semplice interruzione del farmaco. In forme moderate o gravi il trattamento deve includere la sigmoidoscopia, opportune ricerche batteriologiche e la somministrazione di liquidi, elettroliti e proteine. Nei casi in cui la colite non migliori dopo la sospensione del farmaco e nei casi gravi, la somministrazione di vancomicina per via orale costituisce il trattamento di scelta della colite pseudomembranosa da Clostridium difficile indotta da antibiotici. Devono essere escluse altre cause di colite.

TILEXIM- Granulato per sospensione orale contiene saccarosio, quindi non è adatto per i soggetti con intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da glucosio/galattosio o deficit di saccarasi- isomaltasi.

Nel trattamento di pazienti diabetici si deve considerare il contenuto di saccarosio di TILEXIM- Granulato per sospensione orale in flacone (vedere Elenco degli Eccipienti) e regolarsi di conseguenza.

TILEXIM- Granulato per sospensione orale in flacone contiene aspartame, che è una fonte di fenilalanina: usare con cautela nei pazienti affetti da fenilchetonuria.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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I farmaci che riducono l’acidità gastrica possono diminuire la biodisponibilità del prodotto confrontata con quella risultante dall’assunzione a digiuno e tendono a cancellare l’effetto dell’aumento dell’assorbimento conseguente all’assunzione del cibo.

Come altri antibiotici, l’acetossietilcefuroxima può avere effetti sulla flora intestinale, causando un minor riassorbimento degli estrogeni ed una ridotta efficacia dei contraccettivi orali combinati.

Poichè si possono osservare falsi negativi nel test del ferrocianuro, si raccomanda di usare i metodi della glucosio ossidasi o della esochinasi per la determinazione del glucosio ematico nei pazienti trattati con Acetossietilcefuroxima.

TILEXIM non interferisce con la determinazione della creatinina nel saggio con picrato alcalino. Sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine positività dei test di Coombs; ciò può interferire con i test di compatibilità del sangue.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Sebbene non esistano prove sperimentali di effetti embriopatici o teratogeni attribuibili a TILEXIM, come per tutti gli altri farmaci, nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

La Cefuroxima è escreta nel latte materno; è necessario quindi nelle donne che allattano, decidere se sospendere l’allattamento al seno e somministrare il farmaco, o viceversa continuare l’allattamento rinunciando al trattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Poiché questo medicinale può causare vertigini i pazienti devono essere avvisati di usare cautela durante la guida e l’uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni indesiderate a TILEXIM sono in genere di natura lieve e transitoria.

Le categorie di frequenza assegnate alle reazioni avverse di seguito riportate sono delle stime dal momento che, per la maggior parte delle reazioni, non sono disponibili dati attendibili (per esempio da studi controllati con placebo) per calcolare l’esatta incidenza. Inoltre l’incidenza delle reazioni avverse correlate all’acetossietilcefuroxima può variare a seconda dell’indicazione.

Per determinare la frequenza degli effetti indesiderati da molto comuni a rari sono stati utilizzati i dati provenienti da ampi studi clinici. Le frequenze assegnate a tutti gli altri effetti indesiderati (cioè quelli che si verificano con incidenza <1/10.000) sono state determinate soprattutto sulla base dei dati di farmacovigilanza successivi all’immissione in commercio e si riferiscono alla frequenza di segnalazione piuttosto che alla frequenza reale. I dati provenienti da studi controllati con placebo non erano disponibili. Quando le incidenze sono state calcolate sulla base dei dati provenienti dagli studi clinici tali incidenze si basavano sui casi considerati, dallo sperimentatore, correlati al farmaco.

La seguente convenzione è stata impiegata per la classificazione della frequenza: molto comune > 1/10

comune >1/100 e <1/10

non comune >1/1000 e <1/100 raro >1/10.000 e <1/1000 molto raro <1/10.000

Infezioni ed infestazioni

Comune: sviluppo di Candida in seguito ad uso prolungato

Patologie del sistema emolinfopoietico

Comune: eosinofilia

Non comune: positività al test di Coombs, trombocitopenia, leucopenia (talvolta marcata) Molto raro: anemia emolitica

In alcuni pazienti sono state segnalate diminuzione della concentrazione di emoglobina e neutropenia.

Le cefalosporine, come classe, tendono ad essere assorbite sulla superficie della membrana cellulare degli eritrociti e reagiscono con gli anticorpi diretti contro il farmaco tanto da produrre

positività al test di Coombs (che può interferire con la prova diretta di compatibilità trasfusionale) e molto raramente anemia emolitica.

Disturbi del sistema immunitario Reazione di ipersensibilità che comprende Non comune: rash cutanei,

Raro: orticaria, prurito

Molto raro: febbre da farmaco, malattia da siero, anafilassi

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea, vertigini

Patologie gastrointestinali

Comune: disturbi gastrointestinali inclusi diarrea, nausea, dolore addominale Non comune: vomito

Raro: colite pseudomembranosa

Patologie epatobiliari

Comune: aumenti transitori dei livelli degli enzimi epatici [ALT (SGPT), AST (SGOT), LDH] Molto raro: ittero (soprattutto colestatico), epatite

Si sono verificati aumenti degli enzimi epatici sierici (SGPT, SGOT e LDH) e della bilirubina sierica, in particolare in pazienti con preesistenti malattie epatiche.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto raro: eritema multiforme, sindrome di Stevens Johnson, necrolisi epidermica tossica (necrolisi esantematica)

Vedi anche Disturbi del sistema immunitario

Si possono presentare variazioni dei test biochimici relativi alla funzionalità renale, ma queste non sembrano rivestire importanza clinica. La funzionalità del rene dovrebbe essere controllata a scopo precauzionale, in presenza di funzionalità renale alterata.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi e segni: il sovradosaggio di cefalosporine può causare irritazione cerebrale producendo convulsioni.

Trattamento: i livelli sierici della Cefuroxima sono ridotti dalla emodialisi e dalla dialisi peritoneale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici beta-lattamici – Cefalosporine Codice ATC J01DC02.

TILEXIM o acetossietilcefuroxima (1-acetossietil-estere della cefuroxima) è un profarmaco, somministrabile per via orale, della cefuroxima, antibiotico appartenente alla classe delle cefalosporine, sintetizzato nei Laboratori di ricerca del Gruppo GlaxoSmithKline.

Spettro Antibatterico e Meccanismo d’azione

L’Acetossietilcefuroxima, quale profarmaco della Cefuroxima, è da classificarsi tra le cefalosporine di seconda generazione.

TILEXIM (Acetossietilcefuroxima) deve la sua attività in vivo al composto originale: la Cefuroxima. Esercita la sua attività battericida legandosi a proteine bersaglio ed inibendo la sintesi della parete batterica.

La Cefuroxima è un farmaco antibatterico, ben noto per la sua efficacia, ad ampio spettro d’azione ed attività battericida nei confronti di una vasta gamma di comuni patogeni, compresi ceppi produttori di betalattamasi. La Cefuroxima ha una buona stabilità alle betalattamasi batteriche ed è quindi attiva sui ceppi resistenti alla ampicillina o alla amoxicillina.

La Cefuroxima è attiva in vitro nei confronti dei seguenti microorganismi:

gram-negativi aerobi: Haemophilus influenzae (inclusi i ceppi ampicillino-resistenti); H.parainfluenzae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae (inclusi i ceppi produttori e non produttori di penicillinasi); Escherichia coli; Klebsiella spp.; Proteus mirabilis;

Providencia spp.; Proteus rettgeri;

gram-positivi aerobi: Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (inclusi i ceppi produttori di penicillinasi ma esclusi i ceppi meticillino-resistenti); Streptococcus pyogenes (ed altri streptococchi beta-emolitici); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus gruppo B (Streptococcus agalactiae);

batteri anaerobi:

cocchi gram-positivi e gram-negativi (inclusi Peptococcus spp. e Peptostreptococcus spp.);

bacilli gram-positivi (inclusi Clostridium spp.); bacilli gram-negativi (inclusi Bacteroides spp. e Fusobacterium spp.); Propionibacterium spp.

Altri organismi: Borrelia burgdorferi.

I seguenti organismi non sono sensibili alla Cefuroxima:

Clostridium difficile; Pseudomonas spp.; Campylobacter spp.; Acinetobacter calcoaceticus;

Listeria monocytogenes; i ceppi meticillino-resistenti di Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis; Legionella spp.

Alcuni ceppi dei seguenti generi non sono sensibili alla Cefuroxima:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis; Morganella morganii; Proteus vulgaris; Enterobacter spp.; Citrobacter spp.; Serratia spp.; Bacteroides fragilis.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo somministrazione orale TILEXIM viene assorbito dal tratto gastrointestinale e rapidamente idrolizzato nella mucosa intestinale e nel sangue, si libera cosi Cefuroxima in circolo.

Dopo somministrazione di compresse di Acetossietilcefuroxima i livelli sierici al picco (2,9 mg/l con una dose di 125 mg, 4,4 mg/l con una dose di 250 mg, 7,7 mg/l con una dose di 500 mg e 13,6 mg/l con una dose di 1 g) si instaurano approssimativamente dopo circa 2,4 ore dalla somministrazione, se avviene in concomitanza con l’assunzione di cibo.

L’assorbimento dell’Acetossietilcefuroxima in sospensione viene aumentato in presenza del cibo. L’assorbimento della Cefuroxima dalla sospensione, risulta inferiore rispetto alle compresse determinando picchi sierici più tardivi ed inferiori e ad una biodisponibilità sistemica ridotta (minore del 4-17%).

L’emivita sierica è di 1-1,5 ore. Il legame siero-proteico varia dal 33 al 50% a seconda della metodica analitica adottata.

La Cefuroxima non è metabolizzata ed è escreta per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La somministrazione contemporanea di Probenecid aumenta del 50% l’area sottesa dalla curva tempo/concentrazioni ematiche medie.

I livelli sierici della Cefuroxima sono ridotti dalla dialisi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Gli studi di tossicità sugli animali hanno indicato che l’Acetossietilcefuroxima presenta scarsa tossicità e di nessun rilievo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Compresse

Cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, Sodio laurilsolfato, Olio vegetale idrogenato, Silice colloidale anidra, ipromellosa, Glicole propilenico, Titanio diossido (E171), Sodio benzoato, Metile para-idrossibenzoato, Propile para-idrossibenzoato.

Granulato per sospensione orale

Acido stearico, Saccarosio, Aroma tutti frutti, Povidone K30, Acesulfame potassico, Aspartame, Gomma xanthan.

06.2 Incompatibilità

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Nessuna.

06.3 Periodo di validità

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Compresse: 3 anni

Granulato per sospensione orale: 2 anni

Granulato per sospensione orale

Una volta preparata con il volume d’acqua indicato, la sospensione può essere conservata in

frigorifero per 10 giorni a temperatura compresa fra 2°C e 8°C.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non conservare al di sopra di 30°C.

La sospensione ricostituita (250 mg/5ml) deve essere conservata immediatamente in frigorifero a temperatura compresa fra 2°C e 8°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Le compresse sono confezionate in blister alluminio-PVC-alluminio.

TILEXIM 250 mg – Compresse rivestite con film: 12 compresse rivestite con film da 250 mg (come Cefuroxima)

TILEXIM 500 mg – Compresse rivestite con film: 6 e 12 compresse rivestite con film da 500 mg (come Cefuroxima)

Il granulato per sospensione è confezionato in flaconi di vetro ambrato tipo III.

Il misuratore per la diluizione e il cucchiaino sono di polietilene. TILEXIM 250 mg/5 ml Granulato per sospensione orale:

– flacone da 50 ml (250 mg/5 ml come Cefuroxima)

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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TILEXIM 250 mg/5 ml – Granulato per sospensione orale

Agitare il flacone per un minuto circa prima di aggiungere acqua, per favorire la dispersione del granulato.

Riempire con acqua potabile il bicchierino dosatore fino alla linea indicata.

Aggiungere tutta l’acqua del bicchierino dosatore nel flacone e richiudere con il tappo.

Capovolgere e agitare bene il flacone (circa 1 minuto) per ottenere una completa sospensione.

Assumere la medicina secondo prescrizione medica, con il cucchiaino.

Per favorire la somministrazione, la sospensione può essere ulteriormente diluita con bevande fredde a base di latte o di frutta e va assunta immediatamente.

Agitare prima dell’uso

Conservare immediatamente in frigorifero a temperatura compresa fra 2°C e 8°C.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Farmaceutici Caber S.p.A. – Viale Città d’Europa n. 681 – Roma

Su licenza GSK

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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12 compresse da 125 mg A.I.C.: 027020015

12 compresse da 250 mg A.I.C.: 027020027

6 compresse da 500 mg A.I.C.: 027020039

12 compresse da 500 mg A.I.C.: 027020054

Granulato per sospensione orale (125 mg/5ml):

flacone da 100 ml A.I.C.: 027020041

Granulato per sospensione orale (250 mg/5 ml):

flacone da 50 ml A.I.C.: 027020066

flacone da 70 ml A.I.C.: 027020078

flacone da 100 ml A.I.C.: 027020080

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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20.11.1990 / 31.05.1995 / 31.05.2000 / 31.05.2005

10.0 Data di revisione del testo

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01/10/2005


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