Xefo: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al (Lornoxicam): sicurezza e modo d’azione

Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al (Lornoxicam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Sollievo a breve termine del dolore acuto di intensità da lieve a moderata

Sollievo sintomatico del dolore e dell’infiammazione nell’osteoartrite.

Sollievo sintomatico del dolore e dell’infiammazione nell’artrite reumatoide.

Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al: come funziona?

Ma come funziona Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al

Categoria farmacoterapeutica: farmaci antiinfiammatori ed antireumatici, non steroidei, oxicam- derivati.

Codice ATC: M01 AC05

Lornoxicam è un farmaco antinfiammatorio non steroideo con proprietà analgesiche ed appartiene alla classe degli oxicam. Il meccanismo d’azione di lornoxicam è principalmente correlabile all’inibizione della sintesi della prostaglandina (inibizione dell’enzima cicloossigenasi) che porta alla desensibilizzazione dei nocicettori periferici e conseguentemente inibisce l’infiammazione. E’ stato anche ipotizzato un effetto centrale sulla nocicezione che sembra essere indipendente dagli effetti antiinfiammatori.

Lornoxicam non ha effetto sui segni vitali (ad es. temperatura corporea, frequenza respiratoria, frequenza cardiaca, pressione sanguigna, ECG, spirometria).

Le proprietà analgesiche di lornoxicam sono state dimostrate con successo in differenti studi condotti durante lo sviluppo clinico del medicinale.

A causa di irritazione gastrointestinale locale e di un effetto sistemico ulcerogeno correlabile all’inibizione della sintesi della prostaglandina (PG), come evidenziato anche per altri FANS, le sequele gastrointestinali sono effetti indesiderati comuni osservati a seguito di trattamento con lornoxicam.


Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al

Assorbimento

Lornoxicam viene rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Le massime concentrazioni plasmatiche si ottengono dopo circa 1–2 ore. La biodisponibilità assoluta di lornoxicam è del 90–100%. Non è stato osservato alcun effetto di primo passaggio. Il valore medio dell’emivita di eliminazione è di 3–4 ore.

L’assunzione di lornoxicam con il cibo riduce il valore di Cmax di circa il 30% ed il Tmax aumenta da 1,5 a 2,3 ore. L’assorbimento di lornoxicam (calcolato in base all’AUC) può ridursi fino al 20 %.

Distribuzione

Lornoxicam è presente nel plasma in forma immodificata e come metabolita idrossilato. Indipendente dalla concentrazione, la capacità di lornoxicam di legarsi alle proteine plasmatiche è del 99%.

Biotrasformazione

Quando studiato in modelli animali, lornoxicam non ha indotto attività degli enzimi epatici. In base ai dati provenienti da studi clinici non c’è evidenza di un accumulo di lornoxicam dopo somministrazioni ripetute, quando somministrato secondo il dosaggio raccomandato. Questa evidenza è stata supportata dai dati di monitoraggio del medicinale provenienti da studi clinici della durata di un anno.

Eliminazione

L’emivita media di eliminazione del farmaco è di 3-4 ore. A seguito di somministrazione orale circa il 50% viene escreto nelle feci ed il 42% attraverso i reni, principalmente come 5-idrossilornoxicam. L’emivita di eliminazione del 5-idrossilornoxicam è di circa 9 ore dopo somministrazione parenterale di una singola o doppia dose giornaliera.

Nei pazienti anziani di età superiore a 65 anni, la clearance è ridotta del 30-40%. Clearance ridotta a parte, non c’è una differenza significativa del profilo cinetico di lornoxicam nei pazienti anziani.

Fatta eccezione per i fenomeni di accumulo che si verificano in pazienti con malattia cronica del fegato trattati per 7 giorni con dosaggi giornalieri di 12 e 16 mg, non c’è una differenza significativa del profilo cinetico di lornoxicam nei pazienti con insufficienza renale o epatica.


Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al: dati sulla sicurezza

Sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, e potenziale cancerogeno, i dati preclinici dimostrano l’assenza di pericoli particolari per l’uomo.

In diverse specie, a seguito di studi di tossicità a dose singola e ripetute, lornoxicam ha causato tossicità renale ed ulcerazione gastrointestinale.

Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandina ha comportato, prima e dopo, un aumento di rischio del distacco dell’embrione e letalità embrio-fetale. Inoltre, l’aumentata incidenza di diverse malformazioni, incluse quelle di tipo cardiovascolare, è stata riportata negli animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi di prostaglandina durante il periodo organogenetico.

Nel ratto, lornoxicam ha interferito sulla fertilità (effetti su ovulazione e impianto), e ha comportato conseguenze durante la gravidanza ed il parto. Nel coniglio e nel ratto, a causa dell’inibizione della cicloossigenasi, lornoxicam ha indotto una chiusura prematura del dotto arterioso.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al

Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al: interazioni

La concomitante somministrazione di lornoxicam con:

Cimetidina: aumento delle concentrazioni plasmatiche di lornoxicam (Non è stata dimostrata alcuna interazione tra lornoxicam e ranitidina, o lornoxicam e antiacidi).

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, quali warfarin (vedere

paragrafo 4.4). E’ necessario intraprendere un attento monitoraggio dell’INR.

Fenprocumone: diminuisce l’effetto indotto da fenprocumone.

Eparina: i FANS aumentano il rischio di ematomi spinali o epidurali se somministrati in concomitanza ad eparina nell’ambito di un’anestesia spinale o epidurale (vedere paragrafo 4.4).

ACE inibitori: gli effetti antiipertensivi degli ACE inibitori possono diminuire.

Diuretici: diminuisce l’effetto diuretico e l’efficacia antiipertensiva dei diuretici dell’ansa, dei diuretici tiazidici, e dei diuretici risparmiatori di potassio.

Bloccanti beta-adrenergici: diminuisce l’efficacia antiipertensiva.

Bloccante del recettore dell’angiotensina II: diminuisce l’efficacia antiipertensiva.

Digossina: diminuisce la clearance renale della digossina.

Corticosteroidi: aumenta il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Antibiotici chinolonici: aumenta il rischio di crisi convulsive.

Inibitori dell’aggregazione piastrinica: aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Altri FANS: aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale.

Metotrexato: aumenta la concentrazione sierica di metotrexato. Può aumentare la tossicità. E’ necessario intraprendere un attento monitoraggio in caso si debba instaurare una terapia concomitante.

Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumenta il rischio di sanguinamento

gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Litio: i FANS inibiscono la clearance renale del litio, di conseguenza la concentrazione sierica del litio può aumentare oltre i limiti della tossicità. Pertanto, specialmente all’inizio della terapia, è necessario monitorare i livelli di litio sierico per correggere e sospendere il trattamento.

Ciclosporina: aumenta la concentrazione sierica di ciclosporina. La nefrotossicità della

ciclosporina può essere aumentata a seguito degli effetti mediati dalla prostaglandina renale. Durante il trattamento combinato si deve monitorare la funzione renale.

Sulfoniluree (es. glibenclamide): aumenta il rischio di ipoglicemia.

Tacrolimus: a causa della limitata sintesi di prostaciclina nel rene, aumenta il rischio di

nefrotossicità. Si deve monitorare la funzione renale durante il trattamento concomitante (vedere paragrafo 4.4).

Pemetrexed: i FANS possono ridurre la clearance renale di pemetrexed determinando un aumento

della tossicità renale e gastrointestinale, e mielosoppressione.

Le compresse Xefo rivestite con film presentano un assorbimento ritardato di lornoxicam quando vengono assunte con il cibo. Pertanto, Xefo compresse rivestite con film non deve essere assunto con il cibo quando è richiesto una rapido instaurasi dell’efficacia (sollievo dal dolore).

L’assunzione di cibo può diminuire l’assorbimento di circa il 20% ed aumentare il valore di Tmax.


Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Xefo 8 mg cp riv film 30 cp in blister pvc pvdc al: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

I pazienti trattati con lornoxicam che accusano vertigini e/o sonnolenza si devono astenere dal guidare o utilizzare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco