Trandate (Labetalolo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Trandate (Labetalolo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il TRANDATE compresse è indicato per il trattamento di tutti i gradi di ipertensione (lieve, moderata e grave) allorquando sia richiesta la terapia antiipertensiva orale.
Trandate: come funziona?
Ma come funziona Trandate? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Trandate
Gruppo Farmacoterapeutico: Il labetalolo è un bloccante dei recettori alfa e beta-adrenergici. ATC: C07AG01 Meccanismo d’azione: Trandate è un farmaco antipertensivo che agisce inibendo contemporaneamente sia gli alfa-1 che i beta recettori., Il blocco degli alfa-adrenorecettori arteriolari comporta la riduzione delle resistenze vascolari periferiche. L’attività beta-bloccante protegge il cuore dell’azione simpatica riflessa, normalmente indotta dalla vasodilatazione periferica. L’insieme di queste due azioni consente la riduzione dei valori pressori nel soggetto iperteso.
Trandate: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Trandate, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Trandate
Assorbimento e distribuzione
Il labetalolo è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Nell’uomo il picco ematico dopo somministrazione di labetalolo cloridrato per via orale viene raggiunto entro 1-2 ore. Con dosi di 100, 200, 400 mg tale picco è risultato, in media, pari a 2, 5-8 e 16 mcg/100 ml. L’emivita è risultata di 4-5 ore. Circa il 50% nel plasma è legato alle proteine.
Metabolismo ed eliminazione
Oltre il 60% della dose somministrata per via orale viene eliminato nelle urine; la rimanente dose viene eliminata attraverso le feci. Il labetalolo cloridrato è metabolizzato prevalentemente nel fegato; solo il 5% viene escreto immodificato, mentre i principali metaboliti risultano essere un glucuronide ed un idrossiderivato.
Trandate: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Trandate agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Trandate è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Trandate: dati sulla sicurezza
Gli studi preclinici con labetalolo cloridrato non hanno evidenziato effetti cancerogeni né mutagenici.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Trandate: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Trandate
Trandate: interazioni
Associazioni controindicate:
Va evitata l’associazione con calcio antagonisti del tipo del verapamil poiché può indurre ipotensione grave, disturbi della conduzione e scompenso cardiaco.
Associazioni che richiedono precauzioni particolari o un aggiustamento del dosaggio.
Antiaritmici di classe I (esempio disopiramide, chinidina) e amiodarone – possono potenziare gli effetti sul tempo di conduzione atriale e di depressione della funzione miocardica.
Calcio-antagonisti – aumento del rischio di ipotensione e di bradicardia Simpaticomimetici – ipertensione grave con adrenalina e noradrenalina Altri antiipertensivi – aumento dell’effetto antiipertensivo
Anestetici – possono aumentare il rischio di ipotensione . L’anestesista deve essere informato del trattamento in corso con Trandate.
Antidepressivi triciclici – aumento dell’effetto ipotensivo
Cimetidina – può aumentare la biodisponibilità del labetalolo in tali pazienti il dosaggio di labetalolo andrà ridotto.
Interferenza con i test di laboratorio per le catecolamine: la presenza di un metabolita del labetalolo nelle urine, può dar luogo a falsi incrementi del livello di catecolamine urinarie, se misurate con un test non specifico al triidrossindolo (THI).
Nei pazienti sotto controllo per sospetto feocromocitoma, trattati con labetalolo cloridrato, andranno adottate tecniche radioenzimatiche specifiche, oppure tecniche di cromatografia liquida ad alta risoluzione (HPLC), per determinare i livelli di catecolamine o dei loro metaboliti.
Trandate: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Trandate: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Dal momento che labetalolo può provocare vertigini e letargia, i pazienti devono essere informati che occorre cautela nel guidare veicoli e nel fare uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco