Ultratechnekow: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Ultratechnekow (Tecnezio 99M Tc Pertecnetato): sicurezza e modo d’azione

Ultratechnekow (Tecnezio 99M Tc Pertecnetato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Medicinale solo per uso diagnostico.

L’eluato ottenuto dal generatore di radionuclidi (soluzione iniettabile di sodio pertecnetato (99mTc)), è indicato per:

Marcatura di vari kit per preparazione radiofarmaceutica sviluppati ed autorizzati per la radiomarcatura con questa soluzione.

Scintigrafia tiroidea:

imaging e misurazione diretta della captazione tiroidea per ottenere

informazioni su dimensione, posizione, nodularità e funzionalità della ghiandola in presenza di malattie tiroidee.

Scintigrafia delle ghiandole salivari: diagnosi della scialoadenite cronica (per es. sindrome

di Sjögren), valutazione della funzionalità delle ghiandole salivari e della pervietà dei dotti salivari in caso di patologia delle ghiandole salivari e monitoraggio della risposta agli interventi terapeutici (in particolare radioiodio terapia).

Identificazione della mucosa gastrica ectopica (diverticolo di Meckel).

Scintigrafia dei dotti lacrimali per la valutazione dei disturbi funzionali della lacrimazione e il monitoraggio della risposta agli interventi terapeutici.

Ultratechnekow: come funziona?

Ma come funziona Ultratechnekow? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Ultratechnekow

Categoria farmacoterapeutica: Vari radiofarmaci diagnostici della tiroide, Codice ATC: V09FX01 Alle dosi utilizzate per scopi diagnostici non è stata osservata attività farmacologica.


Ultratechnekow: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ultratechnekow, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Ultratechnekow

Distribuzione

La biodistribuzione dello ione pertecnetato è simile a quella degli ioni ioduro e perclorato, con una concentrazione temporanea nelle ghiandole salivari, nel plesso corioideo, nello stomaco (mucosa gastrica) e nella tiroide, da cui viene eliminato immodificato. Lo ione pertecnetato tende inoltre a concentrarsi in aree che presentano vascolarizzazione elevata o una permeabilità vascolare anomala, in particolare quando un pretrattamento con agenti bloccanti impedisce la captazione nelle strutture ghiandolari. In caso di barriera ematoencefalica intatta, il sodio pertecnetato (99mTc) non penetra nel tessuto cerebrale.

Captazione degli organi

Il 70-80% del sodio pertecnetato (99mTc) iniettato per via endovenosa è legato a proteine, prevalentemente all’albumina in modo aspecifico. La quota libera (20-30%) si accumula transitoriamente nella tiroide, nelle ghiandole salivari, nelle mucose gastrica e nasale e nel plesso corioideo.

A differenza dello iodio, tuttavia, il pertecnetato (99mTc) non partecipa alla sintesi ormonale tiroidea (organificazione) e non è assorbito nell’intestino tenue. A seconda dello stato funzionale e della saturazione di iodio (con eutiroidismo circa lo 0,3-3%, con ipertiroidismo e deficit di iodio fino al

25%), l’accumulo massimo nella tiroide viene raggiunto circa 20 minuti dopo l’iniezione, per poi diminuire rapidamente. Questo vale anche per le cellule parietali della mucosa gastrica e per le cellule acinose delle ghiandole salivari.

A differenza della tiroide, che rilascia il sodio pertecnetato (99mTc) nel torrente circolatorio, le ghiandole salivari e lo stomaco secernono il sodio pertecnetato (99mTc) rispettivamente nella saliva e nel succo gastrico. L’accumulo nella ghiandola salivare è dell’ordine dello 0,5% dell’attività somministrata e raggiunge il valore massimo dopo circa 20 minuti. Un’ora dopo l’iniezione, la concentrazione nella saliva è circa10-30 volte superiore a quella rilevabile nel plasma. L’escrezione può essere accelerata con l’assunzione di succo di limone o tramite stimolo del sistema nervoso parasimpatico, mentre l’assorbimento viene ridotto dal perclorato.

Eliminazione

L’emivita plasmatica è di circa 3 ore. Nell’organismo il sodio pertecnetato (99mTc) non subisce alcuna metabolizzazione. Una parte viene eliminata molto velocemente per via renale e il resto più lentamente attraverso le feci, la saliva e il liquido lacrimale. Nelle prime 24 ore dopo la somministrazione, l’eliminazione ha luogo prevalentemente attraverso l’urina (circa il 25%) e durante le successive 48 ore attraverso le feci. Circa il 50% dell’attività somministrata viene eliminata nel corso delle prime 50 ore. Qualora la captazione selettiva del pertecnetato (99mTc) nelle strutture ghiandolari venga inibita con un pretrattamento a base di agenti bloccanti, l’eliminazione segue le stesse vie, ma il tasso di eliminazione renale aumenta.

I dati sopra riportati non sono validi se il sodio pertecnetato (99mTc) viene utilizzato per la marcatura di altri radiofarmaci.


Ultratechnekow: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Ultratechnekow agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ultratechnekow è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Ultratechnekow: dati sulla sicurezza

Non sono disponibili dati sulla tossicità acuta, subacuta e cronica dopo somministrazione singola o ripetuta. La quantità di sodio pertecnetato (99mTc) somministrata durante le procedure diagnostiche è esigua e, ad eccezione di reazioni allergiche, non sono state segnalate reazioni avverse di altro tipo. Questo medicinale non è destinato alla somministrazione regolare o continuata.

Non sono stati condotti studi sulla mutagenicità né sulla cancerogenicità a lungo termine.

Tossicità riproduttiva

Il passaggio nella placenta di 99mTc dopo somministrazione endovenosa di sodio pertecnetato (99mTc) è stato studiato nel topo. Senza previa somministrazione di perclorato, l’utero gravido ha dimostrato di contenere fino al 60% della dose di 99mTc iniettata. Gli studi condotti su femmine di topo durante la gravidanza, la gravidanza e l’allattamento e durante il solo allattamento hanno evidenziato alterazioni della progenie comprendenti riduzione del peso, assenza di peli e sterilità.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Ultratechnekow: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ultratechnekow

Ultratechnekow: interazioni

Atropina, isoprenalina ed analgesici possono provocare un ritardo dello svuotamento gastrico, con conseguente ridistribuzione del pertecnetato (99mTc) nell’ imaging addominale.

La somministrazione di lassativi deve essere sospesa poiché irritano il tratto gastrointestinale. Devono essere evitate indagini con mezzo di contrasto (per es. bario) ed esami del tratto gastrointestinale superiore per 48 ore prima di somministrare pertecnetato (99mTc) per la scintigrafia del diverticolo di Meckel.

La somministrazione di lassativi deve essere sospesa poiché provoca irritazione del tratto gastrointestinale. Nelle 48 ore precedenti la somministrazione di sodio pertecnetato (99mTc) per una scintigrafia del diverticolo di Meckel, si devono evitare esami con mezzo di contrasto (per es. bario) ed esami del tratto gastrointestinale superiore.

È noto che molti agenti farmacologici modificano la captazione tiroidea.

La somministrazione di farmaci antitiroidei (per es. carbimazolo o altri derivati dell’imidazolo come propiltiouracile), salicilati, steroidi, sodio nitroprussiato, sulfobromoftaleina sodica e perclorato deve essere sospesa 1 settimana prima della scintigrafia tiroidea;

la somministrazione di fenilbutazone ed espettoranti deve essere sospesa per 2 settimane;

la somministrazione di preparazioni tiroidee naturali o di sintesi (per es. tiroxina sodica, liotironina sodica, estratto tiroideo) deve essere sospesa per 2-3 settimane;

la somministrazione di amiodarone, benzodiazepine e litio deve essere sospesa per 4 settimane;

nei precedenti 1-2 mesi non devono essere stati somministrati mezzi di contrasto per via endovenosa.


Ultratechnekow: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Ultratechnekow: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

La soluzione di sodio pertecnetato (99mTc) non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco